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Epinephrine Hydrochloride (Adrenalini hydrochloridum). Il meccanismo di azione. Indicazioni e controindicazioni

Adrenalina cloridrato. Syn.: - Epinefrina.

L'adrenalina è sintetizzata nel corpo dalle ghiandole surrenali. Attiva simultaneamente i recettori a e b-adrenergici, provoca un forte restringimento dei vasi periferici, l'uscita del sangue dalla milza, la sua ridistribuzione e un aumento della pressione sanguigna a causa della stimolazione degli a-adrenorecettori. Rispetto alla noradrenalina, l'azione pressoria dell'adrenalina è meno stabile a causa della stimolazione simultanea dei b-adrenorecettori, l'espansione dei vasi coronarici, cerebrali, polmonari e dei muscoli scheletrici. La pressione dell'adrenalina dipende dalla dose e dalla via di somministrazione. A piccole dosi e con somministrazione sottocutanea, può causare ipotensione.

L'adrenalina aumenta drasticamente il lavoro cardiaco, causa tachicardia, aumenta l'eccitabilità, la conduttività, aumenta l'ictus e il volume minuto del sangue espulso. Allo stesso tempo, quando somministrato sullo sfondo della pressione sanguigna normale o elevata, può causare bradicardia riflessa. La combinazione del suo effetto stimolante diretto sul cuore con lo sviluppo di bradicardia attraverso l'eccitazione del vago da un forte aumento della pressione sanguigna può portare allo sviluppo di aritmia, specialmente in uno stato di ipossia.

L'adrenalina rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, l'intestino, il detrusore, inibisce la peristalsi, riduce la secrezione delle ghiandole digestive. Aumenta il tono dei muscoli scheletrici, migliora la sua attività contrattile.

L'epinefrina attiva gli enzimi della glicolisi (adenilato ciclasi, fosforilasi), aumenta la degradazione del glicogeno, contribuisce allo sviluppo dell'iperglicemia. Attiva gli enzimi lipolitici (trigliceridi lipasi), aumenta il contenuto di acidi grassi nel sangue.

L'epinefrina aumenta il metabolismo basale e aumenta il consumo di ossigeno. Rafforza la contrazione dello sfintere del tratto gastrointestinale, la vescica, provoca midriasi, costringe i vasi della congiuntiva, riduce la produzione di umore acqueo.

L'adrenalina stimola il sistema nervoso centrale, causa insonnia, mostra azione antidroga e antiallergica. Influisce sull'utero debolmente a causa dell'eccitazione simultanea dei recettori a e b-adrenergici.

Quando somministrato per via sottocutanea, il suo effetto dura fino a 30 minuti, con IV, fino a 5 minuti.

Indicazioni per l'uso: Adrenalina è utilizzata per alleviare attacchi di asma bronchiale e altre condizioni allergiche, ad esempio, la reazione alla penicillina, il siero (iniettato con 0,25-0,5 ml sottocutaneo), con collasso, avvelenamento da vasodilatatore (inserire solo in / in 0,2-0,5 ml).

Adrenalina in una dose di 0,5-1 ml viene somministrata insieme a 0,5 ml di atropina intracardiaca come agente rivitalizzante per arresto cardiaco da shock elettrico, asfissia. Può essere utilizzato per le bradiaritmie, blocco cardiaco (0,2-0,5 ml), per la rimozione dal coma ipoglicemico.

L'adrenalina locale è prescritta per trattare il semplice glaucoma ad angolo aperto, fermare il sanguinamento capillare dalle mucose, trattare la rinite, la sinusite, con la rinoscopia, per allungare l'azione degli anestetici locali.

Controindicazioni: l'adrenalina è controindicata in caso di insufficienza cardiaca cronica, angina pectoris, ipertensione, aterosclerosi, tireotossicosi, diabete, gravidanza, anestesia con fluorotano e ciclopropano.

Ephedrine hydrochloride Ephedrini hydrochloridum. Syn.: Efetonin, Sanhedrin.

L'efedrina è un alcaloide contenuto in vari tipi di efedra. Presenta azione simpaticomimetica, promuove il rilascio di norepinefrina libera nella fessura sinaptica, inibisce simultaneamente la MAO e riduce l'inattivazione del mediatore. Ha anche un'azione adrenomimetica diretta.

L'efedrina causa effetti come l'adrenalina. In confronto con quest'ultimo, agisce più debole, ma più a lungo - 2-3 ore, è stabile se assunto per via orale, stimola più fortemente il sistema nervoso centrale, provoca euforia, effetto risveglio, stimola la respirazione.

Indicazioni per l'uso: asma bronchiale, malattia da siero, orticaria e altre condizioni allergiche. Può essere usato per trattare l'ipotensione, sviluppando da perdita di sangue, traumi e malattie infettive, nonché per prevenire l'ipotensione durante l'anestesia spinale.

A volte è prescritto per il trattamento della miastenia, narcolessia, avvelenamento ipnotico, per il trattamento dell'enuresi (perché riduce la profondità del sonno, rilassa il detrusore e riduce lo sfintere della vescica).

L'efedrina è usata localmente per la rinite, la sinusite, il sanguinamento nasale.

Controindicazioni: malattia ipertensiva, aterosclerosi, gonfiore cardiaco, ipertiroidismo, insonnia.

Effetti collaterali: insonnia, tachicardia, ipertensione, sviluppo della dipendenza. A causa dell'euforia e dello sviluppo della dipendenza, il suo uso è ora limitato.

Rilasci di moduli: compresse di 0,002; 0.01; 0,025; fiale di 1 ml di soluzione al 5%, flaconi da 10 ml di soluzione al 2%.

Defedrin, Defedrinum

Defedrin è pseudoefedrina. Le sue proprietà sono vicine all'efedrina, ma meno attive e meno tossiche. Usato per trattare l'asma e la bronchite asmatica.

Controindicazioni ed effetti collaterali: - come per l'efedrina.

Istruzioni. Adrenalina: il meccanismo d'azione e l'uso di una droga medica

L'adrenalina è un ormone sintetizzato dalle ghiandole surrenali che regola l'attività del sistema nervoso. In generale, 3 tipi di sostanze ormonali - adrenalina, norepinefrina e dopamina - sono prodotti nella midollare surrenale. Di solito in situazioni estreme, il cervello dà il comando alle ghiandole surrenali e aumenta il rilascio di adrenalina nel sangue. L'ormone colpisce i muscoli e i tessuti ossei, il sistema nervoso centrale, facendo "allertare" il corpo - una persona reagisce al pericolo con la velocità della luce, i suoi superpoteri possono manifestarsi, manifestandosi aumentando molte volte la velocità, la forza, la resistenza. In questi momenti, il corpo non è quasi sensibile al dolore.

Descrizione della droga

Epinefrina - un farmaco (epinefrina) nell'industria farmaceutica viene estratto dai tessuti surrenali del bestiame o per sintesi da sostanze chimiche. I principali analoghi del farmaco sono epinefrina cloridrato, epinefrina idrotartrato, epinefrina bitartrato, epideject. È prodotto sotto forma di compresse omotopatiche granulate (compresse D3), in fiale da 1 ml sotto forma di infusioni dello 0,1% -0,18% usate come iniezioni sottocutanee, endovenose, intramuscolari e in contenitori da 30 ml per uso esterno.

Il meccanismo d'azione del farmaco

La funzione principale dell'ormone dell'adrenalina è la regolazione dei processi metabolici in tutto il corpo a causa di un aumento del livello di zucchero nel sangue, ha un effetto ipertensivo pronunciato.

Inoltre, il farmaco ha un effetto sui seguenti processi:

  • riduce gli allergeni;
  • restringe i vasi sanguigni;
  • rilassa la muscolatura liscia del sistema respiratorio (bronchi), prevenendo l'edema polmonare;
  • aumenta lo zucchero;
  • stimola la sintesi del glicogeno nei tessuti del fegato e del sistema muscolare;
  • accelera l'elaborazione e la produzione di glucosio delle loro cellule;
  • abbatte le cellule adipose e previene la formazione di depositi di grasso;
  • con una sensazione di stanchezza attiva l'attività del sistema muscolo-scheletrico;
  • aiuta ad accelerare la reazione del sistema nervoso centrale in situazioni potenzialmente letali, mobilitando l'attività, aumentando la forza fisica e le capacità umane;
  • influenza l'attività sintetizzante della produzione di ormoni dell'ipotalamo;
  • rafforza l'interazione tra le ghiandole surrenali e le ghiandole ormonali del cervello;
  • migliora la coagulazione del sangue;
  • ha proprietà anti-infiammatorie;
  • riduce la sensibilità al dolore;
  • con piccole dosi e somministrazione lenta, dilata i vasi sanguigni e abbassa la pressione sanguigna, e con l'aumentare della dose e della velocità della somministrazione del farmaco stimola la contrazione del muscolo cardiaco e aumenta la pressione nei vasi arteriosi;
  • regola la circolazione sanguigna negli organi interni;
  • influenza la motilità intestinale;
  • riduce la pressione intraoculare rallentando la produzione di liquido all'interno del bulbo oculare;
  • stimola l'attività del miocardio e la saturazione delle sue cellule con l'ossigeno.

I preparati adrenalinici hanno un effetto immediato se somministrati per via endovenosa (dopo 1-2 minuti), negli strati sottocutanei dopo 5-10 minuti, con iniezione intramuscolare - il risultato è ottenuto sulla base delle caratteristiche individuali dell'organismo.

Quando è prescritta adrenalina

L'uso di adrenalina è prescritto nei seguenti casi:

  • allergico a droghe, cibo, punture di insetti, ecc.;
  • asma o broncospasmo da anestesia;
  • arresto cardiaco;
  • sanguinamento della pelle e delle mucose;
  • un forte calo della pressione dovuto a lesioni, shock doloroso, durante chirurgia miocardica, disfunzione renale acuta, ecc.;
  • carenza di glucosio ematico causata da un gran numero di iniezioni di insulina;
  • con intervento chirurgico sugli organi della vista o un aumento della pressione intraoculare;
  • deterioramento della circolazione sanguigna;
  • con carenza di potassio;
  • in aritmie cardiache (fibrillazione, malattia coronarica, insufficienza cardiaca);
  • per il trattamento delle patologie del tratto respiratorio superiore;
  • con emorroidi (per fermare il sanguinamento anale e come anestetico, sotto forma di supposte rettali);
  • per fermare il sangue durante le operazioni;
  • in odontoiatria - per ridurre la sensibilità al dolore (Septanest con adrenalina).

L'adrenalina era ampiamente usata nelle pillole per il trattamento dell'angina pectoris, per la regolazione della pressione, con uno stato mentale instabile, espresso in ansia irragionevole, paure e una sensazione di compressione al petto.

Controindicazioni

L'uso di epinefrina è controindicato nei seguenti casi:

  • sensibilità allergica al farmaco;
  • pressione costantemente aumentata;
  • patologie cardiache - battito cardiaco accelerato, aritmia ventricolare cardiaca, alterazioni ipertrofiche del miocardio (ispessimento delle pareti);
  • colesterolo e aterosclerosi elevati del sistema vascolare;
  • tumori nelle ghiandole surrenali, causando una maggiore sintesi di ormoni;
  • iperattività della ghiandola tiroidea;
  • periodo di trasporto di un bambino;
  • l'allattamento al seno;
  • età senile e infantile;
  • non somministrare ai pazienti in anestesia generale con Cloroformio, Ciclopropano, Ftorotan, a seguito del quale si può sviluppare una grave aritmia.

Applicazione e dosaggio

L'epinefrina cloridrato e i suoi analoghi vengono solitamente iniettati sotto la pelle, in rari casi in un muscolo o una vena. In / nell'ormone deve essere somministrato lentamente attraverso il sistema di infusione. Una dose per singolo adulto è 0,2-1 ml, per i bambini - 0,1-0,5 ml.

Nell'insufficienza cardiaca acuta e nell'arresto cardiaco, 1 ml di adrenalina viene iniettato direttamente nel cuore, con aritmie - 0,5-1 ml., Rianimazione successiva - 1 mg per via endovenosa ogni 3-5 minuti. Per il soffocamento asmatico viene effettuata un'iniezione sottocutanea di 0,3-0,7 ml.

In caso di reazione allergica acuta (shock), la preparazione medica viene eseguita lentamente in vena con il metodo della goccia (0,1-0,25 mg di adrenalina viene disciolta in 10 ml di soluzione salina allo 0,9%). Durante la terapia vasocostrittrice, l'ormone epinefrina viene iniettato a goccia in una vena ad una velocità di 1 mg / min. Per i neonati e i bambini piccoli utilizzare l'introduzione di fondi attraverso un tubo, tenuto nella trachea o per via endovenosa.

Le dosi per bambini sono le seguenti:

  • quando si interrompe il miocardio - 10-30 mg / kg una volta, poi a 100 mg / kg ogni 5 minuti;
  • in caso di shock allergico - iniezione sottocutanea o intramuscolare di 10 μg / kg di adrenalina per 3 volte con un intervallo di 15 minuti;
  • nell'asma: uno sparo sotto la pelle 10 μg / kg-0,3 mg;
  • con forti emorragie - lozioni di cotone o garze del farmaco;
  • con aumento della pressione intraoculare - due volte al giorno, 1 goccia di soluzione di adrenalina (1-2%).

Conseguenze di overdose

Quando si utilizzano farmaci contenenti adrenalina, è necessario osservare rigorosamente la dose prescritta. Altrimenti, può portare alle seguenti conseguenze indesiderabili:

  • pressione del sangue molto alta;
  • aumento degli alunni;
  • battito cardiaco instabile - accelerazione che si alterna a un rallentamento delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • aritmia atriale e ventricolare;
  • pelle anemichnost e arti freddi;
  • periodi di vomito;
  • c'è una sensazione di ansia e panico;
  • nervosismo;
  • dita e dita tremanti;
  • forte mal di testa;
  • violazione acuta della circolazione coronarica nel miocardio;
  • ictus emorragico;
  • gonfiore dell'apparato respiratorio;
  • insufficienza renale acuta;
  • esito fatale.

È importante sapere che l'iniezione di 10 ml di soluzione di adrenalina allo 0,18% può provocare la morte del paziente.

Effetti collaterali

L'uso dell'ormone dell'adrenalina in alcuni casi può causare varie patologie:

  • sistema cardiovascolare - instabilità delle contrazioni del miocardio, picchi di pressione, dolore al petto;
  • CNS - emicranie, ansia e ansia, tremori di membra, vertigini, in rari casi - nervosismo eccessivo, disturbi psicomotori, perdita di memoria, disorientamento, aggressività o panico, attacchi di schizofrenia e paranoia; insonnia, crampi muscolari;
  • Tratto gastrointestinale - violazione di feci, nausea e vomito
  • organi urinari e genitali - un aumento della dimensione della prostata, problemi con la minzione, dolore allo stesso tempo;
  • allergia - sensazione di bruciore al sito di iniezione, arrossamento ed eruzione cutanea, gonfiore;
  • diverso - iperfunzione delle ghiandole sudoripare, carenza di potassio, respiro rapido, annebbiamento della coscienza.

Il rilascio naturale di adrenalina nel sangue è accompagnato da una maggiore sintesi del glucosio, che deve essere riciclato. Se la quantità dell'ormone è aumentata e non c'è via d'uscita per l'uso di energia, la persona diventa irritabile e arrabbiata. In questo caso, l'adrenalina in qualche modo agisce come un analogo del testosterone, che richiede un uso immediato. Pertanto, molti medici per ridurre il livello aumentato di adrenalina si consiglia di fare sesso con una persona cara - questa è una garanzia di ricevere emozioni positive e una sorta di produzione di energia. Un altro modo altrettanto efficace per alleviare tale stress è l'allenamento sportivo o altre attività fisiche.

L'interazione di adrenalina con altri farmaci

Prima di usare l'adrenalina, è importante conoscere le sue interazioni e gli effetti su vari farmaci. L'epinefrina riduce gli effetti di antidolorifici, sonniferi e diuretici.

Uso contemporaneo con farmaci cardiaci, antidepressivi, stupefacenti, esiste il rischio di aritmia. Se usato con furasolidone, procarbazina, selegin può causare disturbi del ritmo cardiaco, mal di testa, vomito. Con preparazioni ormonali ghiandola tiroidea - aumentando la loro azione. Al fine di evitare reazioni chimiche, è vietato digitare in una siringa adrenalina con acidi, alcali e vari agenti ossidanti.

È importante sapere che il trattamento con adrenalina viene interrotto gradualmente, con una diminuzione consistente della dose, poiché con una improvvisa cessazione dell'assunzione di ormoni, si può sviluppare uno shock da un brusco calo della pressione sanguigna.

epinefrina

Descrizione al 01.10.2015

  • Nome latino: epinefrina
  • Codice ATC: C01CA24, B02BC09, A01AD01, R01AA14
  • Formula chimica: C9H13NO3
  • Codice CAS: 51-43-4

Nome chimico

(R) -4- [1-idrossi-2- (metilammino) etil] -1,2-benzenediolo (come cloridrato o tartrato)

Proprietà chimiche

Epinephrine - che cos'è?

Uno dei più importanti neurotrasmettitori, l'ormone principale prodotto dalla midollare surrenale. Un altro nome per il farmaco è l'adrenalina. Tutta la struttura chimica della sostanza può essere attribuita alle catecolamine. L'epinefrina è una adrenalina sintetica.

Normalmente, il composto si trova in vari tessuti e organi, prodotti dal tessuto cromaffino, in particolare il midollo delle ghiandole surrenali. L'epinefrina su Wikipedia descritta nell'articolo sull'adrenalina, ha un impatto sui recettori alfa e beta adrenergici, attiva i processi di eccitazione delle fibre nervose simpatiche.

Durante lo stress, con un senso di pericolo, paura e ansia, ustioni, lesioni, aumenta la concentrazione di adrenalina nel corpo, attivando la catena di reazioni "colpisci o scappa". L'adrenalina è coinvolta in molti tipi di metabolismo, influisce sul metabolismo dei tessuti e sui livelli di glucosio, migliora la glicogenolisi e la gluconeogenesi, inibisce la sintesi del glicogeno nel fegato e nei tessuti muscolari, migliora il processo di rottura dei grassi e il catabolismo proteico.

Esistono varie forme di rilascio di adrenalina. Il composto viene venduto sotto forma di granuli omeopatici o gocce per somministrazione orale, soluzioni per iniezioni di vari dosaggi, soluzioni per uso locale, sotto forma di sostanza-polvere o tintura di sostanza.

Azione farmacologica

Iperglicemico, iperteso, vasocostrittore, broncodilatatore, antiallergico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Adrenalina sintetica - L'epinefrina attiva l'enzima adenilato ciclasi a livello cellulare, aumenta la concentrazione intracellulare di ioni calcio e cAMP. La sostanza stimola i recettori alfa-adrenergici ei recettori beta-adrenergici aumentano la pressione sanguigna, restringono i vasi degli organi addominali, la pelle e le mucose, i muscoli scheletrici, mentre espandono i vasi del cervello. L'effetto pressorio dopo l'iniezione non è così pronunciato come dopo l'iniezione di norepinefrina.

Se la velocità di somministrazione è piuttosto bassa (meno di 0,01 μg per kg di peso del paziente al minuto), allora c'è la possibilità di abbassare la pressione sanguigna a causa della dilatazione dei vasi muscolari scheletrici. Ad un tasso di somministrazione sufficientemente elevato (da 0,04 a 0,1 μg per kg al minuto) e al dosaggio, l'epinefrina aumenta la frequenza cardiaca e il sistema cardiovascolare, il volume minuto della circolazione sanguigna e il volume di sangue del colpo. Allo stesso tempo, si osserva una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale. Se la velocità di infusione è superiore a 0,02 μg per kg di peso corporeo al minuto, aumentano la pressione sanguigna sistolica e la resistenza vascolare periferica totale.

Modificando l'attività cardiaca e stimolando i beta-adrenorecettori del muscolo cardiaco, l'epinefrina aumenta notevolmente e aumenta la frequenza cardiaca, facilita la conduzione atrioventricolare, che può portare allo sviluppo di aritmie, bradicardia riflessa rotolante.

Inoltre, la sostanza ha un effetto multidirezionale sulla muscolatura liscia. Rilassa i muscoli dei bronchi e dell'intestino, ma porta all'espansione della pupilla. A causa della stimolazione del processo di escrezione di ioni di potassio dalle cellule, l'uso di una sostanza può portare a ipopotassiemia.

Lo strumento aumenta la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno, impedisce lo sviluppo di edema dei bronchi. Inoltre, il farmaco riduce il tasso di assorbimento degli anestetici locali, aumenta la durata dell'azione e riduce la tossicità dei fondi per l'anestesia locale.

Nonostante l'epinefrina stimoli il sistema nervoso centrale, non penetra nel BBB. Lo strumento stimola l'attività e libera l'energia mentale, aiuta a mobilitare il corpo, provoca ansia e tensione.

Lo strumento ha un effetto antiallergico e antinfiammatorio pronunciato, rallenta i processi di produzione di chinina, istamina, serotonina, leucotrieni e prostaglandine, mediatori dell'infiammazione. La sostanza aumenta anche il livello dei leucociti nel sangue (li rimuove dal deposito nella milza e ridistribuisce gli elementi formati del sangue). L'adrenalina ha la capacità di ridurre l'afflusso di sangue dei corpi cavernosi, stimola la coagulazione del sangue.

Con l'iniezione endovenosa, l'effetto del farmaco viene osservato immediatamente, la durata dell'azione è fino a 2 minuti. Dopo la somministrazione per via sottocutanea, i cambiamenti nello stato si osservano dopo 5-10 minuti, il picco - dopo il 20.

La sostanza ha una buona digeribilità dopo somministrazione intramuscolare o sottocutanea, ma rapidamente collassa. Lo strumento è completamente assorbito nella circolazione sistemica dopo l'uso endotracheale e congiuntivale. Dopo l'iniezione, la concentrazione massima viene raggiunta entro 3-10 minuti.

Il composto supera la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Il metabolismo della sostanza avviene nel fegato, nel COMT e nelle terminazioni MAO dei nervi e dei tessuti simpatici. Visualizza il farmaco con l'aiuto dei reni sotto forma di acido vanillico, glucuronidi, solfati e leggermente invariato.

Indicazioni per l'uso

Epinephrine Hydrochloride è usato:

  • eliminare reazioni allergiche di tipo immediato (angioedema, shock anafilattico, orticaria) che si sono sviluppate a seguito di allergie ai farmaci, trasfusioni di sangue, consumo di cibo, introduzione di altri allergeni o punture di insetti;
  • con asistolia, anche sullo sfondo del blocco AV di 3 gradi;
  • per alleviare l'attacco di asma bronchiale;
  • con broncospasmo che si è verificato durante l'uso di anestesia;
  • se è necessario prolungare l'effetto di anestetici locali;
  • in caso di ipotensione arteriosa, che non può essere trattata con fluidi sostitutivi (dopo lesioni, in stato di shock, con batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, overdose, insufficienza cardiaca);
  • in pazienti con ipoglicemia causata da un sovradosaggio di insulina;
  • glaucoma a poppa aperto, se è richiesto un intervento chirurgico oculare, per dilatare la pupilla, alleviare la pressione intraoculare;
  • smettere di sanguinare;
  • nel trattamento del priapismo.

Controindicazioni

L'epinefrina non può essere usata:

  • in presenza di ipersensibilità a questa sostanza;
  • pazienti con ipertensione;
  • in cardiopatia ischemica e tachiaritmie;
  • persone con fibrillazione ventricolare;
  • donne incinte;
  • con feocromocitoma;
  • durante l'allattamento;
  • con cardiomiopatia ipertrofica.

Durante il trattamento dovrebbe essere particolarmente attento:

  • pazienti con acidosi metabolica;
  • con ipercapnia;
  • dopo un infortunio a freddo;
  • con fibrillazione atriale, ipossia ventricolare di aritmia;
  • pazienti con ipertensione polmonare;
  • dopo infarto miocardico;
  • con emorragico, cardiogeno, traumatico o qualsiasi altro shock causato da allergie;
  • pazienti con tireotossicosi;
  • con malattie vascolari occlusive;
  • pazienti con aterosclerosi o malattia di Buerger;
  • endarterite diabetica;
  • pazienti con la malattia di Raynaud;
  • con aterosclerosi cerebrale;
  • un paziente con diabete mellito o glaucoma ad angolo chiuso;
  • pazienti con malattia di Parkinson;
  • con maggiore attività convulsiva;
  • se allo stesso tempo si utilizzano inalanti per l'anestesia generale (ciclopropano, ftorotan, cloroformio);
  • con ipertrofia della prostata;
  • pazienti anziani;
  • bambini.

Effetti collaterali

Dopo l'introduzione del farmaco può svilupparsi:

  • angina, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna;
  • aritmia ventricolare, dolore toracico, aritmia cardiaca (alto dosaggio);
  • ansia, tremore, mal di testa, vertigini;
  • meno comunemente del solito: sensazione di stanchezza, sensazione di caldo o freddo, nervosismo;
  • insonnia, contrazioni muscolari spontanee, eccitazione di NA, vuoti di memoria, disorientamento, panico e aggressività, paranoia, disturbi simili alla schizofrenia (raramente);
  • vomito, problemi con la minzione, dolore durante la minzione, nausea;
  • eruzione cutanea allergica sulla pelle, broncospasmo, angioedema, eritema multiforme;
  • sudorazione, ipopotassiemia - raramente;
  • crampi, erezione persistente e forte, contrazione muscolare.

Durante l'iniezione intramuscolare, possono verificarsi dolore e bruciore nel sito di iniezione.

Epinefrina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Più spesso, il farmaco viene prescritto per via sottocutanea o intramuscolare. Meno comunemente, viene somministrato per flebo endovenoso.

Epinefrina, istruzioni per l'uso

Come farmaco vasocostrittore si raccomanda di essere somministrato per via endovenosa, flebo. Velocità di infusione di 1 μg al minuto, con possibilità di ulteriore aumento a 10 μg al minuto.

Quando il farmaco di shock anafilattico viene somministrato lentamente per via endovenosa. 0,1-0,25 mg della sostanza sono diluiti in soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio. Se necessario, è possibile continuare l'introduzione di fondi in una concentrazione di 0,1 m per ml. Se le condizioni del paziente sono più stabili, si raccomanda la somministrazione per via intramuscolare o sottocutanea di 0,3-0,5 mg del farmaco. Se necessario, è possibile effettuare una seconda iniezione in 10-20 minuti e un'altra nello stesso periodo di tempo.

Per alleviare un attacco d'asma, si raccomanda di iniettare per via sottocutanea con una soluzione diluita o non diluita di epinefrina da 0,3-0,5 mg. Se necessario, dopo 20 minuti, è possibile inserire una dose aggiuntiva (fino a 3 volte). Sono anche mostrate le iniezioni endovenose del farmaco a 0,1-0,25 mg in soluzione con sodio cloruro, con una concentrazione di 0,1 mg per 1 ml.

Per prolungare il periodo di effetto di un anestetico locale, sono prescritti 5 μg per ml. Come l'anestesia spinale viene utilizzato 0,2-0,4 mg del farmaco.

Per fermare il sanguinamento, la sostanza è usata per via topica. Un tampone inumidito con una soluzione del preparato viene posto sull'area di sanguinamento.

Per asistolia sono prescritte le iniezioni intracardiache di epinefrina diluite con 0,9% di cloruro di sodio promium nel rapporto di 0,5 mg della sostanza per 10 ml di solvente. Durante la rianimazione, le iniezioni endovenose del farmaco vengono utilizzate in forma diluita, ogni 3-5 minuti. Con l'instillazione endotracheale, il dosaggio ottimale è determinato dal medico, dovrebbe essere 2-2,5 volte maggiore del dosaggio per l'iniezione endovenosa.

Per asistolia nei neonati, il farmaco viene iniettato lentamente per via endovenosa a 10-30 microgrammi per kg di peso del bambino. La frequenza delle iniezioni - ogni 3-5 minuti. Se il bambino ha più di 1 mese, usa dosaggi più alti. Puoi anche inserire il farmaco endotracheale.

Per eliminare lo shock anafilattico nei bambini, la sostanza viene utilizzata per via sottocutanea o intramuscolare in una dose di 10 mg per kg di peso del bambino. Il dosaggio massimo è di 0,3 mg. Se necessario, il farmaco può essere somministrato ogni 15 minuti, non più di 3 volte.

Quando il broncospasmo nei bambini si applica fino a 0,3 mg per via sottocutanea. Le iniezioni possono essere ripetute ogni 15 minuti fino a 4 volte.

Il trattamento del glaucoma ad angolo aperto viene eseguito mediante instillazione di una goccia della soluzione all'1-2% di epinefrina nell'occhio affetto, 2 volte al giorno. La durata del trattamento è determinata dal medico.

overdose

In caso di sovradosaggio, ci sono: un alto aumento della pressione sanguigna, brady e tachicardia, fibrillazione ventricolare o atriale, pelle pallida, sudore freddo, mal di testa, nausea e vomito, acidosi metabolica. Infarto del miocardio, emorragia cerebrale (specialmente in età avanzata), edema polmonare può svilupparsi. In casi estremi - un esito fatale.

Come trattamento, si dimostra che interrompe l'infusione o l'iniezione del farmaco, per produrre una terapia sintomatica volta a mantenere il lavoro del CAS e normalizzare la pressione sanguigna. Vengono anche somministrati alfa-bloccanti (ad esempio, phentolamina), beta-bloccanti (propranololo).

interazione

I bloccanti alfa e beta-adrenorecettori sono antagonisti di questa sostanza.

Quando la sostanza è combinata con alcaloidi della segale cornuta, l'effetto vasocostrittore dell'assunzione di farmaci è migliorato, in casi estremi possono svilupparsi cancrena e ischemia grave.

L'effetto della pressione del farmaco è potenziato dall'azione di beta-bloccanti non selettivi.

Se combinato con farmaci che prolungano l'intervallo QT (cisapride, astemizololo, terfenadina), il farmaco contribuisce a un aumento ancora più lungo della durata dell'intervallo QT.

Non è consigliabile combinare il farmaco con glicosidi cardiaci, chinidina, dopamina, cloroformio, alotano, metossiflurano, enflurano, antidepressivi triciclici, isoflurano, cocaina a causa di un aumentato rischio di sviluppare aritmia cardiaca.

La somministrazione congiunta di epinefrina con simpaticomimetici aumenta il carico sul cuore e può portare ad effetti collaterali cardiovascolari.

Il farmaco riduce l'efficacia dei farmaci antipertensivi (es. Diuretici).

L'effetto dell'assunzione di Epinephrine è potenziato dall'azione di inibitori delle MAO, m-holinoblokatorov, ormoni tiroidei, reserpina, ganglioblokatorov, octadina.

La sostanza riduce l'azione di insulina, agenti ipoglicemici, colinomimetici, anestetici oppiacei, neurolettici, rilassanti muscolari, ipnotici.

Istruzioni speciali

La sostanza non è raccomandata per l'uso dopo infarto miocardico, quindi può provocare ischemia.

Durante l'infusione, è necessario utilizzare un dispositivo di misurazione per regolare la velocità di somministrazione della sostanza. È meglio se l'infusione è fatta in una grande vena, preferibilmente centrale.

La somministrazione intracardiaca del farmaco è raccomandata solo in caso di emergenza, se non sono disponibili altre vie di somministrazione, poiché aumenta il rischio di pneumotorace e tamponamento cardiaco.

Durante il trattamento farmacologico, si raccomanda di determinare periodicamente la concentrazione di potassio nel siero del sangue, misurare la pressione sanguigna, la diuresi, produrre un ECG, monitorare la pressione venosa centrale.

Con l'uso endotracheale, l'assorbimento e il raggiungimento della massima concentrazione di una sostanza in un plasma possono essere imprevedibili.

L'introduzione di fondi in uno stato di shock non sostituisce il volume perso di sangue circolante, è ancora necessario effettuare una trasfusione di sangue o plasma, iniettare liquidi sostituenti il ​​sangue o soluzioni saline al paziente.

La terapia a lungo termine con epinefrina non è raccomandata, in quanto può portare allo sviluppo di cancrena o necrosi.

Inoltre, il farmaco non può essere utilizzato per la correzione della pressione arteriosa durante il parto, l'atonia dell'utero e il sanguinamento può svilupparsi, può verificarsi un ritardo nella seconda fase del travaglio.

Con l'uso prolungato per ridurre la dose dovrebbe essere gradualmente, l'improvviso ritiro del farmaco può causare una diminuzione della pressione sanguigna.

La soluzione è facile da distruggere con alcali o agenti ossidanti.

Se la soluzione ha virato al marrone o ha acquisito un colore rosa, si è formato un precipitato sul fondo dell'ampolla, quindi deve essere smaltito.

Per i bambini

Il farmaco può essere utilizzato per l'arresto cardiaco nei bambini. Tuttavia, prestare particolare attenzione durante la selezione del dosaggio.

Gli anziani

Il farmaco viene usato con cautela nei pazienti anziani.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Un'adeguata ricerca non è stata condotta sotto stretto controllo, sulla base del quale si può concludere sulla sicurezza dell'uso del farmaco nelle donne in gravidanza.

L'uso di Epinephrine all'inizio della gravidanza, può portare allo sviluppo di deformità, anossia e ernia inguinale nei bambini. Il farmaco non può essere somministrato a donne in gravidanza, se la pressione arteriosa è superiore a 130-80 mm.

Come risultato di esperimenti su animali, è stato riscontrato che quando si usano dosi 25 volte superiori a quelle raccomandate per l'uomo, il farmaco ha un effetto teratogeno pronunciato.

L'allattamento al seno è meglio fermato.

Farmaci che contengono (analoghi di epinefrina)

Analoghi di epinefrina: adrenalina, epinefrina idrotartrato, adrenalina Hydrotartrate soluzione 0,18% per iniezione, adrenalina-cloridrato-fiala, adrenalina tartrato.

Artikain e Epinephrine sono inclusi nella composizione dei farmaci: Alfacain SP, Artikain INIBSA, Arthirin, Primakain con adrenalina, Uburiescine, Ultracain DS, Brilokain-adrenalina, Cytokartin, Artikain DF, Artikain Perrel con adrenalina, Septanest con adrenalina.

Recensioni Epinefrina

Ci sono poche recensioni su epinefrina, dal momento che il farmaco è più spesso utilizzato in situazioni di ricovero e di emergenza. L'epinefrina è una sostanza indispensabile, che spesso aiuta a salvare la vita del paziente. Le reazioni avverse non si verificano più spesso di quanto indicato nelle istruzioni.

Prezzo epinefrina, dove acquistare

Il prezzo di Epinephrine in ampolle nella forma di una soluzione per iniezione (1 mg / millilitro) è approssimativamente 70 rubli per 5 ampolle. È possibile ottenere il farmaco in qualsiasi farmacia su prescrizione medica.

Epinephrine - soluzione per iniezione: istruzioni per uso, controindicazioni

L'epinefrina è un potente farmaco ipertensivo del gruppo di α e β adreno e simpaticomimetici.

Il principio attivo è epinefrina cloridrato. 1 ml contiene 1 mg del componente. Viene in fiale scure di 30 ml.

Il meccanismo d'azione dell'adrenalina

L'adrenalina è uno stimolatore diretto di α- e β-adrenorecettori. Sotto la sua influenza, il contenuto di Ca negli elementi della muscolatura liscia aumenta e aumenta il grado di attività dell'enzima fosfolipasi. In parallelo, si formano composti come il diaciglicerolo e l'inositolo trifosfato, che contribuiscono al rilascio di calcio dal "deposito".

L'effetto stimolante sui β-adrenorecettori attiva l'adenilato ciclasi e aumenta la sintesi di adenosina monofosfato ciclico. Di conseguenza, inizia una reazione attiva dagli organi bersaglio. Il numero di aumenti di Ca intracellulari nel muscolo cardiaco.

L'epinefrina cloridrato rafforza e accelera la frequenza cardiaca e aumenta anche il volume del cuore (sia a percussione che a minuto). L'adrenalina migliora la conduzione atrioventricolare e aumenta l'automatismo. Sotto l'influenza di questa sostanza aumenta la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno. L'epinefrina restringe i piccoli vasi della pelle e, in parte, i muscoli striati. La pressione sanguigna (principalmente sistolica) aumenta e quando un paziente riceve dosi elevate, la resistenza vascolare periferica totale aumenta. L'effetto pressore esercitato dalla sostanza è in grado di provocare una breve diminuzione dell'impulso.

L'adrenalina favorisce il rilassamento degli elementi muscolari lisci delle pareti bronchiali, riduce il tono e indebolisce il tono del tratto digestivo. Dopo la somministrazione di epinefrina cloridrato, la midriasi è fissa e vi è una marcata diminuzione della pressione nella cavità oculare. Il principio attivo è in grado di provocare iperglicemia e l'aumento del contenuto di acidi grassi liberi negli aumenti plasmatici.

La biotrasformazione dell'epinefrina avviene nel fegato, nei reni e negli organi dell'apparato digerente. Enzimi come monoammina ossidasi e catecol-O-metiltransferasi sono coinvolti in questo processo. L'emivita non supera i pochi minuti. I metaboliti sono escreti nelle urine. L'epinefrina non penetra la barriera emato-encefalica

Quando è necessaria l'iniezione di adrenalina?

Indicazioni per l'appuntamento sono:

  • reazioni allergiche:
  • l'inizio di un attacco d'asma;
  • broncospasmo con anestesia generale;
  • asistolia sullo sfondo del blocco AV dell'III grado;
  • emostasi ostruita per sanguinamento da capillari e arteriole;
  • ipotensione durante interventi chirurgici, in cui l'iniezione di adeguati volumi di sostituti del plasma non aiuta;
  • caduta della pressione sanguigna in stato di shock, lesioni estese e sovradosaggio di farmaci farmacologici;
  • prolungamento dell'effetto degli anestetici locali (incluso durante le procedure dentistiche);
  • ipoglicemia quando si inietta accidentalmente una dose eccessiva di insulina;
  • ipertensione intraoculare;
  • gonfiore congiuntivale.

Controindicazioni Adrenalina

La soluzione di adrenalina non viene somministrata se diagnosticata:

Schema di dosaggio

L'epinefrina viene solitamente iniettata per via sottocutanea; in alcuni casi, sono indicate iniezioni IM o somministrazione endovenosa lenta. La dose standard per i pazienti adulti varia da 200 μg a 1 mg e per i pazienti più giovani da 100 a 500 μg.

Secondo la testimonianza di una soluzione per iniezione di epinefrina può essere usato come collirio.

Tamponi con adrenalina, possono essere usati per via topica per l'emostasi.

Effetti collaterali adrenalina

Nel fornire assistenza, i seguenti effetti indesiderati non sono esclusi:

Adrenalina durante la gravidanza e l'allattamento

L'adrenalina è in grado di attraversare la barriera emato-placentare. La sostanza penetra nel latte materno, che è importante considerare le donne durante l'allattamento. Le donne in gravidanza e in allattamento possono somministrare adrenalina solo a discrezione del medico curante.

L'adrenalina deve essere somministrata ai bambini e agli anziani, con particolare attenzione.

Inoltre

L'adrenalina non viene mai iniettata per via intraarteriosa. Il forte restringimento dei piccoli vasi può portare alla necrosi dei tessuti.

Quando viene iniettato un arresto cardiaco, l'iniezione viene eseguita per via intracoronarica (1 ml).

Se l'aritmia si è sviluppata durante l'uso di adrenalina, i bloccanti β-adrenergici sono indicati come una sorta di antidoto.

Attenzione con l'introduzione di epinefrina è importante osservare in presenza delle seguenti patologie:

  • infarto miocardico acuto;
  • fame di ossigeno;
  • fibrillazione atriale;
  • ipovolemia;
  • lesioni da freddo;
  • diabete mellito;
  • Morbo di Parkinson;
  • ipertrofia della prostata;
  • shock non allergenico, aterosclerosi cerebrale.

Non è desiderabile usare l'adrenalina in parallelo con i farmaci per l'anestesia per inalazione - cloroformio, alotano, ecc.

Interazione di adrenalina con altri agenti farmacologici

L'antagonismo di bloccanti di α- e β-adrenoreceptor con adrenalina è annotato.

I bloccanti β-adrenergici non selettivi sono in grado di potenziare l'effetto presorifero dei farmaci.

Sullo sfondo della somministrazione della soluzione di epinefrina, l'effetto di miorilassanti, neurolettici, oppioidi e sonniferi si indebolisce.

Il rischio di aritmie cardiache aumenta con l'uso concomitante di antidepressivi triciclici, dopamina, glicosidi cardiaci e farmaci antipertensivi.

Inibitori delle monoamino ossidasi, reserpina, m-anticolinergici e ganglioblokatory rafforzano e prolungano l'effetto dell'adrenalina.

Condizioni di conservazione

L'adrenalina può essere acquistata solo su prescrizione medica. Per conservare il farmaco può essere protetto solo dalla luce a una temperatura di ≤15 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

analoghi

Nelle catene di farmacia, il farmaco viene venduto con i nomi commerciali Adrenalina (epinefrina) o adrenalina cloridrato.

Vladimir Plisov, medico, revisore medico

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Sbalzo di adrenalina

Prezzi nelle farmacie online:

L'adrenalina appartiene al gruppo di farmaci ormonali ed è un analogo dell'ormone principale, sintetizzato dal midollo delle ghiandole surrenali - le ghiandole endocrine associate, che si trovano nell'uomo e nei vertebrati.

Rilascia forma e composizione

L'ingrediente attivo del farmaco è l'adrenalina (epinefrina).

Gruppo farmacologico Adrenalina - agenti ipertensivi, adreno e simpaticomimetici (alfa, beta).

Secondo le istruzioni, l'adrenalina cloridrato è disponibile in due forme:

  • Soluzione iniettabile;
  • Soluzione per uso esterno.

Azione farmacologica di adrenalina

Essendo essenzialmente un neurotrasmettitore, l'adrenalina, quando viene iniettata nel corpo, trasmette impulsi elettrici dalla cellula nervosa attraverso lo spazio sinaptico tra i neuroni, così come dai neuroni ai muscoli. L'effetto di questa sostanza chimica biologicamente attiva è associato agli effetti sugli adrenorecettori alfa e beta e coincide largamente con l'effetto di eccitazione delle fibre del sistema nervoso simpatico - parte del sistema nervoso autonomo (alias autonomo), i cui gangli si trovano a distanze considerevoli dall'innervato autorità.

Secondo le istruzioni, l'adrenalina provoca il restringimento dei vasi sanguigni degli organi situati nella cavità addominale, nei vasi sanguigni e nelle mucose. In misura minore, c'è un restringimento dei vasi dei muscoli scheletrici. Gli indici di pressione sanguigna aumentano, inoltre, le navi situate nel cervello si espandono.

L'effetto della pressione di Adrenalina, tuttavia, è meno pronunciato rispetto all'effetto dell'uso della norepinefrina, che è causato dall'eccitazione non solo di α1 e α2-adrenorecettori, ma anche β2-adrenorecettori vascolari.

Sullo sfondo dell'uso di adrenalina cloridrato sono noti:

  • Rafforzamento e accelerazione delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • Sollievo della conduzione atrioventricolare (atrioventricolare);
  • Aumentare l'automatismo del muscolo cardiaco, provocando lo sviluppo di aritmie;
  • L'aumento della pressione arteriosa causato dall'eccitazione del centro X-coppia di nervi cranici (i cosiddetti nervi vago), che hanno un effetto inibitorio sul cuore, causando l'insorgenza di bradicardia riflessa transitoria.

Inoltre, sotto l'influenza dell'adrenalina, i muscoli dei bronchi e dell'intestino si rilassano, le pupille si espandono. E poiché questa sostanza funge da catalizzatore per tutti i processi metabolici che si verificano nel corpo, il suo uso:

  • Aumenta i livelli di glucosio nel sangue;
  • Aumenta il metabolismo nei tessuti;
  • Migliora la glucogenesi e la glicogenesi;
  • Rallenta la sintesi del glicogeno nel muscolo scheletrico;
  • Aiuta a migliorare la cattura e l'utilizzo del glucosio nei tessuti;
  • Aumenta il livello di attività degli enzimi glicolitici;
  • Ha un effetto stimolante sulle fibre simpatiche "trofiche";
  • Aumenta la funzionalità del muscolo scheletrico;
  • Stimola l'attività del sistema nervoso centrale;
  • Aumenta la veglia, l'energia mentale e l'attività.

Inoltre, l'adrenalina cloridrato è in grado di avere un pronunciato effetto antiallergico e antinfiammatorio sul corpo.

Una caratteristica caratteristica dell'adrenalina è che il suo uso fornisce un effetto derivativo istantaneo. Poiché il farmaco è uno stimolatore ideale dell'attività cardiaca, è indispensabile nella pratica oftalmica e durante le operazioni chirurgiche.

Indicazioni per l'uso Adrenalina

L'uso di adrenalina, secondo le istruzioni, è consigliabile nelle seguenti situazioni:

  • In caso di brusco calo della pressione sanguigna (durante il collasso);
  • Per alleviare i sintomi di un attacco d'asma;
  • Quando un paziente sviluppa reazioni allergiche acute in presenza di un particolare farmaco;
  • Con ipoglicemia (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue);
  • In asistolia (una condizione caratterizzata dalla cessazione dell'attività cardiaca con la scomparsa dell'attività bioelettrica);
  • Con un'overdose di insulina;
  • Con glaucoma ad angolo aperto (aumento della pressione intraoculare);
  • Con il verificarsi di contrazioni caotiche del muscolo cardiaco (fibrillazione ventricolare);
  • Per il trattamento delle malattie otorinolaringoiatriche come farmaco vasocostrittore;
  • Per il trattamento delle malattie oftalmiche (quando si eseguono interventi chirurgici sugli occhi, il cui scopo è eliminare l'edema congiuntivale, trattare l'ipertensione intraoculare, interrompere il sanguinamento, ecc.);
  • Con shock anafilattico a causa di punture di insetti e animali;
  • Con sanguinamento intenso;
  • Durante l'intervento

Poiché questo farmaco ha un effetto a breve termine, per prolungare il tempo di esposizione l'adrenalina è spesso combinata con una soluzione di novocaina, dikain o altri farmaci anestetici.

Controindicazioni

Controindicazioni alla nomina di adrenalina sono:

  • Uso simultaneo con ciclopropano, ftorotan e cloroformio (poiché tale combinazione può provocare l'aritmia più forte);
  • Uso concomitante con ossitocina e antistaminici;
  • aneurisma;
  • cardiopatia ipertensiva;
  • Disturbi endocrini (in particolare il diabete);
  • il glaucoma;
  • Malattia vascolare aterosclerotica;
  • ipertiroidismo;
  • Il periodo di gravidanza e allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Poiché l'adrenalina viene prodotta sotto forma di soluzione, può essere applicata in diversi modi: lubrificare la pelle, iniettarla per via endovenosa, intramuscolare e sotto la pelle.

In caso di sanguinamento, viene utilizzato come agente esterno, applicando una benda o un tampone.

La dose giornaliera di adrenalina non deve superare i 5 ml e una singola iniezione - 1 ml. Nel muscolo, la vena o sotto la pelle si iniettano mezzi molto lentamente e con cautela.

Nei casi in cui il medicinale è richiesto dal bambino, la dose viene calcolata sulla base delle caratteristiche individuali del suo corpo, dell'età e delle condizioni generali.

Nei casi in cui l'adrenalina non ha l'effetto previsto e non vi è alcun miglioramento nelle condizioni del paziente, si raccomanda di utilizzare farmaci simili con un effetto stimolante, che hanno un effetto tossico meno pronunciato.

Effetti collaterali adrenalina

Va ricordato che un sovradosaggio di Andernalin o la sua somministrazione impropria può causare a un paziente di sviluppare aritmia grave e bradicardia riflessa transitoria (un tipo di disturbo del ritmo sinusale che è accompagnato da una diminuzione del numero di contrazioni del muscolo cardiaco a 30-50 battiti al minuto).

Inoltre, alte concentrazioni di sostanze possono migliorare i processi di catabolismo proteico.

analoghi

Attualmente, ci sono molti analoghi di adrenalina. Tra questi: Stiptirenal, Epinephrine, Adrenin, Paranephrin e molti altri.

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Concentrato per la preparazione della soluzione per iniezione endovenosa sotto forma di un liquido trasparente, incolore o giallo-brunastro.Eccipienti: sodio cloruro - 8,4 mg, acido cloridrico o sodio idrossido - a pH 3,0-4,5, acqua d / e - a 1 ml.