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Insuline a lunga durata d'azione: nomi, prezzi, analoghi di droghe

L'insulina per i diabetici del primo tipo e raramente il secondo è un farmaco vitale. Sostituisce l'insulina ormonale, che dovrebbe produrre una certa quantità di pancreas.

Abbastanza spesso, ai pazienti viene prescritta solo un'insulina breve e ultracorta, che viene iniettata dopo un pasto. Ma succede anche che è necessaria l'insulina a lunga durata d'azione, che ha determinati requisiti per il momento dell'iniezione.

I nomi commerciali delle insuline con azione prolungata, le loro proprietà farmaceutiche e i casi in cui sono necessarie le loro iniezioni sono considerati di seguito, così come il feedback dei diabetici sull'uso di insulina ad azione prolungata.

Insulina ad azione prolungata

I diabetici del primo tipo sono prescritti insulina ad azione prolungata come insulina basale e nel secondo tipo come mono terapia. Il concetto di insulina basale implica l'insulina, che deve essere prodotta nel corpo durante il giorno, indipendentemente dai pasti. Ma con il diabete del primo tipo, non tutti i pazienti con il pancreas possono produrre questo ormone anche in dosi minime.

Il trattamento di tipo 1, in ogni caso, è completato con iniezioni di insulina a breve o ultracorti Le iniezioni di insulina ad azione prolungata vengono effettuate al mattino a stomaco vuoto, una volta al giorno, meno spesso due.Il farmaco inizia ad agire dopo una o tre ore, attivo da 12 a 24 ore.

Casi in cui l'appuntamento di insulina a lunga durata d'azione:

  • soppressione del fenomeno dell'alba;
  • stabilizzazione della glicemia al mattino a stomaco vuoto;
  • trattamento del secondo tipo di diabete, per impedire la sua transizione al primo tipo;
  • in caso di primo tipo di diabete, evitamento di chetoacidosi e parziale conservazione delle cellule beta.

L'insulina ad azione prolungata era in precedenza limitata nella scelta, ai pazienti è stata somministrata insulina NPH con il nome Protofan. Ha un colore nuvoloso, ed è stato necessario agitare la fiala prima dell'iniezione. Al momento, la comunità degli endocrinologi ha identificato in modo affidabile il fatto che il Protofan ha un effetto negativo sul sistema immunitario, stimolandolo a produrre anticorpi contro l'insulina.

Tutto ciò porta a una reazione in cui gli anticorpi entrano nell'insulina, rendendola inattiva. Inoltre, l'insulina legata può diventare drammaticamente attiva quando non è più necessaria. Questa reazione è piuttosto debolmente espressa e comporta un piccolo salto in zucchero, entro 2-3 mmol / l.

Questo non è particolarmente sentito male ma, in generale, il quadro clinico diventa negativo. Più recentemente, sono stati sviluppati altri farmaci che non hanno un tale effetto sul corpo del paziente. Analoghi di Protafan:

Hanno un colore trasparente, non richiedono agitazione prima dell'iniezione. L'analogo dell'insulina a lunga durata d'azione può essere facilmente acquistato in qualsiasi farmacia.

Il prezzo medio di Lantus nella Federazione Russa va da 3335 a 3650 rubli e Protofan a 890-970 rubli. Le recensioni dei diabetici suggeriscono che Lantus ha un effetto uniforme sui livelli di zucchero nel sangue durante il giorno.

Prima dell'appuntamento dell'insulina a lunga durata d'azione, l'endocrinologo è tenuto a richiedere al paziente di registrare con il controllo dello zucchero nel sangue, che sono stati fatti da una a tre settimane al giorno. Questo mostrerà un'immagine completa dei salti nel glucosio nel sangue e la necessità o la cancellazione di questo tipo di insulina.

Se il medico prescrive un medicinale senza tenere conto del quadro clinico dei livelli di zucchero nel sangue, allora è meglio rivolgersi a un altro endocrinologo.

Gruppo farmacologico - Insuline

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

L'insulina (dal latino Insula-isolotto) è un ormone peptidico-proteico prodotto dalle cellule beta delle isole pancreatiche di Langerhans. In condizioni fisiologiche, l'insulina β-cellule è formata dalla preproinsulina, una proteina precursore a catena singola costituita da 110 residui di aminoacidi. Dopo che il reticolo endoplasmatico ruvido viene trasferito attraverso la membrana, un peptide segnale 24 amminoacidi viene scisso dalla preproinsulina e la proinsulina è formata. La lunga catena di proinsulina nell'apparato di Golgi è confezionata in granuli, dove a seguito dell'idrolisi, quattro residui di amminoacidi basici vengono separati per formare l'insulina e il peptide C-terminale (la funzione fisiologica del peptide C è sconosciuta).

La molecola di insulina è costituita da due catene di polipeptidi. Uno di questi contiene 21 residui di amminoacidi (catena A), il secondo - 30 residui di amminoacidi (catena B). Le catene sono collegate da due ponti disolfuro. Il terzo ponte disolfuro è formato all'interno della catena A. La massa molecolare totale della molecola di insulina è di circa 5700. La sequenza di amminoacidi dell'insulina è considerata conservativa. La maggior parte delle specie ha un gene dell'insulina che codifica per una proteina. L'eccezione è ratti e topi (hanno due geni dell'insulina), producono due insulina, che differiscono in due residui amminoacidici della catena B.

La struttura primaria dell'insulina in varie specie biologiche, incl. e in diversi mammiferi, in qualche modo diversi. Il più vicino alla struttura dell'insulina umana è l'insulina suina, che differisce da quella umana per un amminoacido (ha un residuo di alanina nella catena B invece del residuo di amminoacido treonina). L'insulina bovina differisce dai tre residui di amminoacidi umani.

Sfondo storico Nel 1921, Frederick G. Banting e Charles G. Best, lavorando nel laboratorio di John J. McLeod presso l'Università di Toronto, estrassero un estratto dal pancreas (come in seguito rivelò contenere l'insulina amorfa), che ridusse il livello di glucosio nel sangue nei cani con diabete sperimentale. Nel 1922, un estratto del pancreas fu presentato al primo paziente, il quattordicenne Leonard Thompson, che ha il diabete, e così gli salvò la vita. Nel 1923, James B. Collip sviluppò un metodo per la purificazione di un estratto estratto dal pancreas, che in seguito consentì la preparazione di estratti attivi dalle ghiandole del pancreas di suini e bovini, che danno risultati riproducibili. Nel 1923, Banting e McLeod ottennero il premio Nobel in Fisiologia e Medicina per la scoperta dell'insulina. Nel 1926, J. Abel e V. Du-Vigno ottennero insulina in forma cristallina. Nel 1939, l'insulina fu prima approvata dalla FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger decifrò completamente la sequenza aminoacidica dell'insulina (1949-1954) e nel 1958 Sanger ottenne il premio Nobel per il suo lavoro sulla decifrazione della struttura delle proteine, in particolare dell'insulina. Nel 1963, l'insulina artificiale fu sintetizzata. La prima insulina umana ricombinante è stata approvata dalla FDA nel 1982. Un analogo di insulina ad azione ultracorta (insulina lispro) è stato approvato dalla FDA nel 1996.

Il meccanismo di azione. Nell'attuazione degli effetti dell'insulina, il ruolo principale è giocato dalla sua interazione con specifici recettori localizzati sulla membrana plasmatica della cellula e la formazione del complesso del recettore dell'insulina. In combinazione con il recettore dell'insulina, l'insulina entra nella cellula, dove influenza la fosforilazione delle proteine ​​cellulari e innesca numerose reazioni intracellulari.

Nei mammiferi, i recettori dell'insulina si trovano su quasi tutte le cellule, sia su cellule classiche bersaglio di insulina (epatociti, miociti, lipociti), sia su cellule del sangue, cervello e ghiandole sessuali. Il numero di recettori su diverse cellule varia da 40 (eritrociti) a 300 mila (epatociti e lipociti). Il recettore dell'insulina è costantemente sintetizzato e decomposto, la sua emivita è di 7-12 ore.

Il recettore dell'insulina è una grande glicoproteina transmembrana costituita da due subunità α con una massa molecolare di 135 kDa (ciascuna contiene 719 o 731 residui di amminoacidi a seconda dello splicing di mRNA) e due subunità β con una massa molecolare di 95 kDa (620 residui di amminoacidi). Le subunità sono interconnesse da legami disolfuro e formano una struttura eterotetramerica β-a-α-β. Le subunità alfa si trovano extracellulari e contengono siti che legano l'insulina, essendo la parte di riconoscimento del recettore. Le subunità beta formano un dominio transmembrana, possiedono attività di tirosina chinasi e svolgono la funzione di conversione del segnale. Il legame dell'insulina alla subunità α del recettore insulinico porta alla stimolazione dell'attività tirosin-chinasica delle subunità β autofosforilanti i loro residui di tirosina, l'aggregazione di α, β-eterodimeri e la rapida internalizzazione dei complessi recettore ormonale. Il recettore insulinico attivato innesca una cascata di reazioni biochimiche, incl. fosforilazione di altre proteine ​​all'interno della cellula. La prima di queste reazioni è la fosforilazione di quattro proteine, chiamate substrati del recettore dell'insulina (substrato del recettore dell'insulina), IRS-1, IRS-2, IRS-3 e IRS-4.

Effetti farmacologici di insulina L'insulina colpisce praticamente tutti gli organi e i tessuti. Tuttavia, i suoi obiettivi principali sono il fegato, i muscoli e il tessuto adiposo.

L'insulina endogena è il regolatore più importante del metabolismo dei carboidrati, l'insulina esogena è uno specifico agente riducente dello zucchero. L'effetto dell'insulina sul metabolismo dei carboidrati è dovuto al fatto che aumenta il trasporto del glucosio attraverso la membrana cellulare e il suo utilizzo da parte dei tessuti, contribuisce alla conversione del glucosio in glicogeno nel fegato. L'insulina, inoltre, inibisce la produzione endogena di glucosio sopprimendo la glicogenolisi (la scomposizione del glicogeno in glucosio) e la gluconeogenesi (la sintesi del glucosio da fonti non di carboidrati - ad esempio, da aminoacidi, acidi grassi). Oltre all'ipoglicemia, l'insulina ha una serie di altri effetti.

L'effetto dell'insulina sul metabolismo dei grassi si manifesta nell'inibizione della lipolisi, che porta a una diminuzione del flusso di acidi grassi liberi nel sangue. L'insulina impedisce la formazione di corpi chetonici nel corpo. L'insulina migliora la sintesi degli acidi grassi e la loro successiva esterificazione.

L'insulina è coinvolta nel metabolismo delle proteine: aumenta il trasporto di aminoacidi attraverso la membrana cellulare, stimola la sintesi dei peptidi, riduce il consumo di proteine ​​nei tessuti e inibisce la conversione degli aminoacidi in chetoacidi.

L'azione dell'insulina è accompagnata dall'attivazione o inibizione di un certo numero di enzimi: la glicogeno sintetasi, la piruvato deidrogenasi, l'esochinasi sono stimolate, le lipasi (e idrolizzando i lipidi del tessuto adiposo e la lipoproteina lipasi, che riducono la torbidità sierica dopo l'ingestione di cibi ricchi di grassi).

Nella regolazione fisiologica della biosintesi e della secrezione di insulina da parte del pancreas, la concentrazione di glucosio nel sangue gioca un ruolo importante: con un aumento del suo contenuto, la secrezione di insulina aumenta e con una diminuzione rallenta. La secrezione di insulina, oltre al glucosio, è influenzata dagli elettroliti (soprattutto gli ioni Ca 2+), dagli amminoacidi (compresa la leucina e l'arginina), il glucagone, la somatostatina.

Farmacocinetica. Le preparazioni di insulina vengono iniettate s / c, per via intramuscolare o endovenosa (in / in, solo le insuline a breve durata d'azione vengono somministrate e solo in precoma e coma diabetici). È impossibile entrare in / in sospensioni di insulina. La temperatura dell'insulina dovrebbe essere a temperatura ambiente, dal momento che l'insulina fredda viene assorbita più lentamente. Il modo più ottimale per la terapia insulinica continua nella pratica clinica è un'amministrazione s / c.

La completezza dell'assorbimento e l'inizio dell'effetto insulinico dipendono dal sito di iniezione (solitamente l'insulina viene iniettata nell'addome, nelle cosce, nelle natiche, nella parte superiore delle braccia), nella dose (volume di insulina iniettata), nella concentrazione di insulina nel farmaco, ecc.

Il tasso di assorbimento di insulina nel sangue dal sito di iniezione dipende da una serie di fattori, quali insulina, sito di iniezione, flusso sanguigno locale, attività muscolare locale, quantità di insulina iniettata (non si consiglia di iniettare più di 12-16 U del farmaco in un unico posto). L'insulina entra più rapidamente nel sangue dal tessuto sottocutaneo della parete addominale anteriore, più lentamente dalla spalla, dalla superficie anteriore della coscia e più lentamente dal sottoscapolare e dalle natiche. Ciò è dovuto al grado di vascolarizzazione del tessuto adiposo sottocutaneo delle aree elencate. Il profilo di azione dell'insulina è soggetto a fluttuazioni significative sia nelle diverse persone che nella stessa persona.

Nel sangue, l'insulina si lega alle alfa e beta globuline, normalmente 5-25%, ma il legame può aumentare durante il trattamento a causa della comparsa di anticorpi sierici (produzione di anticorpi verso l'insulina esogena porta all'insulino-resistenza, con moderni preparati altamente purificati, l'insulino-resistenza si verifica raramente ). T1/2 di sangue è inferiore a 10 minuti. La maggior parte dell'insulina rilasciata nel flusso sanguigno subisce una degradazione proteolitica nel fegato e nei reni. Viene rapidamente espulso dai reni (60%) e dal fegato (40%); meno dell'1,5% viene escreto con le urine invariate.

I preparati di insulina attualmente utilizzati differiscono in diversi modi, tra cui per fonte di origine, durata dell'azione, pH della soluzione (acido e neutro), presenza di conservanti (fenolo, cresolo, fenol-cresolo, metilparaben), concentrazione di insulina - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classificazione. Le insuline sono generalmente classificate per origine (bovino, suino, umano, nonché analoghi dell'insulina umana) e durata dell'azione.

A seconda delle fonti di produzione, si distinguono insuline di origine animale (principalmente preparazioni di insulina di maiale), preparazioni di insulina umana semisintetica (ottenute dall'insulina di maiale mediante trasformazione enzimatica), preparati di insulina umana (DNA ricombinante, prodotto dall'ingegneria genetica).

Per uso medico, l'insulina è stata precedentemente ottenuta principalmente dal pancreas del bestiame, quindi dalle ghiandole pancreatiche dei suini, dato che l'insulina suina è più vicina all'insulina umana. Poiché l'insulina bovina, che differisce dai tre amminoacidi umani, causa spesso reazioni allergiche, oggi non viene praticamente utilizzata. Insulina suina, che differisce dall'aminoacido umano, meno probabilità di causare reazioni allergiche. Nelle preparazioni di insulina medicinali, se la purificazione è insufficiente, possono essere presenti impurità (proinsulina, glucagone, somatostatina, proteine, polipeptidi) che possono causare varie reazioni collaterali. Le moderne tecnologie rendono possibile ottenere purificati (mono-picco-cromatograficamente purificati con il rilascio di insulina "picco"), altamente purificati (mono-componente) e preparati di insulina cristallizzata. Dei preparati di insulina di origine animale, è preferibile l'insulina mono-picco derivata dal pancreas dei maiali. L'insulina prodotta dall'ingegneria genetica è pienamente coerente con la composizione aminoacidica dell'insulina umana.

L'attività dell'insulina è determinata da un metodo biologico (dalla capacità di ridurre la glicemia nei conigli) o da un metodo fisico-chimico (mediante elettroforesi su carta o cromatografia su carta). Per un'unità di azione o un'unità internazionale, intraprendere un'attività di 0,04082 mg di insulina cristallina. Il pancreas umano contiene fino a 8 mg di insulina (circa 200 U).

I preparati a base di insulina sono suddivisi in farmaci corti e ultracorti - imitano la normale secrezione fisiologica di insulina dal pancreas in risposta a stimolazione, farmaci di durata media e farmaci a lunga durata - imitano la secrezione insulinica basale (di sfondo) e farmaci combinati (combinare entrambe le azioni).

Ci sono i seguenti gruppi:

Insuline ad azione ultracorta (l'effetto ipoglicemico si sviluppa 10-20 minuti dopo la somministrazione di S / C, il picco di azione è raggiunto in media dopo 1-3 ore, la durata dell'azione è di 3-5 ore):

- insulina lispro (Humalog);

- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulina glulisina (apidra).

Insuline a breve durata d'azione (insorgenza dell'azione di solito dopo 30-60 minuti, massimo di 2-4 ore, durata dell'azione fino a 6-8 ore):

- insulina solubile [ingegneria genetica umana] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insulina solubile [semisintetico umano] (Biogulin R, Humodar R);

- Insulina solubile [monocomponente suina] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Preparati di insulina a lunga durata d'azione - comprendono farmaci di media durata d'azione e farmaci a lunga durata d'azione.

Insuline di media durata d'azione (esordio dopo 1,5-2 ore, picco dopo 3-12 ore, durata 8-12 ore):

- Insulina isofano [ingegneria genetica umana] (Biosulina N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulina isofano [semisintetico umano] (Biogulin N, Humodar B);

- insulina isofano [monocomponente suina] (Monodar B, Protafan MS);

- sospensione di composti zinco-insulina (Monotard MS).

Insuline ad azione prolungata (insorgenza dopo 4-8 ore, picco dopo 8-18 ore, durata totale 20-30 ore):

- insulina glargine (Lantus);

- insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Preparazioni combinate di insulina (preparati bifasici) (l'effetto ipoglicemico inizia 30 minuti dopo la somministrazione di s / c, raggiunge un massimo dopo 2-8 ore e dura fino a 18-20 ore):

- insulina bifasica [semi-sintetica umana] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- insulina bifasica [umana geneticamente modificata] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulina aspart bifasica (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Le insuline ad azione ultracorta sono analoghi dell'insulina umana. È noto che l'insulina endogena nelle cellule β del pancreas, così come le molecole ormonali nelle soluzioni prodotte dall'insulina ad azione rapida sono polimerizzate e sono esameri. Quando le forme esamiche di somministrazione di s / c vengono assorbite lentamente e la concentrazione massima dell'ormone nel sangue, simile a quella di una persona sana dopo aver mangiato, è impossibile da creare. Il primo analogo dell'insulina a breve durata d'azione, che viene assorbito dal tessuto sottocutaneo 3 volte più velocemente dell'insulina umana, era l'insulina lispro. L'insulina lispro è un derivato dell'insulina umana ottenuto scambiando due residui di amminoacidi nella molecola di insulina (lisina e prolina nelle posizioni 28 e 29 della catena B). La modifica della molecola dell'insulina interrompe la formazione di esameri e fornisce un rapido flusso del farmaco nel sangue. Quasi immediatamente dopo l'iniezione di s / c nei tessuti, le molecole di insulina lispro sotto forma di esameri si dissociano rapidamente in monomeri e penetrano nel sangue. Un altro analogo dell'insulina - insulina aspart - è stato creato sostituendo la prolina nella posizione B28 con acido aspartico caricato negativamente. Come l'insulina lispro, dopo l'iniezione sc, si scompone rapidamente anche nei monomeri. Nell'insulina glulisina, la sostituzione dell'insulina aminoacidica asparagina umana nella posizione B3 per lisina e lisina nella posizione B29 per l'acido glutammico contribuisce anche ad un assorbimento più rapido. Analoghi dell'azione insulino-ultracorta possono essere inseriti immediatamente prima di un pasto o dopo un pasto.

Le insuline a breve durata d'azione (anche chiamate solubili) sono soluzioni in un tampone con valori di pH neutri (6.6-8.0). Sono destinati alla somministrazione sottocutanea, meno frequente - intramuscolare. Se necessario, vengono anche somministrati per via endovenosa. Hanno un effetto ipoglicemico rapido e relativamente breve. L'effetto dopo l'iniezione sottocutanea si verifica dopo 15-20 minuti, raggiunge un massimo dopo 2 ore; la durata totale dell'azione è di circa 6 ore e viene utilizzata principalmente in ospedale durante la determinazione della dose di insulina necessaria per il paziente e anche quando è richiesto un effetto rapido (urgente) - con coma e precoma diabetici. Con il / nell'introduzione di T1/2 fa 5 min. perciò a un comete chetoacidotico diabetico l'insulina è amministrata in / in una flebo. Preparazioni di insulina ad azione rapida sono anche usate come agenti anabolizzanti e sono prescritte, di regola, in piccole dosi (4-8 IU 1-2 volte al giorno).

Le insuline di media durata d'azione sono meno solubili, vengono assorbite più lentamente dal tessuto sottocutaneo e, di conseguenza, hanno un effetto più lungo. L'effetto prolungato di questi farmaci è ottenuto dalla presenza di un prolungatore speciale - protamina (isofano, protaphan, basale) o zinco. Il rallentamento nell'assorbimento di insulina in preparati contenenti composto di sospensione di zinco insulina, dovuto alla presenza di cristalli di zinco. L'insulina NPH (protamina neutra Hagedorn o isofano) è una sospensione costituita da insulina e protamina (la protamina è una proteina isolata dal latte di pesce) in un rapporto stechiometrico.

Le insuline a lunga durata d'azione includono l'insulina glargine, un analogo dell'insulina umana ottenuta mediante la tecnologia ricombinante del DNA - il primo farmaco insulinico che non ha un picco di azione pronunciato. L'insulina glargine è ottenuta mediante due modifiche nella molecola di insulina: sostituzione della catena A (asparagina) con glicina in posizione 21 e collegamento di due residui di arginina al C-terminale della catena B. Il farmaco è una soluzione limpida con un pH di 4. Il pH acido stabilizza gli esameri di insulina e fornisce un assorbimento lungo e prevedibile del farmaco dal tessuto sottocutaneo. Tuttavia, a causa del pH acido, l'insulina glargine non può essere combinata con insuline a breve durata d'azione con pH neutro. Una singola iniezione di insulina glargine fornisce un controllo glicemico non picco 24 ore. La maggior parte delle preparazioni di insulina hanno un cosiddetto. "Picco" d'azione, notato quando la concentrazione di insulina nel sangue raggiunge il massimo. L'insulina glargine non ha un picco pronunciato, poiché viene rilasciata nel flusso sanguigno ad un ritmo relativamente costante.

Preparati a base di insulina di azione prolungata sono disponibili in varie forme di dosaggio che hanno un effetto ipoglicemico di diversa durata (da 10 a 36 ore). L'effetto prolungato riduce il numero di iniezioni giornaliere. Di solito vengono prodotti sotto forma di sospensioni, somministrati solo per via sottocutanea o intramuscolare. Negli stati di coma diabetico e pre-comatosi non vengono usati farmaci prolungati.

I preparati combinati di insulina sono sospensioni composte da insulina neutra solubile a breve durata d'azione e insulina isofano (durata media dell'azione) in alcuni rapporti. Questa combinazione di insuline di diversa durata d'azione in un'unica preparazione consente al paziente di risparmiare su due iniezioni con l'uso separato di droghe.

Indicazioni. L'indicazione principale per l'uso di insulina è il diabete mellito di tipo 1, ma in determinate condizioni è anche prescritto per il diabete mellito di tipo 2, incl. con resistenza agli agenti ipoglicemici orali, con gravi malattie concomitanti, in preparazione a interventi chirurgici, coma diabetico, diabete in donne in gravidanza. Le insuline ad azione rapida sono utilizzate non solo nel diabete mellito, ma anche in altri processi patologici, ad esempio in esaurimento generale (come agente anabolico), foruncolosi, tireotossicosi, nelle malattie dello stomaco (atonia, gastroptosi), epatite cronica e forme iniziali di cirrosi epatica così come in alcune malattie mentali (la somministrazione di grandi dosi di insulina - il cosiddetto coma ipoglicemico); a volte viene utilizzato come componente di soluzioni "polarizzanti" utilizzate per il trattamento dell'insufficienza cardiaca acuta.

L'insulina è il principale trattamento specifico per il diabete mellito. Il trattamento del diabete mellito viene effettuato secondo schemi appositamente sviluppati con l'uso di preparati insulinici di diversa durata d'azione. La scelta del farmaco dipende dalla gravità e dalle caratteristiche del decorso della malattia, dalle condizioni generali del paziente e dalla velocità di insorgenza e dalla durata dell'azione di abbassamento dello zucchero del farmaco.

Tutti i preparati a base di insulina sono utilizzati in conformità al regime alimentare con un valore energetico limitato del cibo (da 1700 a 3000 kcal).

Nel determinare la dose di insulina, sono guidati dal livello di glucosio a digiuno e durante il giorno, così come il livello di glicosuria durante il giorno. La selezione della dose finale viene effettuata sotto il controllo della riduzione dell'iperglicemia, della glicosuria e delle condizioni generali del paziente.

Controindicazioni. L'insulina è controindicata in malattie e condizioni che si verificano con l'ipoglicemia (ad esempio l'insulinoma), nelle malattie acute del fegato, pancreas, reni, ulcera gastrica e duodenale, difetti cardiaci scompensati, nell'insufficienza coronarica acuta e in alcune altre malattie.

Utilizzare durante la gravidanza. Il principale trattamento farmacologico per il diabete mellito durante la gravidanza è la terapia insulinica, che viene effettuata sotto stretta supervisione. In caso di diabete mellito di tipo 1, il trattamento con insulina viene continuato. In caso di diabete mellito di tipo 2, i farmaci ipoglicemici orali vengono cancellati e viene praticata la terapia dietetica.

Il diabete mellito gestazionale (diabete gravido) è un disturbo del metabolismo dei carboidrati che è apparso per la prima volta durante la gravidanza. Il diabete mellito gestazionale è associato ad un aumentato rischio di mortalità perinatale, all'incidenza di malformazioni congenite e al rischio di progressione del diabete 5-10 anni dopo il parto. Il trattamento del diabete gestazionale inizia con la dieta. Se la terapia dietetica è inefficace, viene utilizzata l'insulina.

Per i pazienti con diabete mellito preesistente o gestazionale, è importante mantenere un'adeguata regolazione dei processi metabolici durante la gravidanza. La necessità di insulina può diminuire nel primo trimestre di gravidanza e aumentare nel secondo e terzo trimestre. Durante il parto e immediatamente dopo di loro, la necessità di insulina può diminuire drasticamente (aumenta il rischio di ipoglicemia). In queste condizioni, è essenziale un attento controllo della glicemia.

L'insulina non penetra la barriera placentare. Tuttavia, gli anticorpi di IgG materni verso l'insulina passano attraverso la placenta e possono causare iperglicemia nel feto neutralizzando l'insulina secreta da esso. D'altra parte, la dissociazione indesiderabile dell'insulina - complessi di anticorpi può portare a iperinsulinemia e ipoglicemia nel feto o nel neonato. È stato dimostrato che la transizione dai preparati di insulina bovina / suina ai preparati monocomponenti è accompagnata da una diminuzione del titolo anticorpale. A questo proposito, durante la gravidanza si raccomanda di usare solo preparati di insulina umana.

Gli analoghi dell'insulina (come altri farmaci di nuova concezione) vengono prescritti con cautela durante la gravidanza, sebbene non vi siano dati affidabili sugli effetti avversi. Conformemente alle raccomandazioni generalmente accettate dalla FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di usare droghe durante la gravidanza, i preparati insulinici per l'effetto sul feto appartengono alla categoria B (lo studio della riproduzione sugli animali non ha rivelato effetti avversi sul feto e studi adeguati e strettamente controllati in donne in gravidanza donne non sono state condotte) o alla categoria C (gli studi sulla riproduzione animale hanno rivelato un effetto avverso sul feto e non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati in donne in gravidanza, ma i potenziali benefici associati all'uso di droghe in donne in gravidanza possono giustificarne l'uso, nonostante il possibile rischio). Quindi, l'insulina lispro appartiene alla classe B, e l'insulina aspart e l'insulina glargine - alla classe C.

Complicazioni della terapia insulinica. L'ipoglicemia. L'introduzione di dosi troppo elevate, così come la mancanza di assunzione di carboidrati con il cibo può causare uno stato ipoglicemico indesiderabile, un coma ipoglicemico può svilupparsi con perdita di coscienza, convulsioni e depressione dell'attività cardiaca. L'ipoglicemia può anche svilupparsi a causa dell'azione di ulteriori fattori che aumentano la sensibilità all'insulina (ad esempio, insufficienza surrenalica, ipopituitarismo) o aumentano l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti (esercizio fisico).

I primi sintomi di ipoglicemia, che sono in gran parte associati all'attivazione del sistema nervoso simpatico (sintomi adrenergici) comprendono tachicardia, sudore freddo, tremori, con l'attivazione del sistema parasimpatico: fame grave, nausea e formicolio alle labbra e alla lingua. Al primo segno di ipoglicemia, sono necessarie misure urgenti: il paziente deve bere tè dolce o mangiare qualche pezzo di zucchero. Nel coma ipoglicemico, una soluzione di glucosio al 40% in una quantità di 20-40 ml o più viene iniettata in una vena fino a quando il paziente non lascia lo stato comatoso (di solito non più di 100 ml). L'ipoglicemia può anche essere rimossa mediante somministrazione intramuscolare o sottocutanea di glucagone.

Un aumento del peso corporeo durante la terapia insulinica è associato all'eliminazione della glucosuria, all'aumento del contenuto calorico effettivo del cibo, all'aumento dell'appetito e alla stimolazione della lipogenesi sotto l'azione dell'insulina. Se segui i principi della nutrizione, questo effetto collaterale può essere evitato.

L'uso di moderni farmaci ormonali altamente purificati (in particolare preparati di insulina umana geneticamente modificati) porta relativamente raramente all'insulino-resistenza e allergie, ma tali casi non sono esclusi. Lo sviluppo di una reazione allergica acuta richiede una terapia desensibilizzante immediata e la sostituzione del farmaco. Quando si sviluppano reazioni ai preparati di insulina bovina / suina, devono essere sostituiti con preparati di insulina umana. Reazioni locali e sistemiche (prurito, rash locale o sistemico, formazione di noduli sottocutanei nel sito di iniezione) sono associate ad una inadeguata purificazione dell'insulina da impurità o all'uso di insulina bovina o suina, che differiscono nella sequenza di amminoacidi dall'uomo.

Le reazioni allergiche più frequenti sono la pelle, mediata dagli anticorpi IgE. Occasionalmente si osservano reazioni allergiche sistemiche e resistenza insulinica mediata dagli anticorpi IgG.

Visione offuscata I disturbi transitori di rifrazione dell'occhio si verificano all'inizio della terapia insulinica e scompaiono da soli in 2-3 settimane.

Gonfiore. Nelle prime settimane di terapia, il gonfiore transitorio delle gambe si verifica anche a causa della ritenzione di liquidi, il cosiddetto. gonfiore di insulina.

Le reazioni locali includono lipodistrofia nel sito di iniezioni ripetute (una rara complicazione). Assegni la lipoatrofia (la scomparsa dei depositi di grasso sottocutaneo) e la lipoipertrofia (aumento del deposito di grasso sottocutaneo). Questi due stati hanno una natura diversa. Lipoatrofia - una reazione immunologica, principalmente dovuta alla somministrazione di preparati insulinici scarsamente purificati di origine animale, non è attualmente praticamente trovata. Lipoipertrofia sviluppo e l'utilizzo di preparazioni altamente purificate di insulina umana e può verificarsi quando la tecnica di amministrazione abuso (farmaco freddo, penetrazione alcool sotto la pelle), e anche per l'azione anabolizzante di preparazione topica. Lipoipertrofia crea un difetto estetico che è un problema per i pazienti. Inoltre, a causa di questo difetto, l'assorbimento del farmaco è compromesso. Per prevenire lo sviluppo della lipoipertrofia, si raccomanda di cambiare costantemente i siti di iniezione all'interno della stessa area, lasciando almeno 1 cm tra le due forature.

Ci possono essere reazioni locali come dolore nel sito di somministrazione.

Interazione. I preparati di insulina possono essere combinati tra loro. Molti farmaci possono causare ipo o iperglicemia o alterare la risposta di un paziente con diabete al trattamento. Dovresti considerare l'interazione, possibile con l'uso simultaneo di insulina con altri farmaci. Alfa-bloccanti e beta-adrenomimetiki aumentano la secrezione di insulina endogena e aumentano l'effetto del farmaco. effetto ipoglicemizzante dell'insulina migliorare agenti orali ipoglicemizzanti, salicilati, inibitori MAO (compresi furazolidone, procarbazina, selegilina), ACE inibitori, bromocriptina, octreotide, sulfamidici, steroidi anabolizzanti (specialmente ossandrolone, methandienone) e androgeni (aumento della sensibilità all'insulina e aumentare la resistenza del tessuto al glucagone, che porta a ipoglicemia, soprattutto nel caso di insulino-resistenza, può essere necessario una dose ridotta di insulina), gli analoghi della somatostatina, guanetidina, DIZO piramidi, clofibrato, ketoconazolo, preparazioni litio, mebendazolo, pentamidina, piridossina, propossifene, fenilbutazone, fluoxetina, teofillina, fenfluramina, preparati litio, preparazioni di calcio, tetracicline. Chlorochina, chinidina, chinina riducono la degradazione dell'insulina e possono aumentare la concentrazione di insulina nel sangue e aumentare il rischio di ipoglicemia.

Gli inibitori dell'anidrasi carbonica (specialmente acetazolamide), stimolando le β-cellule pancreatiche, promuovono il rilascio di insulina e aumentano la sensibilità dei recettori e dei tessuti all'insulina; sebbene l'uso simultaneo di questi farmaci con insulina possa aumentare l'effetto ipoglicemico, l'effetto può essere imprevedibile.

Un numero di farmaci causa iperglicemia in persone sane e aggravano il decorso della malattia nei pazienti con diabete. effetto ipoglicemizzante dell'insulina indebolire: farmaci antiretrovirali, asparaginasi contraccettivi ormonali orali, corticosteroidi, diuretici (tiazidici, acido etacrinico), antagonisti eparina, H2-recettori, sulfinpirazone, antidepressivi triciclici, dobutamina, isoniazide, calcitonina, niacina, simpaticomimetici, danazolo, clonidina, BCC, diazossido, morfina, fenitoina, ormone della crescita, ormoni tiroidei, derivati ​​fenotiazinici, nicotina, etanolo.

I glucocorticoidi e l'epinefrina hanno l'effetto opposto all'insulina sui tessuti periferici. Ad esempio, l'uso prolungato di glucocorticoidi può causare iperglicemia sistemica fino diabete (diabete steroide), che può essere osservata in circa il 14% dei pazienti trattati con corticosteroidi sistemici entro poche settimane o uso prolungato di corticosteroidi topici. Alcuni farmaci inibiscono la secrezione di insulina direttamente (fenitoina, clonidina, diltiazem) o riducendo le riserve di potassio (diuretici). Gli ormoni tiroidei accelerano il metabolismo dell'insulina.

Il più significativo e spesso influisce sull'azione dei beta-bloccanti dell'insulina, degli agenti ipoglicemici orali, dei glucocorticoidi, dell'etanolo, dei salicilati.

L'etanolo inibisce la gluconeogenesi nel fegato. Questo effetto è osservato in tutte le persone. A questo proposito, si dovrebbe tenere presente che l'abuso di bevande alcoliche sullo sfondo della terapia insulinica può portare allo sviluppo di uno stato ipoglicemico grave. Piccole quantità di alcol assunto con il cibo di solito non causano problemi.

I beta-bloccanti possono inibire la secrezione di insulina, alterare il metabolismo dei carboidrati e aumentare la resistenza periferica all'insulina, che porta all'iperglicemia. Tuttavia, possono anche inibire l'effetto delle catecolamine sulla gluconeogenesi e sulla glicogenolisi, che è associato al rischio di gravi reazioni ipoglicemiche nei pazienti diabetici. Inoltre, nessuno dei beta-bloccanti possono mascherare i sintomi causati da una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue (tra cui tremore, palpitazioni), rompendo così il riconoscimento tempestivo di ipoglicemia paziente. Beta selettivo1-i bloccanti adrenergici (inclusi acebutololo, atenololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo) mostrano questi effetti in misura minore.

FANS e salicilati ad alte dosi inibiscono la sintesi di prostaglandina E (che inibisce la secrezione di insulina endogena) e quindi aumentare la secrezione di insulina basale, aumentano la sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio; l'effetto ipoglicemico con l'uso simultaneo può richiedere un aggiustamento della dose di FANS o salicilati e / o insulina, specialmente con una condivisione a lungo termine.

Attualmente viene prodotto un numero significativo di preparati a base di insulina, incl. derivato dal pancreas degli animali e sintetizzato dall'ingegneria genetica. I farmaci di scelta per la terapia insulinica sono le insuline umane altamente purificate e geneticamente modificate con antigenicità minima (attività immunogenica), nonché analoghi dell'insulina umana.

Le preparazioni di insulina sono prodotte in flaconcini di vetro, sigillati ermeticamente con tappi di gomma con funzionamento in alluminio, in speciali cosiddetti. siringhe per insulina o penne a siringa. Quando si usano le penne a siringa, i farmaci sono contenuti in speciali cartucce per fiale (penfill).

Si stanno sviluppando forme intranasali di insulina e preparazioni di insulina per somministrazione orale. Con la combinazione di insulina con detergente e somministrazione sotto forma di aerosol sulla mucosa nasale, il livello plasmatico effettivo viene raggiunto rapidamente come con la somministrazione di bolo ev. Preparazioni di insulina intranasale e orale sono in fase di sviluppo o in fase di sperimentazione clinica.

Insulina ad azione prolungata

Sito di iniezione di insulina

L'introduzione di insulina prolungata viene effettuata nella coscia (assorbimento lento).

Riferimento temporale

Sono somministrati all'incirca alla stessa ora, mattina e sera; La dose mattutina viene solitamente somministrata contemporaneamente all'insulina breve.

Mangiare dopo l'iniezione di insulina

L'insulina prolungata non ha nulla a che fare con l'assunzione di cibo, imita la secrezione di insulina basale e non alimentare, pertanto, non è necessario mangiare cibo dopo la somministrazione di insulina prolungata.

Insulina di durata media.

Inizia ad agire dopo somministrazione sottocutanea dopo 1-2 ore, il picco di azione arriva dopo 6-8 ore, la durata dell'azione è di 10-12 ore. La dose abituale è di 24 U / die in 2 dosi.

- Insulina isofano (ingegneria genetica umana) - Biosulina N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH.

- Insulina isofano (semisintetico umano) - Biogulin N, Humodar B.

- Insulina isophane (monocomponente di maiale) - Monodar B, Protafan MS.

- Sospensione di composti zinco-insulina - Monotard MS.

- NPH [Neutral Protamine Hagedorn] (NPH-insuline, ad esempio, "Humulin N ®", "Protophan XM ®")

- Zinco (insuline di zinco, ad esempio, Ultardard HM ®, Humulin Ulthalent ®)

- Surfen (Surfen-insulina, ad esempio, "Depot-Insulin ®")

Inizia a funzionare dopo 4-8 ore, il picco di azione arriva dopo 8-18 ore, la durata dell'azione è di 20-30 ore.

- Insulina glargine (Lantus) - la dose abituale di 12 U / die. L'insulina glargine non ha un picco di azione pronunciato, dal momento che viene rilasciata nel flusso sanguigno ad un ritmo relativamente costante e pertanto viene iniettata una volta. Inizia ad agire in 1-1,5 ore. Non dà mai ipoglicemia.

- Insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen) - la dose abituale di 20 U / giorno. Dal momento che ha un picco piccolo, è meglio dividere la dose giornaliera in 2 dosi.

Insuline a lunga durata d'azione caratterizzato da una prevedibilità intraindividuale significativamente maggiore dell'azione rispetto all'insulina umana ordinaria. Sono lentamente assorbiti dal deposito di iniezione e hanno un'azione prolungata, non hanno un picco di azione pronunciato (che riduce la probabilità di ipoglicemia durante la notte e tra i pasti) e dura fino a 24 ore, possono essere somministrati 1 o 2 volte al giorno. La terapia insulinica convenzionale è accompagnata da un aumento del peso corporeo e i pazienti con diabete mellito di tipo 2 sono in genere sovrappeso, l'aumento di peso sullo sfondo della terapia insulinica è considerato indesiderabile. Studi con insuline a lunga durata d'azione dimostrano dinamiche di massa del corpo inferiori rispetto ad altre insuline basali.

Insulina estesa

Insulina ad azione prolungata

L'insulina di base è circa il 40-60% del fabbisogno giornaliero del corpo. In una situazione ideale, la dose di insulina basale dovrebbe coprire la necessità tra i pasti e l'introduzione di insulina ad azione rapida correggerà la glicemia postprandiale.

Insulina estesa - caratteristiche del trattamento del diabete

In caso di malattia, il diabete mellito richiede il supporto della terapia insulinica. Per il trattamento della malattia vengono utilizzati insulina corta e insulina lunga. La qualità della vita di un diabetico dipende dalla conformità con tutte le prescrizioni mediche.

È necessaria un'efficace insulina prolungata quando è necessario livellare il livello di glucosio nel sangue a digiuno. Le più comuni insuline a lunga durata di oggi sono Levemir e Lantus, che il paziente deve essere somministrato una volta ogni 12 o 24 ore.

L'insulina lunga ha una proprietà straordinaria, è in grado di imitare un ormone naturale prodotto dalle cellule pancreatiche. Allo stesso tempo, è delicato per tali cellule, stimola il loro recupero, che in futuro consente di abbandonare la terapia sostitutiva con insulina.

Le iniezioni di insulina prolungata dovrebbero essere fatte a pazienti che hanno livelli elevati di zucchero durante il giorno, ma dovrebbe essere assicurato che il paziente abbia consumato cibo non più tardi di 5 ore prima di andare a dormire. Inoltre, l'insulina lunga è prescritta per il sintomo di "alba", nel caso in cui le cellule epatiche iniziano di notte prima che il paziente si svegli, per neutralizzare l'insulina.

Se hai bisogno di pungere breve insulina nel pomeriggio per ridurre il livello di glucosio proveniente dal cibo, allora l'insulina lunga garantisce l'insulina di fondo, serve come un'eccellente prevenzione della chetoacidosi, aiuta anche a ripristinare le cellule beta pancreatiche. Le iniezioni di insulina prolungata meritano attenzione in quanto aiutano a normalizzare le condizioni del paziente e assicurano che il diabete di tipo 2 non si trasformi nel primo tipo di malattia.

Il calcolo corretto della dose d'insulina lunga di notte

Al fine di mantenere uno stile di vita normale, il paziente deve imparare come calcolare correttamente il dosaggio di Lantus, Protaphan o Levemir durante la notte in modo che il livello di glucosio a digiuno sia mantenuto a 4,6 ± 0,6 mmol / l.

Per fare questo, durante la settimana dovrebbe misurare il livello di zucchero durante la notte e al mattino a stomaco vuoto. Quindi si dovrebbe calcolare il valore dello zucchero al mattino meno il valore di ieri durante la notte e calcolare l'incremento, questo darà un indicatore del dosaggio minimo richiesto.

Ad esempio, se il guadagno minimo di zucchero è 4,0 mmol / l, 1 U di insulina prolungata può ridurre questa cifra di 2,2 mmol / l in una persona che pesa 64 kg. Se il tuo peso è 80 kg, usiamo la seguente formula: 2,2 mmol / l * 64 kg / 80 kg = 1,76 mmol / l. La dose di insulina per una persona che pesa 80 kg dovrebbe essere 1,13 U, questo numero è arrotondato al quarto più vicino e otteniamo 1,25 E.

Va notato che Lantus non può essere diluito, quindi deve essere punteggiato con 1U o 1.5U, ma Levemir può essere diluito e iniettato con il valore necessario. Nei giorni successivi, è necessario monitorare la velocità dello zucchero e aumentare o diminuire il dosaggio. Viene scelto correttamente e correttamente nel caso in cui durante la settimana lo zucchero a stomaco vuoto non sia superiore a 0,6 mmol / l, se il valore è più alto, provare ad aumentare il dosaggio di 0,25 U ogni tre giorni.

Insulina ad azione prolungata: se prescritta e utilizzata

Non esiste una cura assoluta per il diabete nel mondo. Ma l'uso di farmaci prolungati riduce il numero di iniezioni richieste e migliora significativamente la qualità della vita.

Come scegliere una dose di insulina sufficiente per una persona: piccoli volumi (non più di 10 unità) sono efficaci per circa 12 ore, una quantità maggiore del farmaco - fino a un giorno. Se l'insulina prolungata è prescritta in un dosaggio superiore a 0,6 unità per 1 kg di massa, l'iniezione viene eseguita in più fasi in luoghi diversi (spalla, anca, addome).

Cosa dà un tale trattamento?

L'insulina ad azione prolungata è necessaria per mantenere i livelli di glucosio a digiuno. Solo uno specialista, sulla base dell'autocontrollo del paziente, può determinare se il paziente ha bisogno di iniezioni del farmaco a breve durata d'azione prima di ogni pasto e a medio e lungo termine.

Viene somministrata insulina prolungata, anche se il paziente sta già somministrando iniezioni di tipo corto (prima dei pasti). Questa combinazione consente di mantenere lo stato del corpo e prevenire numerose complicazioni.

abuso

I farmaci lunghi non vengono utilizzati per stabilizzare il glucosio dopo un pasto. Non saranno in grado di bloccare rapidamente l'iperglicemia. Ciò è spiegato da un'uscita sufficientemente lenta fino al picco dell'efficienza, che differisce dai mezzi brevi.

Iniezioni non programmate possono avere un profondo effetto sulla salute umana:

  • il livello di zucchero costantemente "salta";
  • sentivo stanco;
  • si sviluppano complicanze del diabete.

Azione di notte e di mattina

Le persone con diabete di tipo 2 diagnosticate quasi sempre hanno zuccheri alti al mattino. Ciò significa che il corpo manca di insulina lunga durante la notte. Ma prima di chiedere la nomina di un ormone prolungato, il medico deve controllare l'ultima volta che una persona mangia. Se l'assunzione di cibo si verifica cinque ore o meno prima di dormire, allora i preparativi di fondo a lungo termine per stabilizzare lo zucchero non aiuteranno.

Il fenomeno dell '"alba" è anche spiegato male dagli esperti. Poco prima di svegliarsi, il fegato neutralizza rapidamente gli ormoni, il che porta all'iperglicemia. E anche se aggiusti la dose, ancora questo fenomeno si fa sentire.

L'effetto sul corpo di questo fenomeno determina la modalità di iniezione: l'iniezione viene effettuata otto ore o meno prima del momento approssimativo del risveglio. Dopo 9-10 ore, l'insulina estesa è molto più debole.

Il farmaco è a lunga azione non può sostenere il livello di zucchero al mattino. Se ciò accade, una quantità in eccesso dell'ormone è stata prescritta dal medico. Il farmaco in eccesso è irto di ipoglicemia. In un sogno, a proposito, può manifestarsi sotto forma di inquietudine e incubi.

L'utilizzo di questa modalità ti consente di ridurre la dose al 10-15%, controllare il fenomeno dell '"alba del mattino" e svegliarti con un perfetto zucchero nel sangue.

Droghe comuni prolungate

Tra gli ormoni a lunga durata d'azione appaiono più spesso i seguenti nomi (secondo il radar):

  • ultralenta;
  • Humulin;
  • insumanbazal;
  • glargine;
  • detemir.

Gli ultimi due campioni sono caratterizzati dall'effetto più uniforme sul glucosio. Tale prolungata insulina si carica solo una volta al giorno e non provoca lo sviluppo dell'ipoglicemia durante la notte. È considerato promettente nel campo della terapia insulinica.

La dose di insulina Lantus è prescritta per la stabilizzazione a lungo termine del glucosio nel corpo (fino a un giorno). Lo strumento è disponibile in cartucce e penne a siringa con un volume di 3 ml e flaconcini da 10 ml del farmaco. Durata dell'azione - da 24 a 29 ore. È vero, l'effetto durante il giorno dipende in gran parte dalle caratteristiche fisiologiche della persona.

Con il primo tipo di diabete, l'insulina ad azione prolungata Lantus è prescritta come principale, con il secondo tipo può essere combinato con un numero di altri farmaci che riducono lo zucchero.

Nel passaggio dai campioni corti e medi all'insulina prolungata nei primi giorni, il dosaggio e il programma di iniezione sono adeguati. A proposito, negli ultimi anni c'è stata una certa tendenza, secondo la quale i pazienti stanno cercando di essere trasferiti a farmaci ultra-lunghi per ridurre il numero di iniezioni e migliorare la qualità della vita.

Effetto ultra lungo

Le insuline a lunga durata descritte sopra sono le più efficaci. La trasparenza assoluta li distingue anche loro: non hanno bisogno di essere agitati, arrotolati nelle loro mani per assicurare una distribuzione uniforme del sedimento. Insieme a Lantus, Levemir è il farmaco più stabile, le sue caratteristiche sono simili per i diabetici con entrambi i tipi di malattia.

Il farmaco basale è calcolato sulla base della capacità di mantenere un livello di zucchero nel sangue costante e stabile. Fluttuazioni consentite - non più di 1,5 mmol / l. Tuttavia, questo non dovrebbe accadere nel corso del giorno dopo l'iniezione. Di regola, il farmaco prolungato è punteggiato nella coscia o nel gluteo. Qui lo strato grasso rallenta l'assorbimento dell'ormone nel sangue.

Spesso, i diabetici inesperti stanno cercando di sostituire a breve con insulina lunga, che è impossibile. Dopotutto, ogni tipo di ormone è necessario per svolgere una funzione strettamente definita. Pertanto, il compito del paziente è di osservare rigorosamente la terapia insulinica prescritta.

Solo se è corretto usare l'insulina dell'azione prolungata, è possibile ottenere un indicatore permanentemente normale sul misuratore.

Insulina ad azione prolungata e il suo nome

Il diabete mellito è caratterizzato dall'incapacità del corpo di abbattere il glucosio, a seguito del quale si deposita nel sangue, causando vari disturbi nella funzionalità dei tessuti e degli organi interni. Nel diabete di tipo 1, questo è dovuto all'insufficiente produzione di insulina da parte del pancreas.

E per reintegrare questo ormone nel corpo, i medici prescrivono insulina ad azione prolungata ai loro pazienti. Che cos'è e come funzionano questi farmaci? Questa e molte altre cose saranno discusse ora.

Perché ho bisogno di iniezioni di insulina?

L'insulina ad azione prolungata fornisce il controllo dei livelli di glicemia a digiuno. Questi farmaci sono prescritti solo da un medico, quando esami indipendenti di sangue con un glucometro per tutta la settimana indicano violazioni significative di questo indicatore nelle ore del mattino.

Inoltre, possono essere prescritte insuline a breve, media o lunga durata. I più efficaci a questo proposito, ovviamente, sono i farmaci a lunga durata d'azione. Sono usati per trattare il diabete di tipo 1 e di tipo 2. Iniettato per via endovenosa 1-2 volte al giorno.

Va notato che l'insulina prolungata può essere prescritta anche nei casi in cui un diabetico si sta già preparando iniezioni a breve durata d'azione. Questa terapia consente di dare al corpo il supporto necessario e prevenire lo sviluppo di molte complicazioni.

È importante! Lo scopo di un'azione prolungata di insulina si verifica quando c'è una completa disfunzione del pancreas (smette di produrre l'ormone) e c'è una rapida morte delle cellule beta.

L'insulina lunga inizia ad agire già dopo 3-4 ore dalla somministrazione. Allo stesso tempo, c'è una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue e un miglioramento significativo delle condizioni del paziente. L'effetto massimo del suo uso è osservato dopo 8-10 ore. Il risultato raggiunto può durare da 12 a 24 ore e dipende dal dosaggio di insulina.

È importante usare correttamente l'insulina estesa. Non viene utilizzato per stabilizzare la glicemia dopo un pasto, poiché non agisce così rapidamente come, per esempio, l'insulina ad azione rapida. Inoltre, è necessario mettere iniezioni di insulina rigorosamente secondo il programma.

Se si salta il tempo di iniezione o si prolunga / accorcia la distanza davanti a loro, ciò può portare a un deterioramento delle condizioni generali del paziente, poiché il livello di glucosio salirà costantemente, aumentando il rischio di complicanze.

Insuline a lunga durata d'azione

Le iniezioni sottocutanee a lunga durata d'azione consentono ai diabetici di eliminare la necessità di assumere farmaci più volte al giorno, poiché forniscono il controllo dei livelli di zucchero nel sangue durante il giorno. Questa azione è dovuta al fatto che tutti i tipi di insulina ad azione prolungata sono composti da catalizzatori chimici che ne prolungano l'efficacia.

Inoltre, questi farmaci hanno un'altra funzione: rallentano il processo di assorbimento degli zuccheri nel corpo, garantendo in tal modo il miglioramento delle condizioni generali del paziente. Il primo effetto dopo l'iniezione viene notato dopo 4-6 ore, mentre può persistere per 24-36 ore, a seconda della gravità del diabete.

Nome dei preparati a base di insulina a lunga durata d'azione:

  • il determinismo;
  • glargine;
  • Ultratard;
  • Huminsulin;
  • Ultralungo;
  • Lantus.

Questi farmaci dovrebbero essere prescritti solo dal medico curante, poiché è molto importante calcolare il dosaggio corretto del farmaco, che eviterà il verificarsi di effetti collaterali dopo l'iniezione. Il farmaco viene iniettato per via sottocutanea nell'area dei glutei, cosce e avambraccio.

Le nuove insuline di azione lunga differiscono in durata di effetto e struttura. Convenzionalmente, sono divisi in due gruppi:

  • identico agli ormoni umani;
  • origine animale

I primi sono estratti dal pancreas del bestiame e sono ben tollerati dal 90% dei diabetici. E differiscono dall'insulina animale solo dalla quantità di amminoacidi. Tali farmaci sono più costosi, ma hanno molti vantaggi:

  • per ottenere il massimo effetto terapeutico è necessario introdurre dosi più piccole;
  • la lipodistrofia dopo la loro introduzione è molto meno comune;
  • Questi farmaci non causano reazioni allergiche e possono essere facilmente utilizzati per controllare i livelli di zucchero nel sangue in soggetti allergici.

Abbastanza spesso, i diabetici inesperti sostituiscono in modo indipendente i farmaci a breve durata d'azione per quelli a lungo termine. Ma è assolutamente impossibile farlo. Dopotutto, ognuno di questi medicinali svolge le sue funzioni. Pertanto, al fine di normalizzare lo zucchero nel sangue e migliorare il proprio benessere, in nessun caso si può correggere in modo indipendente il trattamento. Solo un medico dovrebbe farlo.

sinossi

I farmaci, i cui nomi saranno descritti di seguito, in ogni caso non possono essere utilizzati senza la prescrizione del medico! L'uso improprio può portare a gravi conseguenze.

Basaglar

Farmaco contenente insulina, il cui effetto dura 24 ore dopo la somministrazione. È usato nel diabete di tipo 1 in combinazione con insulina ad azione rapida e diabete di tipo 2 in combinazione con farmaci ipoglicemici.

I mezzi sono introdotti per via sottocutanea, non più di 1 volta al giorno. È consigliato mettere iniezioni prima di andare a letto allo stesso tempo. L'uso di Basaglar è spesso accompagnato da effetti collaterali, tra cui i più comuni sono:

  • le allergie;
  • gonfiore degli arti inferiori e del viso.

Tresiba

Questo è uno dei migliori farmaci, che è un analogo dell'insulina umana. Il 90% dei pazienti è ben tollerato. Solo in alcuni diabetici il suo uso provoca una reazione allergica e lipodistrofia (con uso prolungato).

Tresiba è un'insulina ad azione prolungata in grado di mantenere sotto controllo il livello di zucchero nel sangue fino a 42 ore. Questo farmaco viene somministrato 1 volta al giorno allo stesso tempo. Il suo dosaggio è calcolato individualmente.

Ma questo rimedio ha i suoi inconvenienti. Può essere utilizzato solo dagli adulti, cioè è controindicato per i bambini. Inoltre, il suo uso per il trattamento del diabete non è possibile nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento, in quanto ciò potrebbe influire negativamente sulla salute del futuro bambino.

Lantus

È anche un analogo dell'insulina umana. Iniettato per via sottocutanea, 1 volta al giorno alla stessa ora. Inizia ad agire dopo 1 ora dopo la somministrazione e mantiene la sua efficacia per 24 ore. Ha un analogo - Glargin.

La caratteristica di Lantus è che può essere utilizzato in adolescenti e bambini di età superiore ai 6 anni. Nella maggior parte dei casi, ben tollerato. Solo alcuni diabetici provocano una reazione allergica, edema degli arti inferiori e lipodistrofia.

Al fine di prevenire lo sviluppo della lipodistrofia con l'uso prolungato di questo farmaco, si raccomanda di cambiare periodicamente la posizione dell'iniezione. Puoi farlo nella spalla, nella coscia, nell'addome, nelle natiche, ecc.

Levemir

È un analogo basale solubile dell'insulina umana. Agisce per 24 ore, che è causato da una pronunciata autoassociazione di molecole di insulina detemir nell'area di iniezione e dal legame di molecole di farmaco con l'albumina dalla catena degli acidi grassi.

Ricorda che le insuline a lunga durata d'azione sono forti farmaci che devi usare rigorosamente secondo lo schema, senza perdere il tempo di iniezione. Lo schema di uso di tali preparazioni è firmato singolarmente dal dottore, così come il loro dosaggio.

Insulina ad azione prolungata

L'insulina ad azione prolungata viene utilizzata come base (basale) di insulina. Inserisci questo tipo di insulina 1, in alcuni casi, 2 volte al giorno. L'insorgenza dell'insulina ad azione prolungata si verifica a 3-4 ore dopo la sua somministrazione e il picco di azione (il suo massimo effetto) si verifica dopo 8-10 ore. La durata totale dell'azione con piccole dosi (circa 8-10 U) è di 14-16 ore e con dosi superiori a 20 U - fino a 24 ore.

Nel caso di iniezione di insulina a lunga durata d'azione ad un dosaggio superiore a 0,6 U per 1 kg di peso corporeo di un paziente con diabete mellito al giorno, il farmaco deve essere somministrato in 2 o 3 iniezioni e in diverse parti del corpo. Esempi di preparati insulinici a lunga durata d'azione sono: Humulin U, Ultradard World Cup, Ultralente, Insuman Bazal GT.

Nuove specie

Oggi sono stati creati analoghi dell'insulina a lunga durata d'azione - questo è glargine e detemir, ampiamente introdotto nella pratica del trattamento di pazienti con diabete.

A causa del più basso tasso di assorbimento di insulina glargine o detemir quando somministrato a spalla, coscia e addome, è stato possibile aumentare la durata della loro azione. Va tenuto presente che ad ogni iniezione del farmaco, i siti di iniezione devono essere alternati.

Questi nuovi farmaci vengono somministrati per via sottocutanea: glargine - 1 volta al giorno e detemir - 1 - 2 volte al giorno. Nuovi tipi di insulina ad azione prolungata hanno buone prospettive nella terapia insulinica.

"Lantus"

Il più usato oggi ha ricevuto glargine, che ha il marchio "Lantus". 1 ml di soluzione contiene 100 U di insulina glargine. Lantus è prodotto in cartucce (maniche) da 3 ml ciascuna, in flaconcini da 10 ml, e anche nelle penne per siringhe "Opti Set" da 3 ml ciascuna.

Caratteristiche della transizione da altri tipi di insulina a Lantus

Nel caso del trattamento del diabete mellito di tipo 1, Lantus è usato come insulina principale. Per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, Lantus viene solitamente utilizzato come unico metodo di trattamento specifico o in combinazione con altri farmaci che normalizzano i livelli di glucosio nel sangue.

Se si verifica una transizione dal trattamento con insulina ad azione prolungata o insulina di media durata a Lantus, può essere necessario un aggiustamento della dose giornaliera di insulina di base o un cambiamento nella terapia antidiabetica. In questo caso, la dose e la modalità di somministrazione di insulina con insulina a breve durata d'azione, o la dose di compresse ipoglicemizzanti, possono essere modificate.

Se si verifica una transizione dal doppio dell'introduzione di un altro tipo di insulina a una singola iniezione di Lantus, è necessario ridurre la dose giornaliera di insulina basale di circa il 20-30% durante le prime settimane di trattamento. Questo dovrebbe essere fatto al fine di ridurre il rischio di ipoglicemia notturna o mattutina. Inoltre, durante questo periodo, una riduzione della dose di Lantus dovrà essere compensata da un corrispondente aumento della dose di insulina ad azione rapida.

Iniezioni di Lantus durante la gravidanza

Il decorso e l'esito della gravidanza nel caso di Lantus non differiscono dalla gravidanza dei pazienti diabetici che ricevono altri tipi di preparati insulinici. Tuttavia, va tenuto presente che il fabbisogno giornaliero di insulina durante il primo trimestre - nei primi 3 mesi di gravidanza, può diminuire leggermente, e successivamente nel secondo e nel terzo trimestre - aumentare leggermente.

Caratteristiche dell'introduzione

Quando la terapia insulinica con l'aiuto di Lantus, le reazioni allergiche nei luoghi della sua somministrazione sono osservate in non più del 3-4% dei casi. Le reazioni allergiche si manifestano come arrossamento della pelle, orticaria, prurito o gonfiore. Per l'assenza di reazioni allergiche, oltre a ridurre la gravità di queste reazioni, è auspicabile una variazione costante dei siti di iniezione per l'insulina sottocutanea.

Conservare l'insulina glargine (Lantus) è necessario in un luogo protetto dalla luce solare, la cui temperatura è da 2 a 8 ° C. Non congelare l'insulina. È consentito utilizzare la cartuccia o il flaconcino usati con Lantus a una temperatura non superiore a 25 ° C per 4 settimane. Per rispettare queste raccomandazioni, è consigliabile contrassegnare la data di utilizzo sull'etichetta dell'insulina. La durata di conservazione dell'insulina Lantus, che non viene utilizzata, è di 2 anni.

Insulina a lunga durata d'azione "Levemir"

L'insulina detemir, il cui nome commerciale è Levemir, è simile nella sua azione all'insulina glargine. Secondo studi negli Stati Uniti, l'uso di insulina Levemir per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 1 ha mostrato che i casi di ipoglicemia si verificano meno frequentemente e che è stato osservato un livello più prevedibile di zucchero nel sangue a digiuno rispetto a quando sono stati utilizzati altri tipi di insulina.

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Kadik è una parola turca, che significa "forte, forte". Esiste in tutti i mammiferi - è impossibile fare suoni senza di essa. Nei maschi e nei maschi, è più evidente a causa delle peculiarità della struttura anatomica, in femmine e femmine non è praticamente visibile.

Gli ormoni sessuali femminili sono regolatori dei processi che si verificano nel sistema riproduttivo. Il progesterone è chiamato ormone della gravidanza, poiché senza la partecipazione di questa sostanza è impossibile la sua conservazione e lo sviluppo dell'embrione nell'utero.

La ghiandola pituitaria secerne tre tipi di ormoni sessuali: l'ormone follicolo-stimolante (FSH), l'ormone luteinizzante (LH), la prolattina. In questo articolo vedremo cos'è un ormone luteinizzante, quanto dovrebbe essere nel corpo e come agisce l'ormone LH.