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Epinephrine Hydrochloride - istruzioni per l'uso ufficiale

Numeri di registrazione: LSR-000780 / 08-301216

Nome commerciale: Flaconcino di adrenalina cloridrato

Nome internazionale non proprietario: epinifrina

Forme di dosaggio: soluzione per iniezione

Composizione per 1 ml:

Ingrediente attivo: epinephrine (adrenalina) - 1 mg.

Eccipienti: disolfito di sodio (metabisolfito di sodio) - 0,2 mg, sodio cloruro - 9 mg, disodio edetato - 0,25 mg, acido cloridrico - a un pH di 2,5 a 4,0, acqua per preparazioni iniettabili - q.s. a 1 ml.

Descrizione: liquido trasparente, incolore o leggermente giallastro

Gruppo farmaceutico: alfa e beta adrenomimetica

Codice ATX: С01СА24

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Simpaticomimetici, che agiscono sui recettori alfa e beta-adrenergici. L'azione è dovuta all'attivazione dell'adenilato ciclasi sulla superficie interna della membrana cellulare, un aumento della concentrazione intracellulare di adenosina miofosfato ciclica (cAMP) e ioni calcio.

A dosi molto basse, a una velocità di somministrazione inferiore a 0,01 μg / kg / min, la pressione arteriosa (PA) può diminuire a seguito della dilatazione dei vasi muscolari scheletrici. A una velocità di iniezione di 0,04-0,1 μg / kg / min, aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, il volume della corsa e il volume minuto del sangue e diminuisce la resistenza vascolare periferica totale (OPSS); sopra 0,02 mcg / kg / min restringe i vasi sanguigni, aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e la vascolarizzazione vascolare. L'effetto della pressione può causare un rallentamento del riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, come un broncodilatatore. Dosi superiori a 0,3 mcg / kg / min riducono il flusso sanguigno renale, il rifornimento di sangue agli organi interni, il tono e la motilità del tratto gastrointestinale (GIT).

Espande le pupille, aiuta a ridurre la produzione di liquido intraoculare e la pressione intraoculare. Provoca l'iperglicemia (aumenta la glicogenolisi e la gluconeogenesi) e aumenta il contenuto di acidi grassi liberi nel plasma. Aumenta la conduttività, l'eccitabilità e l'automatismo del miocardio. Aumenta la domanda di ossigeno miocardico.

Inibisce il rilascio indotta da antigene di istamina e lento sostanza reazione di anafilassi, elimina spasmo bronchiolare, impedisce lo sviluppo di edema della mucosa. Agendo su recettori alfa-adrenergici, ubicata nella pelle, le mucose e gli organi interni, provoca vasocostrizione, diminuito il tasso di assorbimento di anestetici locali, aumenta la durata e diminuisce l'effetto tossico di anestesia locale.

Stimolazione beta2-gli adrenorecettori sono accompagnati da una maggiore escrezione di ioni di potassio dalla cellula e possono portare a ipopotassiemia.

Con la somministrazione intracavernosa si riduce il riempimento del sangue dei corpi cavernosi. L'effetto terapeutico si sviluppa quasi istantaneamente con la somministrazione endovenosa (durata dell'azione - 1-2 minuti), 5-10 minuti dopo la somministrazione sottocutanea (P / C) (massimo effetto dopo 20 minuti), con iniezione intramuscolare (in / m) l'introduzione - l'effetto del tempo iniziato è variabile.

farmacocinetica

Con la somministrazione intramuscolare o sottocutanea è ben assorbito. Assorbito anche dalla somministrazione endotracheale e congiuntivale. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica (TCmax) con somministrazione sottocutanea e intramuscolare - 3-10 minuti. Penetra attraverso la placenta, nel latte materno, non penetra la barriera emato-encefalica.

Metabolizzato principalmente da monoamino ossidasi e catecol-O-metiltransferasi nelle terminazioni dei nervi simpatici e di altri tessuti, nonché nel fegato con la formazione di metaboliti inattivi. L'emivita per la somministrazione endovenosa è di 1-2 minuti.

Viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti (circa il 90%): acido vanillindico, solfati, glucuronidi; così come in piccole quantità - invariato.

Indicazioni per l'uso

Le reazioni allergiche di tipo immediato (tra cui orticaria, edema angioneurotico, shock anafilattico, reazione allergica alle punture di insetti e simili), asma bronchiale (lieve attacco asmatico), broncospasmo durante l'anestesia; la necessità di allungare l'azione degli anestetici locali.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad epinefrina e / o eccipienti del farmaco; Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, stenosi aortica pesante, tachiaritmia, fibrillazione ventricolare, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, shock (eccetto anafilattico) anestesia generale con agenti inalazione: alotano, ciclopropano, cloroformio; II periodo di lavoro.

Con l'anestesia pianificata, le iniezioni non sono raccomandate nelle sezioni distali delle falangi delle dita delle mani e dei piedi, nel mento, nel padiglione auricolare, nelle aree del naso e dei genitali.

In condizioni potenzialmente letali, le controindicazioni di cui sopra sono relative.

Con cura

acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, fibrillazione ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto miocardico, malattia vascolare occlusiva (compresa la storia - l'embolia arteriosa, l'aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni freddo, malattia occlusiva diabetica, malattia di Raynaud), lungo asma bronchiale ed enfisema, arteriosclerosi cerebrale, il morbo di Parkinson, convulsioni, ipertrofia prostatica e / o difficoltà nella minzione; vecchiaia, paresi e paralisi, aumento dei riflessi tendinei lesioni del midollo spinale, l'età dei bambini.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Non ci sono studi rigorosamente controllati sull'uso di epinefrina nelle donne in gravidanza. L'epinefrina attraversa la placenta. Un statisticamente la logica apparenze rapporto malformazioni e ernia inguinale nei bambini con l'uso di adrenalina nelle donne in gravidanza, soprattutto nel primo trimestre o durante la gravidanza, non v'è un rapporto di un singolo caso di anossia nel feto (epinefrina per via endovenosa). iniezione di adrenalina può causare tachicardia fetale, aritmie cardiache, tra cui battiti sistolica extra, ecc L'epinefrina non deve essere utilizzata da donne in gravidanza con pressione arteriosa superiore a 130/80 mm Hg. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che, quando somministrato a dosi 25 volte la dose raccomandata nell'uomo, adrenalina provoca effetto teratogeno. L'adrenalina deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto. Istanza di correzione ipotensione durante il parto non è raccomandato perché può ritardare la seconda fase di lavoro; quando somministrati in grandi dosi per indebolire contrazioni uterine può provocare a lungo termine sanguinamento atonia uterina. L'adrenalina non deve essere usato durante il travaglio e il parto, l'applicazione è possibile solo se si desidera assegnare per motivi di salute.

Se il trattamento con epinefrina è necessario durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Dosaggio e somministrazione

Sottocutaneamente, per via intramuscolare, a volte per via endovenosa.

Shock anafilattico: lentamente per via endovenosa 0,1-0,25 mg, diluito in 10 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, se necessario, continuare a gocciolare per via endovenosa in concentrazione di 1: 10.000. Se le condizioni del paziente lo consentono, è preferibile la somministrazione intramuscolare o sottocutanea di 0,3-0,5 mg in forma diluita o non diluita, se necessario, la somministrazione ripetuta - in 10-20 minuti fino a 3 volte.

Asma bronchiale: per via sottocutanea 0,3-0,5 mg in forma diluita o non diluita, se necessario, le dosi ripetute possono essere somministrate ogni 20 minuti fino a 3 volte, o per via endovenosa a 0,1-0,25 mg diluiti a una concentrazione di 1: 10.000.

Per allungare l'azione degli anestetici locali: ad una concentrazione di 0,005 mg / ml (la dose dipende dal tipo di anestetico utilizzato), per l'anestesia spinale - 0,2-0,4 mg.

Bambini con shock anafilattico: per via sottocutanea o intramuscolare - a 10 μg / kg (massimo - fino a 0,3 mg), se necessario, l'introduzione di queste dosi viene ripetuta ogni 15 minuti (fino a 3 volte).

Neonati con broncospasmo :. S.C. 0,01 mg / kg (massimo - fino a 0,3 mg) dose viene ripetuto se necessario ogni 15 minuti o fino a 3-4 volte ogni 4 ore durante la pompa di infusione fleboclisi devono essere utilizzati per regolare con precisione la velocità di somministrazione. Le infusioni devono essere effettuate in una grande vena (preferibilmente nella parte centrale).

Effetti collaterali

È un potente agente simpaticomimetico, con la maggior parte degli effetti collaterali causati dalla stimolazione del sistema nervoso simpatico. Circa un terzo dei pazienti trattati con epinefrina ha avuto effetti collaterali e gli eventi avversi più comuni sono stati cardiaci e vascolari.

sistema cardio-vascolare: palpitazioni, tachicardia, ipertensione grave, aritmia ventricolare, angina, un aumento o una diminuzione della pressione arteriosa, infarto, tachiaritmia, cardiomiopatia, necrosi intestinale, akrozianoz, aritmia, dolore al petto, dosi elevate - ventricolare aritmia.

Dal sistema nervoso e dalla psiche: mal di testa, tremore; vertigini, ansia, stanchezza, agitazione, nervosismo, emorragica sanguinamento nel cervello (con un aumento della pressione arteriosa), disorientamento, problemi di memoria, irritabilità, rabbia, disturbi del sonno, sonnolenza, spasmi muscolari.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito.

Da parte del sistema respiratorio: dispnea, edema polmonare (con aumento della pressione sanguigna).

Dal sistema urinario: difficoltà e minzione dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni locali: dolore o bruciore al sito di iniezione, necrosi nel sito di iniezione.

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Metabolismo e disturbi alimentari: acidosi lattica.

Altri: pallore della pelle, ipopotassiemia, inibizione della secrezione di insulina e sviluppo di iperglicemia, lipolisi, chetogenesi, stimolazione della secrezione dell'ormone della crescita, aumento della sudorazione.

overdose

Sintomi: eccessivo aumento della pressione sanguigna, tachicardia, alternati a bradicardia, aritmie cardiache (compresa la fibrillazione atriale e ventricolare), il freddo e la pelle pallida, vomito, mal di testa, acidosi metabolica, infarto del miocardio, emorragico sanguinamento (specialmente nei pazienti anziani ), edema polmonare, morte.

Trattamento: interrompere l'introduzione, la terapia sintomatica, principalmente in condizioni di rianimazione, l'uso di alfa e beta-bloccanti, vasodilatatori.

Interazione con altri farmaci

Gli antagonisti dell'epinefrina sono i bloccanti alfa e beta degli adrenorecettori. Indebolisce gli effetti degli analgesici narcotici e dei sonniferi. Quando viene applicato simultaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, mezzi per l'anestesia per inalazione (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina aumento del rischio di aritmie (insieme essere estremamente attentamente applicato o non applicato); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali dal sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - riducendo la loro efficacia. L'interazione con i non-selettivi beta-bloccanti porta allo sviluppo di grave ipertensione e bradicardia. Il propranololo inibisce l'effetto broncodilatatore dell'epinefrina. Farmaci che causano perdita di potassio (corticosteroidi, diuretici, aminofillina, teofillina), aumentano il rischio di ipokaliemia. L'epinefrina aumenta il rischio di effetti collaterali dal cuore se assunto contemporaneamente a levodopa. L'uso simultaneo di entokaponom può potenziare cronotropi ed effetti aritmogeni di epinefrina.

La co-somministrazione con inibitori delle MAO (compresi furazolidone, procarbazina, selegilina) può causare un aumento acuto e pronunciato della pressione sanguigna, crisi iperestmica, mal di testa, aritmie, vomito; con i nitrati - l'indebolimento della loro azione terapeutica; con fenossibenzamina - aumento dell'effetto ipotensivo e tachicardia; con fenitoina - una forte diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia (a seconda della dose e della velocità di somministrazione); con preparazioni di ormoni tiroidei - miglioramento reciproco dell'azione; con farmaci che estendono l'intervallo QT (inclusi astemizolo, cisapride, terfenadina) - prolungamento dell'intervallo QT; con diatrizoates, acidi iotalamici o yoxaglic - aumentati effetti neurologici; con alcaloidi dell'ergo e ossitocina - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Riduce l'effetto dell'insulina e di altri farmaci ipoglicemici. L'uso combinato con guanidina può portare allo sviluppo di grave ipertensione arteriosa. L'uso simultaneo di aminazina può portare allo sviluppo di tachicardia e ipotensione.

Istruzioni speciali

Durante il periodo di trattamento, si raccomanda la determinazione della concentrazione di ioni di potassio nel siero del sangue, la misurazione della pressione sanguigna, la diuresi, il volume minuto del flusso sanguigno, l'ECG, la pressione venosa centrale, la pressione nell'arteria polmonare e la pressione di incuneamento nei capillari polmonari.

Dosi eccessive di adrenalina nell'infarto miocardico possono aumentare l'ischemia aumentando la domanda di ossigeno miocardico.

Aumenta il livello di glucosio nel plasma sanguigno, in relazione al quale il diabete richiede dosi più elevate di derivati ​​dell'insulina e sulfonilurea. L'epinefrina non è consigliabile utilizzare per un lungo periodo (restringimento dei vasi periferici, che porta al possibile sviluppo di necrosi o cancrena).

Istanza di correzione ipotensione durante il parto non è raccomandato perché può ritardare la seconda fase di lavoro; quando somministrati in grandi dosi per indebolire contrazioni uterine può provocare a lungo termine sanguinamento atonia uterina. Quando si interrompe il trattamento, la dose deve essere ridotta gradualmente, dal momento che l'interruzione improvvisa della terapia può portare a grave ipotensione.

Distrutto facilmente da alcali e agenti ossidanti. Il metabisolfito di sodio, che fa parte del farmaco, può causare una reazione allergica, compresi i sintomi di anafilassi e broncospasmo, specialmente nei pazienti con asma o storia di allergie. L'epinefrina deve essere usata con cautela nei pazienti con tetraplegia a causa dell'aumentata sensibilità di tali soggetti all'adrenalina.

Non rientrare nelle stesse aree, per evitare lo sviluppo di necrosi tissutale. L'introduzione del farmaco nei muscoli glutei non è raccomandata.

Non usare il farmaco quando si cambia colore o l'aspetto di un precipitato in soluzione. La parte non utilizzata della soluzione deve essere smaltita.

Un forte aumento della pressione arteriosa quando si utilizza l'adrenalina può portare allo sviluppo di emorragia emorragica, specialmente nei pazienti anziani con malattie cardiovascolari.

I pazienti con malattia di Parkinson possono sperimentare agitazione psicomotoria o un peggioramento temporaneo dei sintomi della malattia quando si utilizzano adrenalina, e quindi si deve prestare attenzione quando si utilizza l'adrenalina in questa categoria di persone.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi

I pazienti dopo somministrazione di epinefrina non è raccomandato per guidare veicoli, meccanismi.

Modulo di rilascio

Soluzione iniettabile, 1 mg / ml.

Su 1 millilitro in un'ampolla di vetro neutrale incolore o protettivo leggero con un punto di rottura. Etichettare ciascuna etichetta o etichettarla con vernice quick-fix. Su 5 o 10 fiale in imballaggio di bolla. Confezione blister singola unitamente alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di conservazione

Nel posto scuro a una temperatura di 15 a 25 ° C. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

3 anni. Non applicare dopo la data di scadenza.

Condizioni di vacanza

Prescrizione.

Nome e indirizzo della persona giuridica in nome della quale viene rilasciato il certificato di registrazione

LLC "VIAL" Indirizzo: 5, bld. 1, passaggio Ostapovsky, 109316, Russia

produttore:

Shandong Shenglu Pharmaceutical Co., Ltd

A nord di Syhe Road, Syhe Street, contea di Xishui, provincia di Shandong, Cina Grand Pharmaceutical (China) Co., Ltd.

Lake Road n. 11 Jininhu Ecological Park, distretto di Dong Si Huu, città di Wuhan, provincia di Hubei, Cina

Indirizzo e numero di telefono dell'organizzazione autorizzata (per l'invio di richieste di consumatori e reclami)

LLC "VIAL" Indirizzo: 5, Bldg. 1, Ostapovsky Proezd, 109316, Russia.

ADRENALINA

Eccipienti: sodio cloruro - 8 mg, sodio bisolfito (metabisolfito di sodio) - 1 mg clorobutanolo (sotto forma di clorobutanolo hemihydrate) - 5 mg di disodio edetato (sale disodico dell'acido etilendiamminotetraacetico) - 0,5 mg, glicerolo (glicerina) - 60 mg, acido cloridrico - a pH 2,5-4, acqua d / e - fino a 1 ml.

1 ml - ampolle (5) - blister confezionato (1) - pacchi di cartone.
1 ml - ampolle (5) - blister cellulari (2) - confezioni di cartone.
1 ml - ampolle (5) per ospedali - imballaggi in blister (20) - scatole di cartone.
1 ml - ampolle (5) per ospedali - imballaggi di blister (50) - scatole di cartone.
1 ml - ampolle (5) per ospedali - imballaggi di blister (100) - scatole di cartone.

Adrenergico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori α- e β-adrenergici.

Sotto l'azione dell'epinefrina (adrenalina), a seguito della stimolazione degli adrenorecettori α, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. Α attivazione1-l'adrenorecettore aumenta l'attività della fosfolipasi C (attraverso la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Questo contribuisce al rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. Α attivazione2-gli adrenorecettori portano all'apertura dei canali del calcio e all'aumento dell'ingresso di calcio nelle cellule.

La stimolazione dei beta-adrenorecettori causa l'attivazione mediata dalla proteina G dell'adenilato ciclasi e un aumento della formazione di cAMP. Questo processo è un fattore scatenante per lo sviluppo di reazioni da vari organi bersaglio. Come risultato della stimolazione β1-adrenorecettori nei tessuti del cuore si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando stimolato β2-gli adrenorecettori diminuiscono nel calcio intracellulare libero nella muscolatura liscia, causata da un lato da un aumento del suo trasporto dalla cellula, e dall'altra, dal suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.

Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza cardiaca e la forza, la corsa e il volume minuto del cuore. Migliora la conduttività AV, aumenta l'automatismo. Aumenta la domanda di ossigeno miocardico. Provoca vasocostrizione degli organi della cavità addominale, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica), in alte dosi aumenta il pugno rotondo. L'effetto della pressione può causare un riflesso a breve termine del rallentamento della frequenza cardiaca.

L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, abbassa il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille, contribuisce ad una diminuzione della pressione intraoculare. Provoca l'iperglicemia e aumenta il contenuto di acidi grassi liberi nel plasma.

Metabolizzato con la partecipazione di MAO e COMT nel fegato, reni, tratto gastrointestinale. T1/2 è pochi minuti. Excreted dai reni.

Penetra nella barriera placentare, non penetra nel BBB.

È escreto nel latte materno.

Reazioni allergiche di tipo immediato (inclusi orticaria, shock angioneurotico, shock anafilattico), sviluppo con l'uso di droghe, sieri, trasfusioni di sangue, cibo, punture di insetti o l'introduzione di altri allergeni.

Asma bronchiale (sollievo dell'attacco), broncospasmo durante anestesia.

Asistolia (compreso sullo sfondo del blocco AV acutamente sviluppato dell'III grado).

Sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive).

Ipotensione non suscettibile a volumi adeguati di liquidi di sostituzione (inclusi shock, traumi, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, sovradosaggio di farmaci).

La necessità di allungare l'azione degli anestetici locali.

Ipoglicemia (a causa di un sovradosaggio di insulina).

Glaucoma ad angolo aperto, nelle operazioni chirurgiche sugli occhi - edema congiuntivale (trattamento), per l'espansione della pupilla, ipertensione intraoculare.

Al fine di fermare il sanguinamento.

Individuale. Immettere s / c, almeno - in / m o / in (lentamente). A seconda della situazione clinica, una singola dose per gli adulti può variare da 200 μg a 1 mg; per i bambini - 100-500 mcg. La soluzione per iniezione può essere utilizzata come collirio.

Localmente usato per fermare il sanguinamento - usando tamponi inumiditi con una soluzione di epinefrina.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: angina, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato in dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore al petto.

Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremori, vertigini, nervosismo, stanchezza, disturbi psiconevrotici (agitazione, disorientamento, difficoltà di memoria, comportamento aggressivo o di panico, Disturbo Schizofreniforme, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, vomito.

Da parte del sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Altro: ipopotassiemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore al posto dell'iniezione / m.

Gli antagonisti dell'epinefrina sono bloccanti dei recettori α- e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l'effetto pressorio dell'epinefrina.

Quando viene applicato simultaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, mezzi per anestesia inalatoria (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina aumento del rischio di aritmie (uso simultaneo non è raccomandato, se non assolutamente necessario); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali dal sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - riducendo la loro efficacia; con alcaloidi della segale cornuta - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Gli inibitori MAO, m-holinoblokatory, ganglioblokatory, i farmaci degli ormoni tiroidei, la reserpina, l'octadina potenziano gli effetti dell'epinefrina.

L'adrenalina riduce gli effetti ipoglicemizzanti (tra cui l'insulina), neurolettici, colinomimetici, rilassanti muscolari, oppioidi, ipnotici.

Mentre l'uso di farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi astemizolo, cisapride, terfenadina) viene aumentato QT durata dell'intervallo.

C cautela usato in acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, fibrillazione ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto del miocardio, shock origine allergica (compresi cardiogeno, traumatico, emorragica) in tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (compresi nella storia - embolia arteriosa, aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni da freddo, endarteriite diabetica, malattia di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete mellito, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica; contemporaneamente con inalanti per anestesia (ftorotana, ciclopropano, cloroformio), in pazienti anziani, nei bambini.

L'epinefrina non deve essere somministrata in / a, poiché il restringimento pronunciato dei vasi periferici può portare allo sviluppo di cancrena.

L'epinefrina può essere utilizzata per via intracoronarica per l'arresto cardiaco.

In caso di aritmie causate dall'adrenalina, vengono prescritti beta-bloccanti.

L'epinefrina (adrenalina) penetra la barriera placentare, viene escreta nel latte materno.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e strettamente controllati sulla sicurezza dell'epinefrina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso dalla terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Adrenalina (Adrenalina)

Principio attivo:

contenuto

Gruppi farmacologici

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

Composizione e forma di rilascio

1 ml di soluzione iniettabile o per uso topico contiene 1 mg di adrenalina cloridrato; per confezione da 5 fiale da 1 ml o 1 flacone da 30 ml, rispettivamente.

Azione farmacologica

Stimola gli adrenorecettori alfa e beta.

Indicazioni della droga adrenalina

Shock anafilattico, edema allergico della laringe e altre reazioni allergiche di tipo immediato, asma bronchiale (sollievo degli attacchi), sovradosaggio di insulina; topicamente: in combinazione con anestetici topici, emostasi.

Controindicazioni

Ipertensione, marcata aterosclerosi, aneurisma, tireotossicosi, diabete mellito, glaucoma ad angolo chiuso, gravidanza.

Effetti collaterali

Aumento della pressione sanguigna, tachicardia, aritmie, dolore nell'area del cuore.

Dosaggio e somministrazione

Parenterale: in caso di shock anafilattico e altre reazioni allergiche, ipoglicemia - s / c, meno frequentemente - in / me / / in lenta; per adulti - per 0,2-0,75 ml, per bambini - per 0,1-0,5 ml; Dosi più elevate per gli adulti con somministrazione di s / c: singola - 1 ml, ogni giorno - 5 ml.

Con un attacco di asma bronchiale negli adulti - s / a 0,3-0,7 ml.

Quando arresto cardiaco - intracardiaco 1 ml.

A livello locale: per fermare il sanguinamento - tamponi inumiditi con una soluzione del farmaco; In una soluzione di anestetici locali aggiungere alcune gocce immediatamente prima della somministrazione.

Precauzioni di sicurezza

Non è necessario applicare contro l'anestesia con ftorotan, ciclopropano, cloroformio (per evitare aritmie).

Condizioni di conservazione della droga adrenalina

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Vita da droghe adrenalina

Non utilizzare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Sbalzo di adrenalina

Descrizione del 24 settembre 2014

  • Nome latino: Adrenalinum
  • Codice ATC: C01CA24
  • Principio attivo: epinefrina (epinefrina)
  • Produttore: impianto endocrino di Mosca, Russia; Sanavita Gesundheitsmittel, Germania; CJSC "Azienda farmaceutica" Darnitsa "

struttura

Cos'è l'adrenalina e dove viene prodotta l'adrenalina

L'adrenalina è un ormone che si forma nel midollo delle ghiandole surrenali - una struttura regolata del sistema nervoso, che per il corpo è la principale fonte di ormoni catecolaminici - dopamina, adrenalina e norepinefrina.

L'adrenalina, usata come farmaco, viene ottenuta dal tessuto surrenale della carcassa o dai mezzi sintetici.

Epinephrine - che cos'è?

Il nome non autorizzato internazionale per l'adrenalina (INN) è l'epinefrina.

Per la medicina, il farmaco viene prodotto da aziende farmaceutiche sotto forma di adrenalina cloridrato (adrenalina cloridrato) e sotto forma di adrenalina idrotartrato (Adrenalini hydrotartras).

Il primo è un bianco o bianco con una polvere di sfumatura rosata con una struttura cristallina, che ha la capacità di cambiare le sue proprietà sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno contenuti nell'aria.

Nel processo di preparazione della soluzione, O, O1 n viene aggiunto alla polvere. soluzione di acido cloridrico. Il clorobutanolo e il metabisolfito di sodio sono usati per la conservazione. La soluzione preparata è chiara e incolore.

L'idrotartrato di epinefrina è un bianco o bianco con una polvere grigiastra tinta con una struttura cristallina, che ha la capacità di cambiare le sue proprietà sotto l'influenza della luce e dell'ossigeno contenuti nell'aria.

La polvere è ben solubile in acqua, ma leggermente solubile in alcool. A differenza delle soluzioni di adrenalina cloridrato, le soluzioni acquose di epinefrina idrotartrato sono più persistenti, ma sono assolutamente identiche nei loro effetti.

A causa della differenza di peso molecolare (per idrotartrato, è 333,3, e per cloridrato - 219,66), l'idrotartrato viene utilizzato in una dose maggiore.

Modulo di rilascio

Le case farmaceutiche producono il farmaco sotto forma di:

  • Soluzione di cloridrato di adrenalina allo 0,1%;
  • Soluzione di idrotartrato di adrenalina allo 0,18%.

In farmacia, il prodotto viene fornito in ampolle di vetro neutro. La quantità di fondi in una fiala - 1 ml.

Una soluzione per uso topico è venduta in bottiglie di vetro arancione ermeticamente sigillate. Capacità di una bottiglia - 30 ml.

Anche in farmacia sono state trovate compresse di adrenalina. Il farmaco è disponibile sotto forma di granuli omeopatici D3.

Azione farmacologica

Wikipedia afferma che l'adrenalina appartiene al gruppo degli ormoni catabolici e colpisce quasi tutti i tipi di metabolismo. Aiuta ad aumentare il livello di zucchero nel sangue e stimola il metabolismo dei tessuti.

L'adrenalina appartiene contemporaneamente a due gruppi farmacologici:

  • Farmaci che hanno un effetto stimolante sui recettori α e α + β-adrenergici.
  • Farmaci ipertensivi.

Il farmaco è caratterizzato dalla capacità di fornire:

  • hyperglycemic;
  • broncodilatatori;
  • ipertesi;
  • antiallergico;
  • effetti vasocostrittori.

Inoltre, l'ormone adrenalina:

  • ha un effetto inibitorio sulla produzione di glicogeno nei muscoli scheletrici e nel fegato;
  • aiuta ad aumentare la cattura e l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti;
  • aumenta l'attività degli enzimi glicolitici;
  • stimola la disgregazione e sopprime la sintesi dei grassi (un effetto simile è ottenuto grazie alla capacità dell'adrenalina di influenzare i recettori β1-adrenergici localizzati nel tessuto adiposo);
  • aumenta l'attività funzionale del tessuto muscolare scheletrico (specialmente con affaticamento grave);
  • stimola il sistema nervoso centrale (generato in situazioni di confine (cioè pericoloso per la vita umana), l'ormone provoca un aumento della veglia, aumenta l'attività mentale e l'energia mentale, e contribuisce anche alla mobilitazione mentale);
  • stimola la regione dell'ipotalamo, che è responsabile della produzione dell'ormone di rilascio della corticotropina;
  • attiva il sistema della corteccia surrenale-ipofisi-ipotalamo;
  • stimola la produzione di ormone adrenocorticotropo;
  • stimola la funzione del sistema di coagulazione del sangue.

L'adrenalina ha effetti antiallergici e antinfiammatori, prevenendo il rilascio di mediatori di allergia e infiammazione (leucotrieni, istamina, prostaglandine, ecc.) Dai mastociti, stimolando i recettori β2-adrenergici localizzati al loro interno e riducendo il livello di sensibilità di vari tessuti a queste sostanze.

Concentrazioni moderate di adrenalina hanno un effetto trofico sul tessuto muscolare scheletrico e sul miocardio, mentre in alte concentrazioni l'ormone contribuisce al potenziamento del catabolismo proteico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Formula lorda di adrenalina - C₉H₁₃NO₃.

L'adrenalina e altre sostanze prodotte dalle ghiandole surrenali hanno la capacità di interagire con i vari tessuti del corpo e quindi preparare il corpo a rispondere a una situazione stressante (ad esempio, una situazione di stress fisico).

La reazione a grave stress è spesso descritta dall'espressione "combatti o corri". È stato sviluppato nel processo di evoluzione ed è una sorta di meccanismo protettivo che consente di rispondere quasi istantaneamente al pericolo.

Quando una persona si trova in una situazione pericolosa, il suo ipotalamo dà alle ghiandole surrenali, dove si forma l'ormone dell'adrenalina, un segnale per liberare quest'ultimo nel sangue. La reazione del corpo a un rilascio simile si sviluppa in pochi secondi: la forza e la velocità di una persona aumentano significativamente e la sensibilità al dolore diminuisce bruscamente.

Tale aumento ormonale è chiamato "adrenalina".

Agendo sui recettori β2-adrenergici localizzati nei tessuti e nel fegato, l'ormone stimola la gluconeogenesi (il processo biochimico della formazione del glucosio dai precursori inorganici) e la biosintesi del glicogeno dal glucosio (glicogenesi).

L'effetto dell'adrenalina sulla sua introduzione nel corpo è associato all'effetto sui recettori α- e β-adrenergici e per molti aspetti è simile agli effetti derivanti dall'eccitazione riflessa delle fibre nervose simpatiche.

Il meccanismo di azione del farmaco è dovuto all'attivazione dell'enzima adenilato ciclasi, che è responsabile della sintesi dell'AMP ciclico (cAMP).

I recettori sensibili all'adrenalina sono localizzati sulla superficie esterna delle membrane cellulari, cioè l'ormone non penetra nella cellula. Nella cellula, la sua azione è trasmessa a causa dei cosiddetti secondi intermediari, il principale dei quali è proprio AMP ciclico. Il primo mediatore nel sistema di trasmissione del segnale normativo è l'ormone stesso.

I sintomi del rilascio di adrenalina sono:

  • vasocostrizione della pelle, delle mucose e degli organi addominali (si restringono alcuni vasi nel tessuto muscolare scheletrico);
  • dilatazione delle navi localizzate nel cervello;
  • un aumento della frequenza e del guadagno delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • sollievo antrioventricolare (atrioventricolare) conduzione;
  • aumentare l'automatismo del muscolo cardiaco;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • riflesso transitorio bradicardia;
  • rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi e del tratto intestinale;
  • riduzione della pressione intraoculare;
  • pupille dilatate;
  • riduzione della produzione di fluido intraoculare;
  • iperkaliemia (con stimolazione prolungata dei recettori β2-adrenergici);
  • aumento della concentrazione plasmatica di acidi grassi nel sangue.

Con l'introduzione di adrenalina dentro / dentro o sotto la pelle, il farmaco è ben assorbito. La concentrazione plasmatica massima dopo l'iniezione sotto la pelle o nel muscolo si nota dopo 3-10 minuti.

L'adrenalina è caratterizzata dalla capacità di penetrare la placenta e il latte materno, mentre non è quasi in grado di penetrare la barriera ematoencefalica (barriera emato-encefalica).

Il suo metabolismo viene effettuato con la partecipazione degli enzimi della monoammina ossidasi (MAO) e della catecol-O-metiltransferasi (COMT) nelle terminazioni nervose simpatiche e negli organi interni. I prodotti metabolici risultanti sono inattivi.

T1 / 2 (emivita) dopo somministrazione di adrenalina in / in circa 1-2 minuti.

I metaboliti sono escreti principalmente dai reni, una piccola quantità di sostanza viene espulsa invariata.

Indicazioni per l'uso

L'adrenalina è indicata per l'uso:

  • con reazioni allergiche immediatamente sviluppanti, incluse reazioni a droghe, cibo, trasfusioni di sangue, punture di insetti, ecc. (per shock anafilattico, orticaria, ecc.);
  • con un forte calo della pressione sanguigna e dell'afflusso di sangue agli organi interni vitali (collasso);
  • con un attacco di asma bronchiale;
  • ipoglicemia causata da un sovradosaggio di insulina;
  • in condizioni caratterizzate da una diminuzione della concentrazione di ioni di potassio nel sangue (ipopotassiemia);
  • con glaucoma ad angolo aperto (aumento della pressione intraoculare);
  • con arresto cardiaco (asistolia ventricolare);
  • durante la chirurgia oculare per alleviare la congiuntiva;
  • con sanguinamento da una posizione superficiale nella pelle e nella mucosa vascolare;
  • con blocco atrioventricolare acutamente sviluppato di 3 ° grado;
  • con fibrillazione ventricolare del cuore;
  • nell'insufficienza ventricolare sinistra acuta;
  • con priapismo.

L'adrenalina viene anche usata come vasocostrittore in un certo numero di malattie otorinolaringoiatriche e per il prolungamento dell'azione degli anestetici locali.

Quando le candele emorroidi con adrenalina e trombina possono fermare il sangue e anestetizzare la zona interessata.

L'epinefrina viene utilizzata negli interventi chirurgici e iniettata attraverso l'endoscopio per ridurre la perdita di sangue. Inoltre, la sostanza fa parte di alcune soluzioni utilizzate per l'anestesia locale a lungo termine (soprattutto in odontoiatria).

In particolare, per l'anestesia di infiltrazione e conduzione (incluso lo studio dentistico, quando estirpare un dente, riempire le cavità e girare i denti prima di installare le corone) mostra il farmaco Septanest con adrenalina.

Le compresse di adrenalina sono utilizzate con successo per il trattamento dell'angina, ipertensione arteriosa. Inoltre, le compresse possono essere prescritte per sindromi accompagnate da una maggiore ansia, una sensazione di oppressione al petto e una sensazione della barra che giace sul petto.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di adrenalina sono:

  • aumento persistente della pressione arteriosa (ipertensione arteriosa);
  • aneurisma;
  • pronunciata malattia vascolare aterosclerotica;
  • la gravidanza;
  • allattamento;
  • cardiomiopatia ipertrofica (GOKMP);
  • feocromocitoma;
  • tachiaritmia;
  • ipertiroidismo;
  • ipersensibilità all'adrenalina.

A causa dell'alto rischio di aritmia, è vietato utilizzare l'adrenalina in pazienti sottoposti a anestesia con cloroformio, ciclopropano, ftorotan.

Lo strumento viene utilizzato con cautela per il trattamento di pazienti anziani e bambini.

Effetti collaterali

L'adrenalina non solo provoca un aumento significativo della forza fisica, della velocità e delle prestazioni, ma aumenta anche la respirazione e acuisce l'attenzione. Spesso il rilascio di questo ormone è accompagnato da una distorsione della percezione della realtà e delle vertigini.

Nei casi in cui si è verificata una liberazione ormonale, ma non vi è alcun pericolo reale, la persona si sente irritabile e ansiosa. La ragione di questo è che la scarica di adrenalina è accompagnata da un aumento della produzione di glucosio e un aumento dei livelli di zucchero nel sangue. Cioè, il corpo umano riceve ulteriore energia, che, tuttavia, non trova una via d'uscita.

Nel lontano passato, le situazioni più stressanti venivano risolte attraverso l'attività fisica, ma nel mondo moderno, la quantità di stress è aumentata in modo significativo, ma allo stesso tempo, l'attività fisica non è praticamente necessaria per risolverli. Per questo motivo, molte persone esposte allo stress, per ridurre il livello di adrenalina sono attivamente coinvolte negli sport.

Nonostante il fatto che l'adrenalina abbia un ruolo guida nella sopravvivenza del corpo, nel tempo porta a conseguenze negative. Pertanto, un aumento prolungato del livello di questo ormone inibisce l'attività del muscolo cardiaco e, in alcuni casi, può anche provocare l'insufficienza cardiaca.

Livelli elevati di adrenalina causano anche insonnia e disturbi nervosi frequenti (esaurimento nervoso). Questi sintomi indicano che una persona è in uno stato di stress cronico.

I seguenti effetti indesiderati possono essere la risposta del corpo alla somministrazione di adrenalina:

  • aumento della pressione sanguigna;
  • un aumento della frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • disturbo del ritmo cardiaco;
  • dolore al petto nella regione del cuore.

In caso di aritmia, scatenata dall'introduzione del farmaco, al paziente vengono mostrate droghe la cui azione farmacologica è mirata a bloccare i recettori β-adrenergici (ad esempio, Anabrilina o Obsidan).

Istruzioni per l'uso adrenalina

Le istruzioni per l'uso di epinephrine hydrochloride raccomandano che i pazienti vengano iniettati per via sottocutanea, meno frequentemente nel muscolo o nella vena (metodo a goccia lentamente). Il farmaco è vietato entrare nell'arteria, dal momento che un restringimento pronunciato dei vasi sanguigni periferici può causare lo sviluppo di cancrena.

A seconda delle caratteristiche del quadro clinico e a quale scopo viene prescritto il farmaco, una singola dose per un paziente adulto varia da 0,2 a 1 ml, per un bambino - da 0,1 a 0,5 ml.

Con arresto cardiaco acuto, il paziente deve essere intracardiaco inserire il contenuto di una fiala (1 ml), con la dose di fibrillazione ventricolare da 0,5 a 1 ml è indicato.

Per alleviare un attacco d'asma, una soluzione viene iniettata sotto la pelle in una dose di 0,3-0,5-0,7 ml.

Di norma, le dosi terapeutiche di soluzioni di epinefrina cloridrato e idrotartrato sono:

  • 0,3-0,5-0,75 ml - per pazienti adulti;
  • 0,1-0,5 ml - per i bambini (a seconda dell'età del bambino).

La dose massima ammissibile per la somministrazione sottocutanea: per un adulto - 1 ml, per un bambino - 0,5 ml.

overdose

I sintomi di un sovradosaggio di adrenalina sono:

  • eccessivo aumento della pressione sanguigna;
  • pupille dilatate (midriasi);
  • alternanza di tachiaritmia;
  • fibrillazione atriale e ventricolare;
  • freddezza e pallore della pelle;
  • vomito;
  • paura irragionevole;
  • ansia;
  • tremori;
  • mal di testa;
  • acidosi metabolica;
  • infarto miocardico;
  • emorragia cranica;
  • edema polmonare;
  • insufficienza renale.

La dose minima letale è considerata una dose pari a 10 ml di una soluzione allo 0,18%.

Il trattamento prevede l'interruzione della somministrazione del farmaco. Per eliminare i sintomi di un sovradosaggio di adrenalina vengono utilizzati α- e β-bloccanti e nitrati ad azione rapida.

Nei casi in cui il sovradosaggio è accompagnato da gravi complicanze, al paziente viene mostrato un trattamento completo. In caso di aritmia associata all'uso del farmaco, è prescritta la somministrazione parenterale di beta-bloccanti.

interazione

Gli antagonisti dell'adrenalina sono farmaci che bloccano i recettori α- e β-adrenergici.

I bloccanti β-adrenergici non selettivi hanno un effetto potenziante sull'effetto della pressione dell'epinefrina.

L'uso simultaneo del farmaco con glicosidi cardiaci, antidepressivi triciclici, dopamina, chinidina, così come i farmaci per l'anestesia per inalazione e la cocaina non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di sviluppare aritmie. Le uniche eccezioni sono i casi di estrema necessità.

Con l'uso simultaneo con altri simpaticomimetici c'è un significativo aumento della gravità degli effetti collaterali derivanti dal sistema cardiovascolare.

L'uso simultaneo con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici inclusi) porta ad una diminuzione della loro efficacia.

L'uso di epinefrina con alcaloidi della segale cornuta (alcaloidi della segale cornuta) aumenta l'effetto vasocostrittore (in alcuni casi, fino all'insorgere dei sintomi di grave ischemia e dello sviluppo di cancrena).

Inibitori delle monoamino ossidasi (MAO), reserpina, octadina simpatolitica, bloccanti m-colinergici, n-colinolitici, preparazioni di ormoni tiroidei potenziano l'azione farmacologica dell'epinefrina.

A sua volta, l'adrenalina riduce l'efficacia dei farmaci ipoglicemici (inclusa l'insulina); farmaci neurolettici, colinomimetici e ipnotici; analgesici opzionali, rilassanti muscolari.

Con l'uso simultaneo di farmaci che estendono l'intervallo QT (ad esempio, astemizolo o terfenadina), l'effetto di quest'ultimo è significativamente migliorato (rispettivamente, la durata dell'intervallo QT aumenta).

Non è consentito miscelare la soluzione di adrenalina con soluzioni di acidi, alcali e agenti ossidanti in una siringa a causa della possibilità che entrino nell'interazione chimica con l'epinefrina.

Condizioni di vendita

Il farmaco è destinato all'uso in ospedali ospedalieri e di emergenza. Distribuito attraverso le farmacie Interhome. La vacanza è fatta su prescrizione.

La prescrizione in latino, che indica la dose e il metodo d'uso è prescritta da un medico.

Condizioni di conservazione

Il farmaco è incluso nell'elenco B. Tienilo consigliato in un luogo fresco inaccessibile ai bambini. Il congelamento non è permesso. La temperatura ottimale è di 12-15 ° C (se possibile, si consiglia di collocare l'adrenalina in frigorifero).

La soluzione brunastra, così come la soluzione contenente il precipitato, sono considerate inadatte all'uso.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

Come ridurre il livello di adrenalina nel sangue

Un eccesso di adrenalina, che produce tessuto cromatico surrenale, si esprime in emozioni come paura, rabbia, rabbia e risentimento.

L'ormone prepara una persona per una situazione stressante e migliora le capacità funzionali del tessuto muscolare scheletrico, tuttavia, se viene prodotta a grandi dosi per un lungo periodo, questo può portare ad un grave esaurimento e morte.

Per questo motivo, è molto importante essere in grado di controllare il livello di adrenalina. Riducilo in molti modi contribuisci a:

  • carichi di energia regolari (lezioni in palestra, corse mattutine, nuoto, ecc.);
  • mantenere uno stile di vita sano;
  • riposo passivo (visitare un concerto, assistere a una commedia, ecc.);
  • fitoterapia (i decotti di erbe con effetto lenitivo sono molto efficaci: menta, melissa, salvia, ecc.);
  • hobby;
  • mangiare grandi quantità di frutta e verdura, assumere vitamine, eliminare bevande forti, caffeina, tè verde dalla dieta.

Alcune persone sono interessate alla domanda "Come ottenere adrenalina a casa?". Di norma, per ottenere un rilascio di questo ormone, è sufficiente fare una specie di sport estremo (ad esempio, alpinismo), andare in kayak sul fiume, fare escursioni o cavalcare pattini a rotelle.

Recensioni di adrenalina

Trovare recensioni su Internet per l'adrenalina è abbastanza difficile, sono poche. Tuttavia, quelli che si trovano sono positivi. A causa delle sue proprietà farmacologiche, il farmaco è apprezzato dai medici. Il suo uso spesso consente non solo di preservare la salute, ma anche di salvare la vita del paziente.

Prezzo dell'adrenalina

Il prezzo della fiala dell'adrenalina in Ucraina è dal 19,37 al 31,82 UAH. Acquista Adrenalina nella farmacia della Russia può essere una media di 60-65 rubli per flaconcino.

Acquista Adrenalina in fiale su prescrizione medica. Un farmaco da banco è venduto in alcune farmacie online.

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