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Revisione dei bifosfonati - farmaci per il trattamento dell'osteoporosi

Bifosfonati - un gruppo di farmaci che hanno la capacità di rallentare la distruzione del tessuto osseo. La principale direzione d'uso di questi farmaci è il trattamento di malattie accompagnate da maggiore fragilità e fragilità delle ossa, come l'osteoporosi.

FOSAMAX è il primo farmaco per l'osteoporosi approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti 10 anni fa. Questo bifosfonato ripristina rapidamente il tessuto osseo con effetti collaterali minimi.

I bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi di qualsiasi forma (primaria e secondaria) sono prescritti come i principali farmaci usati in primo luogo (farmaci di prima linea). Sono indispensabili nella terapia e la loro efficacia è elevata e clinicamente dimostrata - l'assunzione di bisfosfonati riduce il rischio di fratture ossee del 30-50%.

Consideriamo più in dettaglio quali sono i bifosfonati, come agiscono, quali sono le caratteristiche del loro uso e i possibili effetti negativi del trattamento.

Meccanismo d'azione

I bifosfonati hanno ottenuto il loro nome a causa della struttura della molecola, inclusi due fosfonati - composti organici contenenti fosforo.

Rappresentazione schematica della molecola di bifosfonato

Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano con il calcio e penetrano nel tessuto osseo, accumulandosi e persistendo a lungo. Lì, i bifosfonati interrompono il lavoro di specifiche cellule osteoclastiche.

Gli osteoclasti sono normalmente coinvolti nei processi fisiologici di riassorbimento e distruzione (riassorbimento) del tessuto osseo vecchio e lavorano simultaneamente con gli osteoblasti che formano un nuovo tessuto osseo. Ma con l'osteoporosi, questa interazione è interrotta: gli osteoblasti "non hanno tempo" per creare un nuovo tessuto, e gli osteoclasti distruggono rapidamente il vecchio, quindi le ossa diventano più sottili e diventano fragili.

Se i bifosfonati sono incorporati nel tessuto osseo, riducono l'attività degli osteoclasti, inibiscono la loro crescita, stimolano il processo di autodistruzione degli osteoclasti e sopprimono i segnali che innescano la loro azione distruttiva. Così è il trattamento dell'osteoporosi: le ossa non si assottigliano e hanno il tempo di riprendersi.

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Tipi di bifosfonati

La composizione dei bifosfonati è divisa in azoto e priva di azoto.

Farmaci privi di azoto (prima generazione)

Questi sono farmaci tidronat, tiludronat, clodronat.

Farmaci contenenti azoto (seconda generazione)

Questi sono medicinali pamidronato, alendronato, ibandronato. Questi fondi sono più efficaci, il migliore tra questi è il moderno farmaco zoledronato, che contiene due atomi di azoto.

Zoledronato e ibandronato sono facili da usare - lo zolendronato deve essere preso solo una volta all'anno e l'ibandronato - una volta al mese (o è possibile inserire endovenosamente ibandronato - una volta al trimestre).

Producono anche preparati bicomponenti contenenti alendronato e calcio, o alendronato e vitamina D.

Vantaggi dei farmaci

Numerosi studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati contribuisce ad aumentare la densità ossea e ridurre la probabilità di fratture. Sono relativamente sicuri, ben tollerati e hanno pochi effetti collaterali negativi.

cons

Ma ci sono ancora degli svantaggi per i bifosfonati.

carenze

  • Bassa biodisponibilità - solo una piccola parte del farmaco assunto per bocca penetra nel sito di azione.
  • Svantaggio di ammissione: al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali del farmaco, deve essere bevuto al mattino rigorosamente a stomaco vuoto, bere molta acqua (250-400 ml), e dopo averlo assunto per almeno 40 minuti non si può né mangiare né andare a letto.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale principale è un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.

Il farmaco può causare:

  • infiammazione della mucosa e formazione di erosioni nell'esofago inferiore;
  • gastrite, erosione e ulcere gastriche;
  • sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore;
  • dolore addominale;
  • nausea, diminuzione dell'appetito;
  • bruciori di stomaco;
  • flatulenza;
  • costipazione o diarrea.

Il trattamento dell'osteoporosi può causare mal di testa, dolore ai muscoli e alle ossa.

L'eruzione cutanea e lo sviluppo di reazioni allergiche sono possibili.

Il trattamento a lungo termine dell'osteoporosi con questi farmaci può portare a ipocalcemia (diminuzione dei livelli di calcio nel sangue), pertanto bisfosfonati devono essere combinati con calcio o vitamina D (ma in diversi momenti della giornata, separando bisfosfonato e calcio o vitamina D per almeno 2 ore).

conclusione

I bifosfonati sono farmaci efficaci per il trattamento dell'osteoporosi.

Ricorda che queste sono sostanze medicinali gravi che hanno un effetto multiforme e interferiscono con i complessi processi del corpo umano. Sono indispensabili per il trattamento, ma in nessun caso devono essere presi in modo indipendente e incontrollabile. Prescrivere e selezionare il farmaco ottimale, la durata del corso e il dosaggio deve essere effettuato solo dal medico (questo può essere un reumatologo, un endocrinologo, un traumatologo).

L'autore: Svetlana Agrineeva

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Nella parte superiore del feed dei commenti sono presenti gli ultimi 25 blocchi domanda-risposta. Galina Pivneva, una laurea in educazione sanitaria, insegnante di Basics of Health, risponde alle domande sotto il nome di Alex admin. Diamo risposte solo a quelle domande dove è possibile dare consigli pratici in contumacia - spesso senza consultazione personale questo è impossibile.

Salve dottore, ho l'osteopenia e ho prescritto bifosfonati, mi prenderò cura dei miei denti, sistemerò, quale consiglio, quando iniziare a prendere i bifosfonati, prima o dopo, e quale dovrebbe essere il periodo di tempo, grazie in anticipo

Ciao, Natalia. Guarda le tue condizioni, ovviamente, è meglio curare l'osteopenia, quindi i tuoi denti. A casa, puoi aiutare il tuo corpo a rallentare il processo di distruzione adattando la tua dieta. La prevenzione con una dieta equilibrata si basa su un'elevata assunzione di calcio da parte dell'organismo. Oltre al calcio, il cibo deve contenere una quantità sufficiente di magnesio e fosforo. Tutto questo contiene latte fermentato, uova (soprattutto quaglie), frutti di mare, fegato, cereali germinati e verdure fresche. Le donne sono incoraggiate a usare regolarmente cereali, preferibilmente di soia, a causa del contenuto di dragoncello naturale. Interrompere il normale assorbimento del calcio può alimentare con basso contenuto di grassi. Pertanto, il gentil sesso, che spesso segue diete diverse per mantenere l'armonia, finisce con il rischio di contrarre l'osteoporosi. L'eccessiva presenza di sale nel cibo provoca un aumento dell'escrezione di calcio dal corpo.

Ad oggi, non esiste un unico protocollo internazionale per il trattamento dentale dei pazienti che assumono BF.

Buona giornata! Ho 76 anni, un forte dolore alla colonna vertebrale, ci sono state fratture. Riguardo all'osoporosi, i bisfosfonati vengono prescritti una volta alla settimana e il carbonato di calcio 2,5 g al giorno. Quale dose di citrato di calcio è equivalente? Di bifosfonati, zolendronato e ibandronato sono più convenienti: vengono assunti una volta all'anno o una volta al mese.

Buona giornata, Svetlana. Per quanto riguarda Zoledronat-Teva, è usato come infusione endovenosa (IV) per almeno 15 minuti.
Ipercalcemia (concentrazione di KSK non inferiore a 12 mg / dp o 3 mmol / l). La dose massima raccomandata: 4 mg come infusione endovenosa singola per almeno 15 minuti.

Bisfosfonato L'ibandronato viene somministrato per via orale alla dose di 150 mg (1 etichetta) 1 volta al mese, preferibilmente lo stesso giorno di ogni mese. Il farmaco viene assunto 60 minuti prima del primo pasto della giornata, liquido (tranne acqua) o altre medicine e additivi alimentari. Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere di (180 - 240 ml) di acqua pura in posizione seduta o in piedi. Il paziente non deve andare a letto entro un'ora dopo aver assunto Ibandronata. Le compresse non possono essere masticate o sciolte a causa di possibili ulcerazioni del tratto gastrointestinale superiore.

Il citrato di calcio nella fase iniziale è di 600 mg, dovrebbe essere diviso in diversi metodi.

Benvenuto! Ho 64 anni, per il trattamento dell'osteoporosi, il trattamento prescritto dall'endocrinologo, incluso Bonviva, una volta al mese. Come molti alla mia età, ho varie malattie; Avendo letto su effetti collaterali seri durante l'assunzione di Bonviva, e considerando il suo costo considerevole, voglio chiederti: puoi prendere questo farmaco per meno di 3 anni, ad esempio, 1 anno, e puoi smettere bruscamente di prenderlo se ci sono cambiamenti indesiderati, Cosa può girare intorno? Grazie per l'attenzione

Amore, tutti i farmaci hanno alcuni effetti collaterali che non si sviluppano necessariamente nel tuo caso. È importante assumere i farmaci secondo lo schema che ti è stato dato dal medico. Se si verificano sintomi negativi, consultare il medico per sostituirlo con un altro farmaco. In ogni caso, i pazienti si sottopongono a tutto individualmente.

Buongiorno, dottore! Ho l'osteoporosi. Ho 62 anni. Trasferito nel 1995, cancro m. con la radioterapia, nel 2000, è stato rimosso il linfonodo sottomandibolare destro, phth, nel 2011, la lingua destra è stata irradiata e la faringe destra è stata rimossa. Come risultato del trattamento, remissione persistente Domanda: come assumere i bifosfonati con l'esofago irradiato, lingua - non c'è saliva dovuta ai raggi. Posso inserire una pillola in una capsula per ridurre gli effetti collaterali e ingoiarla? Ci sono bifosfonati in capsule? (Mi sono state prescritte compresse di alendronato) o posso prendere qualcos'altro? Le analisi sono OK. La densitometria mostrava l'osteoporosi (2.5) nella regione lombare con il rischio di fratture. Non ho avuto fratture Chiedo la domanda per la prima volta.

Tatiana, bifosfonati molto difficili da sciogliere nello stomaco, inoltre, irritano la membrana mucosa dell'esofago e provocano il verificarsi dell'erosione. Alcuni membri di questo gruppo di farmaci possono causare gravi complicanze dell'esofago. Attualmente sono in corso studi prospettici sulla presenza di una correlazione tra bifosfonati e cancro del tratto gastrointestinale superiore. Discutere con il medico la necessità di assumere questo tipo di farmaco.

L'uso di bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Nella medicina moderna spesso usano preparati efficaci bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. L'uso di questi farmaci previene la distruzione del tessuto osseo, che ha un effetto positivo sulle misure terapeutiche della patologia. Una dettagliata familiarizzazione con il meccanismo d'azione e i tipi di composti aiuterà ad esplorare le principali proprietà benefiche dei medicinali.

L'uso dei bifosfonati nel corso dell'osteoporosi è uno dei principali metodi di trattamento della patologia, poiché rappresentano farmaci di prima linea e la loro efficacia è stata confermata dall'80%.

Principio degli effetti dei farmaci

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati consiste nel combinare due composti organici con contenuto di fosforo. Dopo l'applicazione del farmaco, i componenti attivi della composizione vengono assorbiti nel flusso sanguigno generale e si legano alla molecola di calcio nel corpo. Di conseguenza, la sostanza interrompe il lavoro di speciali cellule osteoclastiche e contribuisce al ripristino del tessuto osseo.

Risultati inaspettati tra i trattamenti articolari più efficaci

Non c'è da stupirsi che in primo luogo fosse ben noto a tutti.

Gli osteoclasti in condizioni fisiologiche normali sono responsabili della distruzione del vecchio tessuto osseo e gli osteoblasti rinnovano le cellule, il che aiuta a stabilire l'equilibrio nel sistema metabolico. Con lo sviluppo dell'osteoporosi, questo schema scocca e le ossa iniziano a rompersi, quindi, sullo sfondo di tali sintomi, questa patologia progredisce.

L'uso dei bifosfonati implica il controllo degli osteoclasti e la prevenzione del loro aumento. Allo stesso tempo, nelle ossa iniziano a verificarsi processi di recupero e impedisce il processo di assottigliamento del tessuto osseo. Pertanto, i farmaci sono particolarmente efficaci nel trattamento dell'osteoporosi e hanno un gran numero di risposte positive sull'ottenimento di buoni risultati della terapia.

Quando si usano bifosfonati, è anche importante considerare le possibili complicanze dopo la loro somministrazione:

  • tossine nei reni;
  • lo sviluppo di ipocalcemia con somministrazione impropria della sostanza nella vena;
  • aumento del rischio di frattura dell'anca;
  • violazione del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici;
  • manifestazioni negative nel campo dell'oftalmologia;
  • reazioni allergiche (prurito, orticaria).

Vantaggi, svantaggi ed effetti collaterali dei composti

Secondo studi clinici confermati, i bifosfonati hanno un certo numero di vantaggi:

  1. aumento della densità ossea dopo l'uso prolungato di farmaci;
  2. prevenzione efficace dell'osteoporosi e riduzione del rischio di fratture ossee;
  3. l'assenza di gravi controindicazioni ed effetti collaterali;
  4. corso di trattamento relativamente breve.

Allo stesso tempo, l'uso di tali farmaci è caratterizzato dai seguenti svantaggi:

  • basso assorbimento di sostanze attive se assunto per via orale e gran parte del farmaco non viene assorbito nella circolazione generale;
  • uso scomodo di droghe, poiché la maggior parte richiede l'aderenza a condizioni speciali durante l'uso (assunzione di pillole a stomaco vuoto e l'eliminazione di una posizione sdraiata per 40 minuti dopo l'uso del medicinale);

Le regole di conformità con la ricezione dei bifosfonati sono spesso violate, il che può portare allo sviluppo di effetti collaterali:

  1. processi infiammatori nel tratto digestivo e la formazione di erosione nell'esofago;
  2. malattie gastrointestinali (gastrite, erosione, ulcera gastrica);
  3. sanguinamento nello stomaco;
  4. dolore nell'addome;
  5. perdita di appetito e costante nausea;
  6. mal di stomaco;
  7. il fenomeno della flatulenza e del bruciore di stomaco.

La comparsa dei suddetti sintomi suggerisce di interrompere la somministrazione di bisfosfonati e di richiedere un parere medico per ottenere una raccomandazione qualificata! Lo specialista determinerà la causa del disagio e prescriverà un mezzo sicuro e idoneo!

Varietà di droghe

A seconda della composizione del bisfosfonato emettono composti senza azoto. Tali farmaci rappresentano la prima generazione di farmaci e sono usati per trattare la fase acuta dell'osteoporosi.

etidronate

Bifosfonato di prima generazione efficace con sviluppo di ipercalcemia grave. Il farmaco viene presentato sotto forma di iniezioni per somministrazione endovenosa e compresse destinate all'uso interno del farmaco. Indicazioni per l'uso: trattamento dell'osteoporosi, malattia di Paget, squilibrio di calcio in oncologia.

Il farmaco è richiesto tra i pazienti e ha riscontri positivi da parte di consumatori e professionisti qualificati. Controindicazioni: disfunzione epatica, eccesso di calcio nel corpo, gravidanza, allattamento al seno. Il costo medio di Etidronato è nell'intervallo di 500-550 rubli.

Reumatologi di 12 anni hanno ingannato i pazienti in tutto il paese.

tiludronate

Rimedio efficace per il trattamento dell'ipercalcemia, avente origine bifosfonata. La combinazione attiva di componenti fornisce le proprietà di base del farmaco. Il farmaco è destinato al trattamento efficace dell'osteoporosi.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o sotto forma di compresse per uso interno. La sostanza non è raccomandata durante la gravidanza, l'allattamento al seno, l'oncologia, l'intolleranza individuale ai componenti. Il prezzo di Tiludronat è in media di 600-650 rubli.

clodronato

Bifosfonato ad azione diretta contenente acido clavulonico, che impedisce la distruzione del tessuto osseo e ne favorisce il ripristino. Indicazioni per l'uso: osteoporosi acuta, malattia di una giacca, mancanza di calcio nel corpo.

Il farmaco viene prescritto per via orale, a seconda dello sviluppo della malattia. Il corso generale di trattamento non è più di 10 giorni. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, manifestazioni allergiche, disfunzione epatica. Il costo del clodronato è dell'ordine di 500-570 rubli.

I composti bifosfonici contenenti azoto sono farmaci di seconda generazione. I farmaci sono anche efficaci nel trattamento dell'osteoporosi. I seguenti sono i principali rappresentanti delle droghe.

pamidronato

Un farmaco ad alta azione che previene il riassorbimento osseo. Lo scopo del farmaco è il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi e di altre patologie causate dalla distruzione del tessuto osseo. Il farmaco viene presentato sotto forma di polvere secca per la preparazione di una soluzione di iniezione.

La quantità massima del farmaco è 90 mg. Il tempo di utilizzo del medicinale dipende dallo sviluppo della diagnosi ed è prescritto dal medico curante dopo aver studiato il quadro clinico completo. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, ipersensibilità al principio attivo, categoria di età dei bambini sotto i 16 anni. Il costo medio del Pamidronato è di 6000-6500 rubli.

alendronato

Bifosfonato di alto impatto economico presentato come compresse bianche di una forma specifica. La sostanza principale L'acido alendronico previene la distruzione del tessuto del gatto e contribuisce al suo parziale recupero. Indicazioni per l'uso: per l'osteoporosi negli uomini e nelle donne, la malattia della giacca.

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di malattia e dalla gravità della patologia. Il farmaco è un farmaco efficace dei produttori nazionali ed è richiesto dai consumatori. Controindicazioni: allergie, ipocalcemia, disfunzione del fegato, reni, paziente sdraiato, intolleranza al glucosio, gravidanza, allattamento al seno, categoria di età dei bambini. Il prezzo di Alendronat è 300-350 rubli.

ibandronato

Bisfosfonato contenente acido ibandronico come principio attivo che sopprime lo sviluppo degli osteoclasti e promuove la rigenerazione ossea. Il farmaco viene prescritto nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne durante la menopausa per prevenire il verificarsi di varie lesioni e fratture.

L'uso del farmaco è raccomandato una volta al mese. In questo caso, un singolo dosaggio massimo del farmaco è di 150 mg. Il farmaco viene prescritto preferibilmente lo stesso giorno del mese successivo per tutto il corso del trattamento. Controindicazioni: manifestazioni allergiche, ipocalcemia, gravidanza, periodo di allattamento, categoria di età degli adolescenti fino a 18 anni, posizione orizzontale del paziente dopo l'assunzione della pillola, malattie del tratto gastrointestinale. Il costo di Ibandronat è 1200-1300 rubli.

zoledronato

Uno dei bifosfonati efficaci che influenza la struttura della mineralizzazione ossea. Rilascio di forme: concentrato per la preparazione di infusi. Indicazioni per l'uso: processi oncologici di distruzione del tessuto osseo, ipercalcemia, trattamento di vari stadi dell'osteoporosi.

L'uso di farmaci è monouso e viene utilizzato una volta all'anno. Il dosaggio raccomandato per gli adulti e gli anziani è di 4 mg. In terapia complessa, oltre al farmaco è prescritta la vitamina D. Controindicazioni: intolleranza individuale ai componenti, disfunzione epatica e renale, asma bronchiale, malattie cardiache, sensibilità all'aspirina. Prezzo 1600-1650 rubli.

Bondronat

Bifosfonato attivo contenente acido ibadronico, che fornisce l'azione principale del farmaco. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi e come misura preventiva per prevenire le fratture.

Il farmaco è popolare tra le donne durante la menopausa, così come per sostituire la terapia necessaria con la mancanza di ormoni sessuali. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, fegato, disfunzione renale, asma bronchiale. Il prezzo è di 10.000-10.500 rubli.

La selezione e la prescrizione di questi preparati contenenti bifosfonati devono essere assunti solo come prescritto da uno specialista qualificato che selezionerà una medicina efficace e sicura che soddisfi tutti i requisiti necessari!

I bifosfonati sono efficaci nel trattamento dell'osteoporosi negli uomini e nelle donne. I farmaci hanno una serie di vantaggi ed effetti collaterali, ma sono più sicuri e non causano ulteriori danni al corpo. L'efficacia dei farmaci dipende dall'uso corretto e dal rispetto di tutti i dosaggi prescritti dal medico!

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi - uso, controindicazioni ed effetti collaterali

Recentemente, farmaci come i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono diventati sempre più popolari. Ciò è in gran parte dovuto all'invecchiamento della popolazione e alla diffusa insorgenza di malattie ossee e neoplastiche.

L'auto-prescrizione e l'assunzione incontrollata di questi farmaci è poco pratica e piuttosto proibita a causa dell'elevato numero di controindicazioni ed effetti collaterali. In presenza di sintomi negativi, è necessario informare immediatamente il medico.

Cosa sono i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi?

Normalmente, il tessuto che forma l'osso viene costantemente aggiornato: gli osteoblasti formano nuove travi minerali e gli osteoclasti distruggono le formazioni ossee danneggiate e vecchie. Con l'osteoporosi, questo equilibrio è disturbato. In particolare, l'attività assorbente degli osteoclasti è migliorata.

I bifosfonati - un gruppo di farmaci usati nello sviluppo dell'osteoporosi, sono un agente profilattico per la prevenzione di fratture e malattie che sono accompagnate dalla distruzione del tessuto osseo.

I bifosfonati sono noti nell'industria chimica dalla metà del XIX secolo. Questi composti sono stati utilizzati in passato per la protezione dalla corrosione, nonché nell'industria tessile o petrolifera. Oggi i bifosfonati e i farmaci di altri gruppi nell'osteoporosi e in altre malattie ossee costituiscono la base della terapia farmacologica.

Per struttura chimica, questi farmaci sono vicini alla base del tessuto osseo - idrossiapatite. Pertanto, sono metabolicamente neutri e non sono percepiti dal corpo come agenti stranieri. La mancanza di rapida inattivazione di questi fondi ci ha permesso di creare moduli di lunga durata che possono essere utilizzati una volta al mese o anche una volta all'anno.

I bifosfonati sono attivamente coinvolti nei processi di rimodellamento, specialmente in condizioni di decadimento accelerato o formazione di tessuto osseo. Dal sangue, si accumulano rapidamente sulle strutture minerali delle ossa, specialmente nelle aree di maggiore attività degli osteoclasti.

Queste cellule creano un ambiente acido intorno a loro, che contribuisce alla creazione di un'alta concentrazione locale di bifosfonati. Quindi queste sostanze penetrano nelle cellule che distruggono l'osso e inibiscono (inibiscono) la loro attività.

Questo effetto inibitorio è una conseguenza dell'effetto tossico diretto, che causa la riduzione, la compattazione e la frammentazione degli osteoclasti, che porta all'apoptosi - distruzione cellulare.

Inoltre, la loro inibizione potrebbe essere dovuta all'effetto schiacciante dei bifosfonati sul trasporto intracellulare di nutrienti. Ciò può, ad esempio, causare disorganizzazione e interruzione della struttura della parete cellulare o modificare la motilità cellulare.

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e riducono il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, così come ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

Pertanto, il principale meccanismo dell'effetto farmacologico di questo gruppo di farmaci è l'inibizione dell'attività degli osteoclasti. Queste cellule distruggono il tessuto osseo. Questi farmaci hanno anche effetti antitumorali e analgesici. Pertanto, i medici spesso li prescrivono per le fratture dovute all'osteoporosi.

Per l'effetto più pronunciato, è necessaria una combinazione di bifosfonati con farmaci contenenti vitamina D e calcio. Sono particolarmente indicati nel trattamento dell'osteoporosi negli uomini, così come nelle persone con osteoporosi indotta da steroidi, cioè una diminuzione della massa ossea dovuta alla somministrazione di glucocorticoidi.

Meccanismo d'azione ed effetto positivo

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO3). Questi composti chimici sono analoghi più vicini ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale delle preparazioni farmaceutiche di bifosfonati è di stabilizzare lo stato dello scheletro in caso di malattie accompagnate da rapida perdita di massa ossea. Capiremo come ciò accadrà.

Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

  • Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
  • Gli osteoblasti sono coinvolti nella formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, nel frattempo gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bifosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'iniziare il processo di autodistruzione, a seguito della quale viene sospeso il diradamento delle ossa. Un altro punto importante: i farmaci sono trattenuti nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.

Entrando nel corpo e accumulando droghe:

  1. ridurre l'elevato calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
  2. prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
  3. avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Un inconveniente significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni, che sono accompagnati da metastasi ossee, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

I pazienti ritengono che l'inconveniente principale sia la complicata procedura di applicazione del rimedio, ma questo problema è completamente compensato dall'effetto terapeutico prodotto.

Classificazione dei farmaci

La classificazione dei bifosfonati viene effettuata in base al tipo di struttura chimica:

  1. Ammino-bifosfonati contenenti azoto nella loro struttura;
  2. Bisfosfanati semplici non azotati.

Quest'ultimo gruppo di sostanze non ha un effetto pronunciato esteso come gli amino bifosfonati. Sopprimono solo l'attività degli osteoclasti, accelerando la loro distruzione, non assimilandoli. Ma le caratteristiche della ricezione di entrambi i gruppi di queste sostanze, quindi vale la pena considerarle in modo più dettagliato.

Bifosfonati semplici: esistono diverse sostanze con una struttura simile. La selezione di ognuno di essi viene effettuata individualmente:

  • Tiludronat non può esser applicato a pazienti di età da bambini. I preparati (acido tiludronico, scleidum) sono usati solo nel trattamento della malattia di Paget.
  • L'etidronato (pleostat, didronel, sodio etidronato, xidiphon, acido etidronico) viene utilizzato per l'ipercalcemia e la presenza di calcoli di ossalato nei reni. Prescrivere il farmaco in combinazione con calcio e vitamina D. Per assumere farmaci di questo tipo può essere somministrato per via orale o somministrato con un contagocce.
  • Clodronato (clobir, acido clodronico, bonefos, syndronate). Utilizzato con successo per l'ipercalcemia che si verifica con l'osteoporosi.

Il gruppo di amino bisfosfonati è solitamente riferito a:

  1. Aleandroanat (Strongos, Thevanat, Ostalon, Fosamax, Alenthal e altri mezzi). Nominato per uomini e donne, compresa la menopausa. Si raccomanda solo l'amministrazione orale.
  2. Le medicine che includono l'ibandronato sono adatte per l'uso profilattico, specialmente per l'osteoporosi postmenopausale. Disponibile sotto forma di soluzioni e in forma di tablet.
  3. Risedronat (actonel, riendros, rizaterva, ecc.) È prodotto nelle stesse forme dei mezzi precedenti.

Questi tipi di farmaci mostrano la massima efficacia nel trattamento dell'osteoporosi femminile. Il corso di assunzione della maggior parte di loro è piuttosto lungo (da 2 a 5 anni in presenza di fratture). L'effetto di una tale terapia a lungo termine può persistere per 10 anni e senza perdita del tessuto osseo del farmaco.

Fino a poco tempo fa, nell'osteoporosi, i medici ucraini prescrivevano ancora i bisfosfonati di I generazione. Per quanto riguarda i bifosfonati, che vengono utilizzati nei paesi sviluppati per il trattamento dell'osteoporosi nelle donne, le droghe dell'ultima - terza generazione meritano particolare attenzione: Bonviva (ibandronato). È contenente azoto e ha un'alta affinità per il tessuto osseo.

Sono le differenze strutturali nella formula dei bifosfonati che influenzano la loro capacità di bloccare il processo di deplezione del tessuto osseo. I bifosfonati contenenti azoto inibiscono più efficacemente l'attività degli osteoclasti, riducono il tasso di riassorbimento osseo rispetto ai farmaci che non contengono azoto nella loro struttura. Secondo le raccomandazioni degli esperti europei, nell'osteoporosi nelle donne dopo la menopausa, i bisfosfonati di terza generazione sono la prima linea di trattamento.

Elenco dei farmaci per l'osteoporosi

I bifosfonati sono stati usati per il trattamento dell'osteoporosi per circa 20 anni. Durante questo periodo, sono state sintetizzate diverse sostanze, prodotte con nomi commerciali diversi:

  1. La sostanza è zoledronato. Nomi commerciali:
    • Zoleriks (Russia)
    • Resorba (Russia)
    • Aklasta (Svizzera)
    • Blaster (India)
    • Veroklast (Russia)
    • Zelendronic-rus 4 (India)
    • Zoledronate Teva (Messico)
    • Zoledrax (India)
    • Zometa (Svizzera)
    • Rezoklastin FS (Russia)
  2. La sostanza è Alendronat. Nomi commerciali:
    • Alendronat (Russia, Spagna)
    • Fosamax (Paesi Bassi)
    • Alendronat Kern Pharma (Spagna)
    • Ostalon (Ungheria)
    • Forosa (Slovenia)
    • Ostepar (Polonia)
    • Strongos (Russia)
    • Tevabon (Israele)
    • Tevanat (Israele)
  3. La sostanza è ibandronato. Nomi commerciali:
    • Bonviva (Svizzera)
    • Bondronat (Germania)
    • Acido ibandronico Sandoz (Italia)
  4. La sostanza è Pamidronato. Nomi commerciali:
    • Pamidronato Medak (Germania)
    • Pomegara (Canada)
  5. La sostanza è Risedronato. Nomi commerciali:
    • Rizarteva (Ungheria)
    • Rizendros (Slovenia)
  6. La sostanza è Clodronate. Nomi commerciali:
    • Bonefos (Finlandia)
    • Clobir (Islanda)

Lo zoledronato inibisce attivamente l'attività delle cellule osteoclastiche, pertanto è molto efficace nei pazienti con osteoporosi. Questo farmaco moderno, nonostante la soppressione del riassorbimento osseo, non ha alcun effetto sulla loro mineralizzazione e formazione. Non modifica la resistenza meccanica del tessuto osseo. Questo è lo strumento più potente del gruppo di farmaci considerati in termini di gravità dell'effetto.

Viene somministrato solo per infusione endovenosa mensile o anche annuale. A causa della sua azione attiva, lo zoledronato è prescritto principalmente in caso di metastasi, mieloma, formazioni tumorali.

Nell'osteoporosi, la somministrazione di questo farmaco una volta all'anno era efficace quanto l'uso più frequente di altri bifosfonati.

Quindi, il 70% in meno rispetto a chi non l'ha ricevuto, ha avuto fratture all'anca. Durante i 6 anni di osservazione, la densità dell'osso era in costante aumento, che i medici determinarono usando la densitometria.

L'alendronato ripristina efficacemente i processi metabolici nel tessuto osseo. Non ha attività ormonale e allo stesso tempo inibisce selettivamente il riassorbimento osseo associato all'attività osteoclastica. Questo medicinale ripristina l'intensità della formazione di nuove strutture ossee e normalizza l'equilibrio tra questi processi multidirezionali.

Inoltre, stimola la formazione della corretta struttura ossea a livello microscopico. È spesso usato nel trattamento della osteoporosi postmenopausale, indotta da steroidi e senile, aiuta ad evitare una frattura patologica. Inoltre, è indicato per i tumori maligni, accompagnato da un aumento del contenuto di calcio nel sangue.

È prodotto sotto forma di compresse, assunto per via orale. Sviluppato combinazioni pronte di acido alendronico con sali di calcio e vitamina D.

L'acido ibandronico è indicato per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi. È usato nei pazienti in postmenopausa, anche quando prescrive la terapia ormonale sostitutiva. Inoltre, il farmaco è indicato a concentrazioni elevate di calcio nel sangue.

I farmaci a base di ibandronato esistono sotto forma di compresse e soluzioni (liofilizzato). Sono usati mensilmente. Le compresse sono mostrate nei casi di maggiore fragilità delle ossa, che si sviluppano nel periodo postmenopausale e la soluzione viene utilizzata per metastasi, cancro di Paget e altre malattie gravi.

Il pamidronato si è dimostrato particolarmente efficace nel trattamento delle fratture ossee causate da metastasi di altri tumori, mieloma, ipercalcemia. I suoi generici hanno un basso costo, pur mantenendo l'efficienza. Viene somministrato solo per via endovenosa.

Risedronato è prescritto a pazienti in postmenopausa oa persone che assumono ormoni corticosteroidi per un lungo periodo di tempo. Si presenta sotto forma di pillole che vengono prescritte settimanalmente o mensilmente a seconda dello scopo (trattamento o prevenzione dell'osteoporosi).

Il tiludronato è prodotto in compresse, indicato per il trattamento dell'osteoporosi. Il farmaco viene assunto ogni giorno, la durata del corso è di 3 mesi. Durante l'anno, conduci due di questi corsi.

Il clodronato inibisce significativamente il riassorbimento osseo, ha un effetto analgesico, riduce il rischio di fratture. È usato per infusione endovenosa, ci sono capsule per somministrazione orale, è prescritto giornalmente. L'indicazione principale sono le metastasi ossee.

L'etidronato di sodio è indicato se vengono rilevati disturbi del metabolismo del calcio. Viene prodotto sotto forma di soluzione orale. Può essere prescritto anche per bambini sotto i 3 anni. Ksidifon nominato con urolitiasi, ipervitaminosi D, aumento della funzione delle ghiandole paratiroidi. Il farmaco è anche usato per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi. Inoltre, accelera l'escrezione di sali di metalli pesanti - piombo, stagno e altri.

La terapia dell'osteoporosi con bifosfonati deve essere eseguita sotto la supervisione regolare di un medico. L'automedicazione è pericolosa perché gli effetti di un sovradosaggio o di un regime posologico scorretto possono essere dannosi per la salute del paziente.

Indicazioni e controindicazioni

Malattie nel trattamento di cui i bifosfonati sono attivamente utilizzati:

  1. Tumori maligni, specialmente in combinazione con ipercalcemia.
  2. Cambiamenti patologici nella struttura del tessuto osseo.
  3. Malattia di Paget (maggiore morbidezza delle ossa).
  4. Osteoporosi. In questo caso, i farmaci (bifosfonati) sono considerati quasi i farmaci più efficaci, poiché il loro obiettivo principale è quello di rallentare il catabolismo e, quindi, aumentare la forza del sistema scheletrico.
  5. Violazione della formazione dell'osso. La predominanza del riassorbimento sull'educazione, che può avere molteplici cause.
  6. Applicazione per indicazioni dentali. Con cautela, è possibile utilizzare farmaci per i pazienti con problemi dentali.
  7. Osteite deformante
  8. Ipercalcemia. I bifosfonati regolano il livello di calcio nel sangue, riportandolo alla normalità.
  9. Mieloma, altri tumori, metastasi. Farmaci di questo tipo rallentano lo sviluppo di alcuni tipi di cancro e la formazione di metastasi nelle ossa. Il meccanismo non è completamente chiaro, ma si presume che in questo caso la proprietà regolatrice dei bifosfonati funzioni. In ogni caso, i bifosfonati sono spesso prescritti per le metastasi ossee.
  10. Osteoporosi postmestruale. A causa di una diminuzione della produzione di estrogeni, alcune donne sviluppano l'osteoporosi durante la menopausa e i bifosfonati lo fermano con successo.

Vale la pena notare che il corso del trattamento con l'osteoporosi bifosfonati implica spesso un maggiore apporto di calcio e vitamina D. Inoltre, è molto importante notare che tali farmaci sono caratterizzati da scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale. Detto questo, per evitare interruzioni nel lavoro dello stomaco, si consiglia vivamente di assumere bisfosfonati a stomaco vuoto, mezz'ora prima dei pasti, questo aiuterà anche ad accelerare il processo di assorbimento.

Inoltre, uno scarso assorbimento del farmaco elimina la possibilità di assumerli contemporaneamente al calcio, inoltre i farmaci contenenti calcio sono raccomandati per essere assunti non meno di due ore dopo l'assunzione di bifosfonati.

Cos'altro è importante sapere che questi farmaci possono contribuire allo sviluppo di processi infiammatori nel tratto gastrointestinale, così come iniziare l'erosione dell'esofago. Per evitare tali conseguenze negative, il paziente non deve sdraiarsi per un'ora dopo aver assunto il farmaco, cioè essere in posizione verticale.

Le controindicazioni separate agiscono per i bifosfonati nell'osteoporosi, che vengono somministrati per via endovenosa. Ciò è dovuto al fatto che la somministrazione endovenosa iniziale di farmaci può causare febbre, dolore muscolare e altri sintomi simili al raffreddore.

Ma fondamentalmente, questi sintomi si osservano solo dopo la prima iniezione del farmaco, le procedure successive spesso passano senza conseguenze. Detto questo, tali effetti collaterali non richiedono un trattamento aggiuntivo.

Ci sono una serie di controindicazioni per l'uso di questi farmaci:

  • malattie del tratto gastrointestinale, che si trovano nella fase acuta;
  • la gravidanza;
  • periodo di allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • insufficienza renale cronica.

In alcuni casi, l'assunzione di bisfosfonati deve essere prescritta con cautela sotto la speciale supervisione dei medici:

  1. inclinazione alla gastrite;
  2. sindrome da duodenite;
  3. ulcera allo stomaco;
  4. disfagia;
  5. stenosi esofageo o acalasia;
  6. ipocalcemia;
  7. carenza di vitamina D

Come dovrei assumere i bifosfonati?

Vengono utilizzati diversi regimi di dosaggio. I bifosfonati possono essere presi ogni giorno per la prevenzione o il trattamento. Alcuni farmaci con un alto contenuto del principio attivo sono prescritti 1 volta a settimana o mensilmente.

I bisfosfonati per l'ingestione devono essere lavati con acqua in un volume di almeno 200 ml e dopo di ciò non sdraiarsi orizzontalmente per almeno mezz'ora per prevenire l'irritazione dell'esofago. Le pillole o le capsule di masticazione non possono. Dopo di ciò, puoi prendere altri farmaci. L'uso simultaneo di bifosfonati e altri medicinali non è raccomandato.

Queste regole sono obbligatorie se il paziente ha già una precedente malattia dell'esofago o dello stomaco. Non ci sono prove che l'ingestione di bifosfonati aumenti oralmente la frequenza dei cancri digestivi.

In caso di intolleranza ai bisfosfonati orali, viene utilizzata l'infusione endovenosa di acido zoledronico. È sufficiente trattenerlo una volta all'anno, quando la sindrome simil-influenzale appare dopo la somministrazione, il paracetamolo o il nurofene possono essere assunti. Con le successive infusioni di farmaci, questo effetto collaterale scompare quasi.

Cibo, caffeina, succo d'arancia, latte e agenti antiacidi compromettono l'assorbimento dei bifosfonati dal tratto gastrointestinale, che può ridurre la loro efficacia. Devono essere usati con cautela quando si assumono altri farmaci che causano irritazione della mucosa esofagea o gastrica, come l'aspirina.

La durata del trattamento è determinata dalla densità ossea iniziale. Con una densitometria soddisfacente e l'assenza di fratture dopo 5 anni di trattamento, i pazienti possono smettere di usare questi farmaci e riprendere la terapia se le condizioni cliniche peggiorano.

Bifosfonati - un gruppo di farmaci con vari gradi di attività, riducendo il tasso di riassorbimento del tessuto osseo. Sono prescritti per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, in particolare, in postmenopausa, indotta da steroidi, causata da una prolungata immobilità.

Le soluzioni di bifosfonati per uso endovenoso prevengono la distruzione ossea durante metastasi, mieloma e ipercalcemia. Sebbene questi farmaci siano generalmente ben tollerati, possono causare effetti collaterali, inclusa l'insufficienza renale. Pertanto, non possono essere assunti senza la prescrizione del medico.

Effetti collaterali e possibili complicanze

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, vale la pena notare:

  • effetto tossico sui reni;
  • ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
  • osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
  • alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi di restauro nelle ossa dei pazienti oncologici;
  • fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
  • ulcere dell'apparato digerente;
  • febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
  • reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
  • debolezza generale;
  • perdita della vista, dolore oculare, congiuntivite e sclerite;
  • reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.
  • irritazione delle mucose dello stomaco e / o del duodeno;
  • lo sviluppo di gastrite (incluso erosivo), sanguinamento gastrico, dispepsia e dolori allo stomaco;
  • nausea, vomito, flatulenza (flatulenza), costipazione prolungata;
  • dolore articolare (artralgia), muscolo e mal di testa (di solito moderato o moderato);
  • lesioni del sistema renale e del fegato (a causa dell'accumulo - accumulo - di sostanze tossiche);
  • lo sviluppo di ipocalcemia (una patologia in cui la carenza di calcio si sviluppa nel corpo);
  • reazioni allergiche, da lieve (orticaria locale e angioedema) a fatale (collasso, reazioni anafilattoidi).

Con il trattamento incontrollato con bifosfonati aumenta la possibilità di complicanze, quindi i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi si raccomandano da assumere solo come prescritto e sotto la supervisione dei medici.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

  1. i farmaci antinfiammatori non steroidei aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
  2. se assunto in parallelo con diuretici dell'ansa aumenta la probabilità di ipocalcemia e ipomagnesiemia;
  3. in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
  4. Oltre al trattamento con bifosfonati, non consentiremo l'assunzione di alcol.

Non è possibile combinare forme iniettabili in una siringa con altri farmaci.

Recentemente, è stato riportato che i bisfosfonati assunti per via endovenosa e orale durante il trattamento dell'osteoporosi e alcune forme di cancro al seno aumentano il rischio che il paziente sviluppi una sindrome di lenta guarigione di una ferita chirurgica. L'impianto dentale è completamente controindicato in una parte dei pazienti che assumono bifosfonati per via endovenosa.

I pazienti che assumono bisfosfonati orali sono invitati a sospendere l'uso di questi farmaci per un certo periodo di tempo prima dell'operazione di impianto dentale, per poi riprenderlo dopo alcuni mesi. Tuttavia, la decisione finale sulla cancellazione del farmaco deve essere presa dal medico curante.

E altro ancora. Se, tuttavia, il paziente ha deciso di inserire gli impianti, è necessario avvicinarsi con molta attenzione alla loro scelta. Quando assumono i bifosfonati, se mettono gli impianti, allora solo sistemi molto provati, in cui la superficie degli impianti ha un rivestimento speciale, progettato specificamente per tali pazienti.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Attualmente ci sono dati clinici limitati su casi di sovradosaggio di bifosfonati. I pazienti che ricevono una dose del farmaco superiore a quella raccomandata dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico.

In caso di sovradosaggio acuto, possono verificarsi i seguenti sintomi:

  • disfunzione renale, compresa insufficienza renale,
  • ipocalcemia,
  • ipofosfatemia,
  • ipomagnesiemia,
  • sviluppo di esofagite, ulcere, gastrite e bruciore di stomaco,
  • sviluppo di ipervitaminosi D,
  • ipercalcemia,
  • perdita di appetito
  • nausea,
  • sete
  • costipazione,
  • vomito,
  • debolezza muscolare
  • confusione,
  • astenia,
  • dolore addominale
  • polidipsia,
  • nefrocalcinosi,
  • poliuria,
  • calcoli renali
  • disturbi del ritmo cardiaco.

Nelle forme gravi di ipercalcemia, il coma e la morte possono svilupparsi. L'ipercalcemia prolungata può portare a danni irreversibili ai reni e alla comparsa di calcificazioni nel tessuto muscolare.

Il trattamento in caso di sovradosaggio con bifosfonati, accompagnato da sintomi clinici (intorpidimento, sensazione di formicolio, soprattutto in bocca, spasmi muscolari, ecc.) È sintomatico, prima di tutto viene mostrato:

  1. Somministrazione endovenosa di soluzioni contenenti ioni calcio, magnesio e fosfati.
  2. Conduzione dell'infusione di gluconato di calcio.
  3. Adeguata idratazione del corpo.
  4. Monitorare la funzionalità renale e i livelli di calcio nel siero.

In caso di sovradosaggio, si consiglia di assumere antiacidi e latte. Non indurre il vomito (a causa della possibilità di danni all'esofago), il paziente deve mantenere la posizione verticale del corpo.

Inoltre, quando si raccomanda l'intossicazione da calcio, l'abolizione dei farmaci diuretici tiazidici, dei preparati al litio, del tocoferolo e dei glicosidi cardiaci. Il trattamento del sovradosaggio di calcio deve includere reidratazione, prescrizione di bifosfonati, diuretici dell'ansa, corticosteroidi e calcitonina.

È necessario il monitoraggio del livello dell'elettrolito nel siero, nella funzionalità renale e nella diuresi. Nei casi più gravi, è anche necessario monitorare la pressione venosa centrale e l'ECG.
La dialisi è inefficace se somministrata dopo 2 ore dalla somministrazione del farmaco.

L'esecuzione di procedure standard per l'emodialisi comporta una significativa diminuzione dei bifosfonati plasmatici.

Trattamento con bifosfonati nell'osteoporosi: tipi di farmaci e uso

Il ventunesimo secolo ci ha portato non solo progressi tecnici, ma anche molte utili scoperte in vari settori che contribuiscono a salvare e facilitare la vita delle persone. La medicina è anche famosa per tali scoperte.

Ad oggi, una malattia così pericolosa, come l'osteoporosi, che in precedenza ha portato molte persone a disabilità precoce, è stata corretta con successo con gli ultimi farmaci bifosfonati.

Osteoporosi come una malattia delle ossa

L'osteoporosi è una condizione patologica in cui il tessuto osseo diventa gradualmente più sottile, perde la sua densità, che porta ad una diminuzione della forza delle ossa e un aumento della loro tendenza alle fratture.

Il primo stadio della malattia è considerato una leggera perdita di forza, chiamata osteopenia, quindi progredisce e lo scheletro diventa anormalmente fragile, poroso, per cui è facilmente soggetto a stress meccanico e viene ferito. L'osteoporosi porta a frequenti fratture ossee, anche con piccole cadute e protuberanze.

I componenti principali che compongono lo scheletro sono responsabili della forza delle ossa:

Quando queste sostanze vengono lavate, l'equilibrio è disturbato e aumenta il rischio di danni, come le crepe: una frattura dell'osso pelvico; distruzione - frattura dovuta alla compressione delle vertebre.

Ci sono casi in cui i pazienti da molto tempo non sono consapevoli della presenza della malattia. Spesso la malattia progredisce nel periodo postmenopausale nelle donne.

I seguenti sintomi possono indicare l'osteoporosi:

  • dolore costante localizzato nel sito di lesione;
  • scoliosi, postura scorretta;
  • crescita ridotta;
  • fratture frequenti derivanti da bassa esposizione si verificano principalmente nelle costole, polsi, bacino, colonna vertebrale, piedi, coxartrosi;
  • guarigione lenta del danno osseo.

Gruppo di farmaci bifosfonati

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci progettati per prevenire il diradamento del tessuto osseo. Il nome di questa classe di farmaci ricevuti a causa del contenuto nella composizione di due fosfanati. Nelle ossa, arrestano la distruzione dell'idrossiapatite, il principale componente minerale delle ossa.

Il principale vantaggio è l'effetto selettivo sicuro dei farmaci, grazie al quale gli ioni di calcio si accumulano solo nello scheletro. Questa capacità determina l'efficacia di questo gruppo di sostanze nel trattamento dell'osteoporosi.

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati o i benefici del trattamento

La formula dei bifosfonati consiste di due composti organici del fosforo, i loro benefici per il trattamento:

  • Dopo l'inizio di prendere le pillole, queste sostanze entrano nella struttura delle ossa e interagiscono con il calcio, durante l'uso di droghe mantengono l'elemento all'interno e contribuiscono al suo accumulo nelle ossa, aumentando così la forza.
  • Penetrando nella composizione dello scheletro, i bifosfonati distruggono la funzionalità degli osteoclasti. Nello stato normale, queste cellule sono responsabili del riassorbimento della vecchia struttura ossea e cooperano con gli osteoblasti, il cui compito è quello di formare nuovi tessuti ossei.
  • Nello stato di osteoporosi, questa relazione si rompe, causando lo scheletro di diventare poroso, permeabile e fragile.
  • Quando i bisfosfonati vengono consumati, la loro attività diminuisce, la crescita rallenta e il processo di autodistruzione viene accelerato. Il trattamento determina il rafforzamento delle ossa e il ripristino delle aree diluite.

L'attività comparativa dei bifosfonati è presentata nella tabella seguente.

Analisi e indicazioni per la nomina dei bifosfonati

Nel trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono prescritti come primo e principale mezzo. Quando arriva nello studio del medico, inizia a compilare una storia medica e la prima cosa che fa è condurre un sondaggio. È anche importante determinare la causa della malattia. Poiché parte della terapia è l'eliminazione del fattore provocante.

Indicazioni per appuntamento

Di solito le cause dell'osteoporosi sono:

  • violazioni nel tratto digestivo associate all'assorbimento di Ca, dieta squilibrata, che è gravemente priva di prodotti contenenti calcio;
  • mancanza di vitamina D nel corpo;
  • malattie endocrine e l'inizio della menopausa precoce;
  • basso rapporto di massa corporea o sovrappeso, stile di vita sedentario;
  • difetti scheletrici cronici e acquisiti, necrosi del tessuto osseo in oncologia;
  • uso prolungato di farmaci ormonali;
  • lungo periodo di recupero dopo la frattura.

Analisi e studi

Se si sospetta l'osteoporosi, sono prescritti i seguenti test:

  • densitometria - ultrasuoni o radiazioni a raggi x;
  • scansione radioisotopica dello scheletro;
  • trepanobiopsy: una procedura in cui una particella di tessuto osseo viene prelevata da un'area interessata;
  • determinazione del livello degli enzimi tiroidei.

Anche per la nomina di bifosfonati prescritti alla ricerca. Un esame del sangue offre l'opportunità di valutare il metabolismo del calcio-fosforo.

Il sangue viene prelevato da una vena e quindi procedere allo studio della lista di parametri:

  • Osteocalcina - la principale sostanza di collagene, un livello elevato di cui indica la presenza della malattia.
  • Il fosforo inorganico il cui contenuto è superato indica una violazione.
  • Il calcio è l'elemento principale del tessuto osseo, se il suo volume è superiore alla norma, allora il paziente ha iperparatiroidismo, se il contenuto è inferiore, allora questa è una manifestazione di rachitismo o osteomalacia.
  • Il marker D-Cross Laps indica la quantità di sostanze fissili, un livello elevato è un segno di osteopatia e osteoporosi.
  • L'enzima fosfatasi alcalina nel valore superiore agli indicatori standard indica disturbi ossei.

L'analisi delle urine aiuta a determinare il fosforo inorganico e il DPID. L'eccesso indica un eccesso di vitamina D, rachitismo, sali nei reni, frattura. La diminuzione indica la presenza di processi atrofici, lesioni secondarie o acromegalia e la necessità di ricevere bifosfonati.

L'essenza di queste analisi è di determinare i dati sul metabolismo nelle ossa, i livelli ormonali delle ghiandole endocrine nel sangue e di identificare il volume degli oligoelementi del tessuto osseo nell'urina del paziente.

Assegna i test per la nomina di un medico bisfosfonato, in base ai risultati della densitometria, dei reclami, dei sintomi e delle manifestazioni della malattia. Gli studi biochimici sono uno dei metodi più istruttivi per diagnosticare e monitorare gli effetti terapeutici.

Tipi o classificazione dei bifosfonati

Esistono due gruppi principali di bifosfonati che agiscono sugli osteoclasti in diversi modi:

  • la prima generazione - senza azoto;
  • seconda generazione (nuova) contenente azoto.

Prima generazione - senza azoto

Questi farmaci sono prodotti e utilizzati sotto forma di soluzioni per iniezioni endovenose e intramuscolari e per somministrazione orale, nonché in forma di compresse. Farmacologia offre una vasta lista di analoghi. Si raccomanda di accompagnare la somministrazione di bifosfonati con complessi di calcio con magnesio e vitamina D.

Le compresse di disodio tiludronato partecipano alla mineralizzazione della struttura ossea, ne aumentano la densità e la forza. Promuove l'accumulo di fosforo e calcio rallenta il lavoro degli osteoblasti. Il farmaco Skelid è disponibile sotto forma di compresse, il prezzo varia da 450 a 600 rubli per confezione.

L'etidronato è usato principalmente nelle donne durante la menopausa, è anche usato nel trattamento delle metastasi nel cancro, aiuta a ripristinare e mantenere il tessuto osseo:

  • Phospotech - sotto forma di una soluzione. Il costo è di circa 800 rubli.
  • Ksiphon - nella forma di una soluzione. Il prezzo è 550 - 760 rubli.
  • Ksikrem - sotto forma di crema. Il prezzo varia da 480 a 535 rubli.

L'acido cloridrico migliora l'interazione tra fosforo e calcio, rafforza le ossa, ferma la distruzione e accelera la rigenerazione:

  • Syndronate - pillole. Prezzo da 2000 a 10.000 rubli.
  • Clodronate - capsule. Il costo di 3500 rubli.
  • Diphosphonal - capsule. Prezzo da 4 150 rubli.
  • Bonefos - prezzo da 4750 a 7500 rubli.

La seconda generazione - contenenti azoto o aminobifosfonati

Bifosfonati moderni che differiscono dai loro predecessori per la seguente composizione.

L'acido ibandronico è l'ultimo sviluppo rilasciato dall'industria farmaceutica non molto tempo fa:

  • Ibandronato - Teva - 3 compresse da 150 mg. Costa da 1590 rubli.
  • Bonviva - 1 siringa con 3 ml di soluzione. Costa da 4960 rubli.
  • Bondronat - 28 compresse da 50 mg ciascuna, 1 iniezione da 2 ml ciascuna. Il costo di 5350 rubli.
  • Acido ibandronico in polvere per preparazioni iniettabili. Il costo di 1500 rubli.

L'acido zoledronico avrà un effetto selettivo, che ha un effetto sul tessuto osseo, ha una proprietà antitumorale, questa sostanza può essere trovata in tali preparati:

  • Zometa - bottiglie per iniezioni. Il costo di 10.100 rubli.
  • Teva zoledronato - iniezioni. Il costo di 1190 rubli.
  • Riassorbire - sotto forma di iniezioni. Il costo di 5960 rubli.
  • Aklast - iniezioni. Costano 3850 rubli.

L'alendronato di sodio è un regolatore metabolico non steroideo nelle ossa che garantisce uno sviluppo scheletrico adeguato, analoghi:

  • Alendronato - in compresse. Costo da 300 a 500 rubli.
  • FOSAMAX - compresse. Il costo di 500 rubli.
  • Tevanat - pillole. Il costo di 890 rubli.
  • Ostepar - compresse. Il costo di 380 rubli.

Studi di efficacia

Gli studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati rinforza le ossa e riduce il rischio di fratture.

Questa tabella consente di confrontare l'efficacia clinica dei bifosfonati nella prevenzione delle fratture correlate all'osteoporosi.

La droga Denosumab

Il denosumab è un farmaco costituito interamente da anticorpi umani (lgG2) ed è sostituito dai bisfosfonati. Il meccanismo d'azione di questa sostanza ha la capacità di inibire la funzionalità degli osteoclasti che distruggono la vecchia struttura ossea.

Farmaci a base di Denosumab:

  • Rende più forte lo scheletro, aumenta la densità, proteggendo così l'osso dalle fratture. Prodotto con il nome di Proli, nello stato di Porto Rico, il costo del farmaco in Russia è in media di 15580 rubli.
  • Il trattamento viene effettuato introducendo una soluzione nella coscia e nell'addome sotto la pelle, il corso è ogni sei mesi.
  • È usato ad alto rischio di fratture, nei casi in cui l'uso di altri mezzi è impossibile.

Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non ci sono regole speciali per l'assunzione di bifosfonati, ci sono raccomandazioni generali che devono essere seguite. In caso contrario, il risultato del trattamento può differire dal previsto, così come il rischio di reazioni indesiderate nel corpo.

Secondo le istruzioni ufficiali, i bisfosfonati dovrebbero essere usati come segue:

  • Mangiare bifosfonati dovrebbe essere a stomaco vuoto, non oltre mezz'ora prima dei pasti.
  • Per evitare possibili danni alle mucose dello stomaco, per qualche tempo dopo aver assunto il farmaco è necessario essere in posizione orizzontale, il mancato rispetto di questa condizione porterà al reflusso.
  • Devi bere il farmaco con molta acqua.
  • Le iniezioni con soluzioni di bifosfonati devono essere qualificate.

Istruzioni più dettagliate per i bifosfonati possono essere ottenute dal medico curante, le regole generali per l'ammissione sono anche riportate nelle istruzioni per il medicinale.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni per tutti i farmaci, i bisfosfonati non fanno eccezione, si dovrebbe rifiutare l'uso di bifosfonati o prestare attenzione al loro uso nei seguenti casi:

  • esacerbazione di malattie gastrointestinali, predisposizione alla comparsa di gastrite;
  • il periodo di gravidanza e allattamento, infanzia e adolescenza;
  • insufficienza renale;
  • violazione del duodeno, ulcera gastrica;
  • disfunzione della deglutizione, interruzioni nella pervietà dell'esofago;
  • bassi livelli di calcio nel sangue;
  • mancanza di vitamina D nel corpo.

Effetti collaterali

Il danno al corpo del paziente o gli effetti collaterali dei bifosfonati includono:

  • infiammazione della mucosa gastrica e sanguinamento nel tratto gastrointestinale, irritazione duodenale;
  • nausea e vomito, dolore all'addome, gonfiore e flatulenza, stitichezza;
  • emicrania e dolori muscolari e articolari;
  • insufficienza renale ed epatica acuta;
  • riduzione del calcio nel sangue;
  • reazioni allergiche.

Compatibilità con altre sostanze

Compatibilità dei bifosfonati con i farmaci:

  • Le compresse anti-infiammatorie non ormonali aumentano la probabilità di irritazione e sanguinamento gastrointestinale.
  • I farmaci diuretici ad anello possono causare una diminuzione della quantità di magnesio e calcio nel sangue.
  • L'aminoglicosi aumenta gli effetti tossici sul fegato e sui reni.
  • I prodotti alcolici in combinazione con i bisfosfonati minacciano lo sviluppo di complicanze.

Trattamento dell'osteoporosi senza bifosfonati

L'obiettivo principale della terapia dell'osteoporosi è ridurre la distruzione del tessuto osseo e attivarne il recupero:

  • Per il trattamento vengono utilizzati preparati ormonali, complessi vitaminico-minerali, calcitonina.
  • Per aumentare la crescita della struttura ossea, sono raccomandati bioflavonoidi, calcio D3, stronzio e composti di fluoro. La calcitonina e gli estrogeni bloccano la distruzione dello scheletro.
  • I mezzi di tipo ormonale sono selezionati su base individuale, tenendo conto del sesso, dell'età e delle caratteristiche del paziente.
  • Come ulteriori misure di supporto, vengono assegnati esercizi terapeutici e una dieta speciale, compresi i prodotti contenenti calcio, fosforo e vitamina D.

Dr. Myasnikov sui biofosfonati

Il Dott. Alexander Butnikov conferma l'efficacia dei bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi e ne consiglia l'uso in caso di malattia. Aiutano a rinforzare le ossa, inibiscono la loro distruzione, ma il trattamento deve essere supportato dall'uso del calcio sotto forma di compresse, oltre che con il cibo.

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Un prodotto come l'olio di mais ha smesso da tempo di essere un prodigio e puoi comprarlo in tutti i principali negozi. E c'è la tentazione di passare completamente all'uso dell'olio di mais invece del solito girasole, soprattutto perché è possibile trovare molti articoli sulle proprietà benefiche di questo prodotto alimentare.

Una persona che soffre di diabete dovrebbe seguire rigorosamente la dieta, prendere in considerazione il numero di calorie consumate e controllare il livello di glucosio nel sangue.

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