Principale / Ghiandola pituitaria

Insulina ad azione prolungata e il suo nome

Il diabete mellito è caratterizzato dall'incapacità del corpo di abbattere il glucosio, a seguito del quale si deposita nel sangue, causando vari disturbi nella funzionalità dei tessuti e degli organi interni. Nel diabete di tipo 1, questo è dovuto all'insufficiente produzione di insulina da parte del pancreas. E per reintegrare questo ormone nel corpo, i medici prescrivono insulina ad azione prolungata ai loro pazienti. Che cos'è e come funzionano questi farmaci? Questa e molte altre cose saranno discusse ora.

Perché ho bisogno di iniezioni di insulina?

L'insulina ad azione prolungata fornisce il controllo dei livelli di glicemia a digiuno. Questi farmaci sono prescritti solo da un medico, quando esami indipendenti di sangue con un glucometro per tutta la settimana indicano violazioni significative di questo indicatore nelle ore del mattino.

Inoltre, possono essere prescritte insuline a breve, media o lunga durata. I più efficaci a questo proposito, ovviamente, sono i farmaci a lunga durata d'azione. Sono usati per trattare il diabete di tipo 1 e di tipo 2. Iniettato per via endovenosa 1-2 volte al giorno.

Va notato che l'insulina prolungata può essere prescritta anche nei casi in cui un diabetico si sta già preparando iniezioni a breve durata d'azione. Questa terapia consente di dare al corpo il supporto necessario e prevenire lo sviluppo di molte complicazioni.

L'insulina lunga inizia ad agire già dopo 3-4 ore dalla somministrazione. Allo stesso tempo, c'è una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue e un miglioramento significativo delle condizioni del paziente. L'effetto massimo del suo uso è osservato dopo 8-10 ore. Il risultato raggiunto può durare da 12 a 24 ore e dipende dal dosaggio di insulina.

L'effetto minimo consente di ottenere una dose di insulina nella quantità di 8010 Ed. Operano per 14-16 ore. Insulina nella quantità di 20 Ed. e più in grado di mantenere i livelli di zucchero nel sangue nel normale per circa un giorno. Va notato che se il farmaco è prescritto in dosaggi superiori a 0,6 U. 2-3 iniezioni in diverse parti del corpo - coscia, braccio, stomaco, ecc. Vengono messi su 1 kg di peso alla volta.

È importante usare correttamente l'insulina estesa. Non viene utilizzato per stabilizzare la glicemia dopo un pasto, poiché non agisce così rapidamente come, per esempio, l'insulina ad azione rapida. Inoltre, è necessario mettere iniezioni di insulina rigorosamente secondo il programma. Se si salta il tempo di iniezione o si prolunga / accorcia la distanza davanti a loro, ciò può portare a un deterioramento delle condizioni generali del paziente, poiché il livello di glucosio salirà costantemente, aumentando il rischio di complicanze.

Insuline a lunga durata d'azione

Le iniezioni sottocutanee a lunga durata d'azione consentono ai diabetici di eliminare la necessità di assumere farmaci più volte al giorno, poiché forniscono il controllo dei livelli di zucchero nel sangue durante il giorno. Questa azione è dovuta al fatto che tutti i tipi di insulina ad azione prolungata sono composti da catalizzatori chimici che ne prolungano l'efficacia.

Inoltre, questi farmaci hanno un'altra funzione: rallentano il processo di assorbimento degli zuccheri nel corpo, garantendo in tal modo il miglioramento delle condizioni generali del paziente. Il primo effetto dopo l'iniezione viene notato dopo 4-6 ore, mentre può persistere per 24-36 ore, a seconda della gravità del diabete.

Nome dei preparati a base di insulina a lunga durata d'azione:

Questi farmaci dovrebbero essere prescritti solo dal medico curante, poiché è molto importante calcolare il dosaggio corretto del farmaco, che eviterà il verificarsi di effetti collaterali dopo l'iniezione. Il farmaco viene iniettato per via sottocutanea nell'area dei glutei, cosce e avambraccio.

Conservare questi farmaci dovrebbero essere a una temperatura di meno 2 gradi (può essere nel frigorifero). Ciò eviterà l'ossidazione del farmaco e l'aspetto della miscela granulata in esso. Prima dell'uso, la bottiglia deve essere agitata affinché il suo contenuto diventi omogeneo.

Le nuove insuline di azione lunga differiscono in durata di effetto e struttura. Convenzionalmente, sono divisi in due gruppi:

  • identico agli ormoni umani;
  • origine animale

I primi sono estratti dal pancreas del bestiame e sono ben tollerati dal 90% dei diabetici. E differiscono dall'insulina animale solo dalla quantità di amminoacidi. Tali farmaci sono più costosi, ma hanno molti vantaggi:

  • per ottenere il massimo effetto terapeutico è necessario introdurre dosi più piccole;
  • la lipodistrofia dopo la loro introduzione è molto meno comune;
  • Questi farmaci non causano reazioni allergiche e possono essere facilmente utilizzati per controllare i livelli di zucchero nel sangue in soggetti allergici.

Abbastanza spesso, i diabetici inesperti sostituiscono in modo indipendente i farmaci a breve durata d'azione per quelli a lungo termine. Ma è assolutamente impossibile farlo. Dopotutto, ognuno di questi medicinali svolge le sue funzioni. Pertanto, al fine di normalizzare lo zucchero nel sangue e migliorare il proprio benessere, in nessun caso si può correggere in modo indipendente il trattamento. Solo un medico dovrebbe farlo.

sinossi

I farmaci, i cui nomi saranno descritti di seguito, in ogni caso non possono essere utilizzati senza la prescrizione del medico! L'uso improprio può portare a gravi conseguenze.

Basaglar

Farmaco contenente insulina, il cui effetto dura 24 ore dopo la somministrazione. È usato nel diabete di tipo 1 in combinazione con insulina ad azione rapida e diabete di tipo 2 in combinazione con farmaci ipoglicemici.

I mezzi sono introdotti per via sottocutanea, non più di 1 volta al giorno. È consigliato mettere iniezioni prima di andare a letto allo stesso tempo. L'uso di Basaglar è spesso accompagnato da effetti collaterali, tra cui i più comuni sono:

  • le allergie;
  • gonfiore degli arti inferiori e del viso.

Tresiba

Questo è uno dei migliori farmaci, che è un analogo dell'insulina umana. Il 90% dei pazienti è ben tollerato. Solo in alcuni diabetici il suo uso provoca una reazione allergica e lipodistrofia (con uso prolungato).

Tresiba è un'insulina ad azione prolungata in grado di mantenere sotto controllo il livello di zucchero nel sangue fino a 42 ore. Questo farmaco viene somministrato 1 volta al giorno allo stesso tempo. Il suo dosaggio è calcolato individualmente.

Una durata così lunga di questo farmaco è dovuta al fatto che i suoi componenti costitutivi aiutano ad aumentare il processo di lavorazione dell'insulina da parte delle cellule del corpo e riducono la velocità di produzione di questo elemento da parte del fegato, che consente di ottenere una significativa riduzione dei livelli di zucchero nel sangue.

Ma questo rimedio ha i suoi inconvenienti. Può essere utilizzato solo dagli adulti, cioè è controindicato per i bambini. Inoltre, il suo uso per il trattamento del diabete non è possibile nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento, in quanto ciò potrebbe influire negativamente sulla salute del futuro bambino.

Lantus

È anche un analogo dell'insulina umana. Iniettato per via sottocutanea, 1 volta al giorno alla stessa ora. Inizia ad agire dopo 1 ora dopo la somministrazione e mantiene la sua efficacia per 24 ore. Ha un analogo - Glargin.

La caratteristica di Lantus è che può essere utilizzato in adolescenti e bambini di età superiore ai 6 anni. Nella maggior parte dei casi, ben tollerato. Solo alcuni diabetici provocano una reazione allergica, edema degli arti inferiori e lipodistrofia.

Levemir

È un analogo basale solubile dell'insulina umana. Agisce per 24 ore, che è causato da una pronunciata autoassociazione di molecole di insulina detemir nell'area di iniezione e dal legame di molecole di farmaco con l'albumina dalla catena degli acidi grassi.

Questo farmaco viene somministrato per via sottocutanea 1-2 volte al giorno, a seconda delle esigenze del paziente. Può anche provocare il verificarsi di lipodistrofia, e quindi i luoghi di iniezione dovrebbero essere costantemente modificati, anche se l'iniezione è posta nella stessa area.

Ricorda che le insuline a lunga durata d'azione sono forti farmaci che devi usare rigorosamente secondo lo schema, senza perdere il tempo di iniezione. Lo schema di uso di tali preparazioni è firmato singolarmente dal dottore, così come il loro dosaggio.

Tipi di insulina e metodi di terapia insulinica nel diabete mellito

In questo articolo imparerai:

Con una malattia come il diabete mellito, è necessaria una terapia costante, a volte le iniezioni di insulina sono l'unico trattamento corretto. Oggi ci sono molti tipi di insulina e ogni paziente con diabete deve essere in grado di comprendere questa varietà di farmaci.

Nel diabete, la quantità di insulina è ridotta (tipo 1) o la sensibilità del tessuto all'insulina (tipo 2) e la terapia ormonale sostitutiva viene utilizzata per aiutare il corpo a normalizzare i livelli di glucosio.

Con il diabete di tipo 1, l'unica terapia è l'insulina. Nel diabete di tipo 2, viene iniziata la terapia con altri farmaci, ma con il progredire della malattia vengono anche prescritte iniezioni di ormoni.

Classificazione dell'insulina

Per origine l'insulina è:

  • Suina. Viene estratto dal pancreas di questi animali, molto simile all'uomo.
  • Dal bestiame Questa insulina è spesso una reazione allergica, poiché presenta differenze significative rispetto all'ormone umano.
  • Man. Sintetizzato usando batteri.
  • Ingegneria genetica. È ottenuto dal suino, utilizzando nuove tecnologie, grazie a ciò l'insulina diventa identica all'uomo.

Per la durata dell'azione:

  • azione ultracorta (Humalog, Novorapid, ecc.);
  • a breve durata d'azione (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid e altri);
  • durata media dell'azione (Protafan, Insuman Bazal, ecc.);
  • lunga durata d'azione (Lantus, Levemir, Tresiba e altri).
Insulina umana

Insuline corte e ultra-corte vengono applicate prima di ogni pasto per evitare il salto di glucosio e normalizzare il suo livello. L'insulina a medio e lungo effetto viene utilizzata come terapia di base, vengono prescritte 1-2 volte al giorno e mantengono lo zucchero nei limiti normali per un lungo periodo..

Insulina ultracorta e a breve durata d'azione

Va ricordato che più velocemente si sviluppa l'effetto del farmaco, meno la sua durata d'azione. Le insuline ad azione ultracorta iniziano a funzionare dopo 10 minuti di somministrazione, quindi devono essere applicate immediatamente prima o immediatamente dopo aver mangiato cibo. Hanno un effetto molto potente, quasi 2 volte più forte dei farmaci a breve durata d'azione. L'effetto di riduzione dello zucchero dura circa 3 ore.

Questi farmaci sono usati raramente nel trattamento complesso del diabete, poiché la loro azione è incontrollabile e l'effetto può essere imprevedibile. Ma sono indispensabili nel caso in cui il diabetico abbia mangiato e abbiano dimenticato di introdurre l'insulina a breve durata d'azione. In questa situazione, un'iniezione di un farmaco ultracorto risolverà il problema e normalizzerà rapidamente i livelli di zucchero nel sangue.

L'insulina a breve durata d'azione inizia a funzionare dopo 30 minuti, iniettandola 15-20 minuti prima di un pasto. La durata dell'azione di questi fondi è di circa 6 ore.

Programma di azione dell'insulina

La dose di farmaci ad azione rapida è calcolata dal medico individualmente, e insegna le caratteristiche particolari del paziente e il decorso della malattia. Inoltre, la dose somministrata può essere regolata dal paziente in base alla quantità di unità di pane consumate. A 1 unità di pane viene introdotta 1 U di insulina ad azione rapida. La quantità massima consentita per una singola applicazione è di 1 UI per 1 kg di peso corporeo; in caso di superamento di questa dose, sono possibili gravi complicanze.

Farmaci ad azione breve e ultracorta vengono iniettati per via sottocutanea, cioè nel tessuto adiposo sottocutaneo, ciò contribuisce al flusso lento e regolare del farmaco nel sangue.

Per un calcolo più accurato della dose di insulina corta, è utile per i diabetici tenere un diario, che indica l'assunzione di cibo (colazione, pranzo, ecc.), Il livello di glucosio dopo un pasto, il farmaco somministrato e la sua dose, la concentrazione di zucchero dopo l'iniezione. Ciò aiuterà il paziente a identificare il modello di come il farmaco influenza il glucosio in modo specifico in lui.

Le insuline a breve durata d'azione e ultra-corte sono utilizzate per le cure d'emergenza nello sviluppo della chetoacidosi. In questo caso, il farmaco viene somministrato per via endovenosa e l'azione viene immediatamente. L'effetto rapido rende questi farmaci un assistente indispensabile per i medici di emergenza e le unità di terapia intensiva.

Insulina ad azione prolungata e principali indicazioni per il suo uso

I diabetici di tipo 1 (raramente di tipo 2) sono intimamente familiari con i preparati insulinici, senza i quali non possono vivere. Esistono diverse varianti di questo ormone: azione breve, durata media, effetti prolungati o combinati. Con questi farmaci è possibile reintegrare, ridurre o aumentare il livello di ormoni nel pancreas.

Descrizione del gruppo

La chiamata di insulina è la regolazione dei processi metabolici e l'alimentazione delle cellule mediante glucosio. Se questo ormone non è nel corpo o non è prodotto nella quantità richiesta, una persona è in grave pericolo, anche la morte.

Indipendentemente scegliere un gruppo di preparati di insulina è severamente vietato. Quando si cambia il farmaco o il dosaggio, il paziente deve essere supervisionato e monitorare il livello di glucosio nel plasma sanguigno. Pertanto, per appuntamenti così importanti dovrebbe andare dal medico.

Le insuline ad azione prolungata, i cui nomi daranno al medico, sono spesso usate in combinazione con altri farmaci di breve o media azione. Meno comunemente, sono usati nel trattamento del diabete di tipo 2. Tali farmaci mantengono costantemente il glucosio allo stesso livello, non lasciando che questo parametro scenda o diminuisca.

Tali farmaci iniziano a influenzare il corpo dopo 4-8 ore e la concentrazione massima di insulina verrà rilevata in 8-18 ore. Pertanto, il tempo totale in cui l'effetto sul glucosio è di 20-30 ore. Molto spesso, una persona richiede 1 procedura per l'iniezione di questo farmaco, meno spesso viene eseguita due volte.

Varietà di medicina salvifica

In totale ci sono diversi tipi di questo analogo dell'ormone umano. Quindi, emettono un ultracorto e una versione breve, prolungata e combinata.

La prima varietà colpisce il corpo 15 minuti dopo la sua introduzione e il livello massimo di insulina può essere osservato entro 1-2 ore dall'iniezione sottocutanea. Ma la durata di una sostanza nel corpo è molto breve.

Se consideriamo insuline a lunga durata d'azione, i loro nomi possono essere inseriti in un tavolo speciale.

Vantaggi principali

L'insulina lunga viene utilizzata per simulare più accuratamente l'azione dell'ormone umano. Possono essere divisi in 2 categorie: la durata media (fino a 15 ore) e l'azione ultra-lunga, che raggiunge le 30 ore.

I produttori hanno fatto la prima versione del farmaco sotto forma di un liquido grigiastro e torbido. Prima di somministrare questa iniezione, il paziente deve agitare il contenitore in modo da ottenere un colore uniforme. Solo dopo questa semplice manipolazione sarà in grado di iniettarlo per via sottocutanea.

L'insulina a lunga durata d'azione ha lo scopo di aumentare gradualmente la sua concentrazione e mantenerla allo stesso livello. Ad un certo punto, arriva il momento per la massima concentrazione dell'agente, dopo di che il suo livello diminuisce lentamente.

È importante non perdere quando il livello scompare, dopo di che si dovrebbe inserire la dose successiva di farmaci. È impossibile prevenire improvvisi cambiamenti in questo indicatore, quindi il medico terrà conto delle specificità della vita del paziente, dopo di che sceglierà il farmaco più adatto e il suo dosaggio.

La levigatezza degli effetti sul corpo senza salti improvvisi rende l'insulina ad azione prolungata la più efficace nel trattamento di base del diabete. Questo gruppo di farmaci ha un'altra caratteristica: dovrebbe essere somministrato solo nella coscia, e non nell'addome o nelle mani, come in altre varianti. Ciò è dovuto al tempo di assorbimento dei fondi, poiché in questo luogo avviene molto lentamente.

Frequenza di utilizzo

Il tempo e la quantità di amministrazione dipendono dal tipo di agente. Se il liquido ha una consistenza torbida, è un farmaco con attività di picco, quindi il tempo di concentrazione massima si verifica entro 7 ore. Tali fondi sono amministrati 2 volte al giorno.

Se il farmaco non ha un tale picco di concentrazione massima e l'effetto è diverso nella durata, deve essere somministrato 1 volta al giorno. Lo strumento è liscio, resistente e coerente. Produrre liquido sotto forma di acqua limpida senza un precipitato torbido sul fondo. Tale insulina estesa è Lantus e Tresiba.

La selezione della dose è molto importante per i diabetici, perché anche di notte una persona può ammalarsi. È necessario considerare questo e in tempo per fare l'iniezione necessaria. Per fare correttamente questa scelta, specialmente di notte, è necessario misurare i livelli di glucosio durante la notte. Questo è meglio fare ogni 2 ore.

Per assumere preparazioni di insulina a lunga durata d'azione, il paziente dovrà essere lasciato senza cena. La notte successiva, la persona deve effettuare le misurazioni appropriate. Il paziente prende i valori ottenuti da un medico che, dopo averli analizzati, seleziona il gruppo corretto di insuline, il nome del farmaco e indica il dosaggio esatto.

Istruzioni per l'uso

I preparati a base di insulina a breve e lunga durata d'azione sono usati dai pazienti con diabete di tipo 1. Questo è fatto per salvare parte delle cellule beta, così come per evitare lo sviluppo di chetoacidosi. I pazienti con il secondo tipo di diabete mellito a volte devono iniettare tale farmaco. La necessità di tali azioni è semplicemente spiegata: è impossibile prevenire la transizione del diabete mellito dal tipo 2 al tipo 1.

Inoltre, l'insulina ad azione prolungata è prescritta per sopprimere il fenomeno dell'alba mattutina e per regolare il livello di glucosio nel plasma sanguigno (a stomaco vuoto) al mattino. Per prescrivere tali farmaci, un medico può richiedere registrazioni di monitoraggio del glucosio a tre settimane.

Lantus della droga

L'insulina ad azione prolungata ha nomi diversi, ma il più delle volte i pazienti usano questo. Tale farmaco non ha bisogno di essere agitato prima della somministrazione, il suo liquido ha un colore e consistenza trasparente.I produttori producono il farmaco in diverse forme: penna Opiate (3 ml), cartucce Solotar (3 ml) e il sistema OptiClik con cartucce.

Nell'ultima versione ci sono 5 cartucce, ciascuna in 5 ml. Nel primo caso, la penna è un mezzo conveniente, ma le cartucce devono essere cambiate ogni volta, installandole in una siringa. Nel sistema Solotar non può sostituire il fluido, in quanto è uno strumento monouso.

Le istruzioni dicono sulla necessità di una singola iniezione e il dosaggio stesso può essere determinato dall'endocrinologo. Ciò dipenderà dalla gravità della malattia e dalle caratteristiche individuali del bambino. Assegna ai bambini di età superiore ai 6 anni e agli adulti una diagnosi di diabete mellito di tipo 1 o 2.

Droga Levemir FlexPen

Questo è il nome di una lunga insulina. La sua caratteristica è il raro sviluppo dell'ipoglicemia, se usato per trattare pazienti con diabete di tipo 1. Questo studio è stato condotto negli Stati Uniti. Il farmaco, secondo le istruzioni, è possibile inserire non solo i pazienti adulti, ma anche i bambini di età superiore ai 2 anni.

La durata dell'esposizione al corpo è di 24 ore e la concentrazione massima si osserva dopo 14 ore. Rilasciare l'iniezione sotto forma di soluzione per la somministrazione sottocutanea di 300 UI in ciascuna cartuccia. Tutti questi elementi sono sigillati in una penna a siringa multidose. È usa e getta Il pacchetto è di 5 pezzi.

Non congelare il prodotto. Il negozio dovrebbe essere non più di 30 mesi. Lo strumento può essere trovato in qualsiasi farmacia, ma lo rilasciano solo su prescrizione del medico curante.

Tipi di insulina e loro azione

Questa pagina descrive i diversi tipi di insulina e le differenze tra loro. Leggi quali farmaci sono di media, lunga, breve e azione ultracorta. Le tabelle convenienti mostrano i loro marchi, nomi internazionali e informazioni aggiuntive.

Leggi le risposte alle domande:

Vengono confrontati i tipi di insulina media e lunga - Protafan, Levemir, Lantus, Tujeo e il nuovo farmaco Tresiba. Viene detto come combinarli con iniezioni ad azione rapida prima di un pasto: insulina corta o una delle versioni ultracorta Humalog, NovoRapid, Apidra.

Tipi di insulina e loro azione: un articolo dettagliato

Otterrete i migliori risultati dalle iniezioni se le utilizzate con una dieta a basso contenuto di carboidrati e il resto delle raccomandazioni del Dr. Bernstein. Maggiori informazioni sul trattamento step-by-step per il diabete di tipo 2 o il controllo del diabete di tipo 1. Mantenere un livello di glucosio di 3.9-5.5 mmol / l in modo stabile 24 ore al giorno, come nelle persone sane, è reale. Tutte le informazioni su questo sito sono gratuite.

Posso fare a meno di colpi di insulina per il diabete?

I diabetici, che hanno disturbi metabolici del glucosio relativamente miti, riescono a mantenere lo zucchero normale senza usare l'insulina. Tuttavia, dovrebbero padroneggiare la terapia insulinica, perché in ogni caso dovranno fare iniezioni durante il raffreddore e altre malattie infettive. Durante i periodi di maggiore stress, il pancreas deve essere mantenuto mediante la somministrazione di insulina. Altrimenti, dopo una breve malattia, il decorso del diabete potrebbe peggiorare per il resto della tua vita.

Teoria: minimo richiesto

L'insulina è nota per essere un ormone prodotto dalle cellule beta del pancreas. Abbassa lo zucchero, costringendo i tessuti ad assorbire il glucosio, a causa del quale la sua concentrazione nel sangue diminuisce. È inoltre necessario sapere che questo ormone stimola la deposizione di grasso, blocca la scomposizione del tessuto adiposo. In altre parole, un alto livello di insulina rende impossibile perdere peso.

Come funziona l'insulina nel corpo?

Quando una persona inizia a mangiare, il pancreas secerne grandi dosi di questo ormone in 2-5 minuti. Aiutano a riportare rapidamente i livelli di zucchero nel sangue dopo un pasto, in modo che rimanga elevato per un breve periodo e non abbia il tempo di sviluppare complicanze del diabete.

È importante! Tutti i preparati di insulina sono molto fragili, si deteriorano facilmente. Studia le regole di conservazione e seguili diligentemente.

Anche nel corpo in qualsiasi momento una piccola insulina circola a stomaco vuoto e anche quando una persona sta morendo di fame per molti giorni di seguito. Questo livello di ormone nel sangue è chiamato lo sfondo. Se fosse zero, inizierebbe la trasformazione dei muscoli e degli organi interni in glucosio. Prima dell'invenzione delle iniezioni di insulina, i pazienti con diabete di tipo 1 ne morivano. Il corso e la fine della loro malattia furono descritti dagli antichi medici come "il paziente si sciolse in zucchero e acqua". Ora con i diabetici questo non succede. La principale minaccia erano le complicanze croniche.

Molti diabetici trattati con insulina, ritengono che il basso livello di zucchero nel sangue e i suoi terribili sintomi non possano essere evitati. Infatti, è possibile mantenere lo zucchero normale stabilmente anche con una grave malattia autoimmune. E ancora di più con il diabete di tipo 2 relativamente lieve. Non è necessario gonfiare artificialmente il glucosio nel sangue per assicurare una pericolosa ipoglicemia.

Guarda un video in cui il Dr. Bernstein discute questo problema con il padre di un bambino con diabete di tipo 1. Impara come bilanciare la nutrizione e le dosi di insulina.

Al fine di fornire rapidamente una grande dose di insulina per assimilare il cibo, le cellule beta producono e accumulano questo ormone tra i pasti. Sfortunatamente, con qualsiasi diabete, questo processo viene violato in primo luogo. I diabetici hanno scarse o nessuna riserva di insulina nel pancreas. Di conseguenza, la glicemia dopo aver mangiato rimane elevata per molte ore. Questo provoca gradualmente lo sviluppo di complicazioni.

Allo stesso tempo, il glucosio plasmatico a digiuno può rimanere vicino al normale per molti anni. Pertanto, l'analisi di laboratorio della glicemia a stomaco vuoto non è adatta per la diagnosi di diabete. Tuttavia, è utile misurare regolarmente il glucometro a stomaco vuoto al mattino. Leggi anche come normalizzare il glucosio al mattino a stomaco vuoto.

Il livello di fondo dell'insulina a digiuno è chiamato baseline. Per mantenerlo idoneo, le iniezioni a lunga durata vengono somministrate di notte e / o al mattino. Questi sono gli agenti che si chiamano Lantus, Tujeo, Levemir, Tresiba e Protafan.

Tresiba è un farmaco così eccezionale che l'amministrazione del sito ha preparato un video a riguardo.

Una grande dose di un ormone che deve essere fornito rapidamente per assimilare il cibo è chiamata bolo. Per dare al corpo i suoi colpi di insulina a breve o ultracorti prima di mangiare. L'uso simultaneo dell'insulina lunga e veloce è chiamato lo schema base-bolo della terapia insulinica. È considerato problematico, ma dà i migliori risultati.

Gli schemi semplificati non consentono un buon controllo del diabete. Pertanto, il Dr. Bernstein e il sito web endocrin-patient.com non li raccomandano.

Come scegliere la migliore, migliore insulina?

Regolare il trattamento del diabete con l'insulina è impossibile in fretta. Devi passare qualche giorno per capire attentamente tutto, e poi procedere alle iniezioni. I compiti principali che devi risolvere:

  1. Impara il trattamento graduale per il diabete di tipo 2 o il controllo del diabete di tipo 1.
  2. Vai a una dieta a basso contenuto di carboidrati. Anche i diabetici in sovrappeso devono assumere le compresse di Metformin in base a un regime con un aumento graduale del dosaggio.
  3. Seguire la dinamica dello zucchero per 3-7 giorni, misurandolo con un glucometro almeno 4 volte al giorno - al mattino a stomaco vuoto prima di colazione, prima di pranzo, prima di cena e di notte prima di dormire.
  4. In questo momento, impara come fare i colpi di insulina indolore e impara come conservare l'insulina.
  5. I genitori di bambini con diabete di tipo 1 devono leggere come diluire l'insulina. Molti diabetici adulti potrebbero aver bisogno anche di questo.
  6. Comprendere come calcolare il dosaggio dell'insulina lunga e selezionare la dose di insulina rapida prima di mangiare.
  7. Leggi l'articolo "Ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue)", fare scorta in farmacia con compresse di glucosio e tenerli a portata di mano.
  8. Fornitevi 1-3 tipi di insulina, siringhe o una penna a siringa, un accurato glucometro e strisce reattive importati.
  9. Sulla base dei dati accumulati, selezionare il regime di terapia insulinica - determinare quali iniezioni di quali farmaci sono necessari, a che ora e in quali dosi.
  10. Tieni un diario di autocontrollo. Nel tempo, quando le informazioni si sono accumulate, compila la tabella seguente. Ricalcola periodicamente i coefficienti.

Sui fattori che influenzano la sensibilità del corpo all'insulina, leggi qui. Scopri anche:

  • Quali indicatori di zucchero nel sangue sono prescritti per iniettare l'insulina?
  • Qual è la dose massima di questo ormone per i diabetici al giorno?
  • Quanta insulina è necessaria per 1 unità di pane (EC) di carboidrati
  • Quanto zucchero riduce 1 unità di insulina
  • Quanto ormone è necessario per ridurre lo zucchero di 1 mmol / l
  • A che ora del giorno è meglio pungere l'insulina
  • Lo zucchero non cade dopo l'iniezione: possibili cause

È possibile gestire la somministrazione di insulina lunga senza l'uso di farmaci brevi e ultracorti?

Non deve pungere grandi dosi di insulina prolungata, sperando di evitare un aumento di zucchero dopo un pasto. Inoltre, questi farmaci non aiutano quando è necessario ridurre rapidamente i livelli elevati di glucosio. D'altra parte, i mezzi di azione breve e ultracorta, che vengono dritti prima di un pasto, non possono fornire un livello di fondo stabile per regolare il metabolismo nello stato di digiuno, specialmente di notte. È possibile gestire un singolo farmaco solo nei casi più lievi di diabete.

Cosa fanno i colpi di insulina una volta al giorno?

Farmaci a lunga durata d'azione Lantus, Levemir e Tresiba sono ufficialmente autorizzati a essere somministrati una volta al giorno. Tuttavia, il Dr. Bernstein raccomanda vivamente a Lantus e Levemir di pungere due volte al giorno. Nei diabetici che stanno cercando di cavarsela con una sola iniezione di questi tipi di insulina, il controllo dello scambio glicemico è solitamente scarso.

Tresiba è la più recente insulina estesa, ogni iniezione della quale dura fino a 42 ore. Può essere una puntura una volta al giorno e spesso dà buoni risultati. Il Dr. Bernstein passò a questa droga dall'insulina Levemir, che aveva usato per molti anni. Tuttavia, si inietta con l'insulina Tresiba due volte al giorno, come Levemir era solito iniettare. E il resto dei diabetici è consigliato di fare lo stesso.

Alcuni diabetici stanno provando a sostituire l'introduzione dell'insulina rapida prima dei pasti più volte al giorno con una singola iniezione giornaliera di una grande dose di un lungo farmaco. Ciò porta inevitabilmente a risultati disastrosi. Non andare in questo modo.

Leggi come fare i colpi di insulina indolore. Una volta che hai padroneggiato la corretta tecnica di iniezione, non importa più quanti colpi al giorno fai. Il dolore delle iniezioni di insulina non è un problema, è quasi inesistente. Qui per imparare come calcolare correttamente la dose - questo è sì. E ancora di più, procurati delle buone droghe importate.

Il programma delle iniezioni e delle dosi di insulina deve essere selezionato individualmente. Per fare questo, osserva il comportamento dello zucchero nel sangue per diversi giorni e stabilisci le sue leggi. Supporta le iniezioni di insulina pancreatica in quelle ore in cui non riesce a far fronte.

Quali sono alcune buone miscele di insulina di diverso tipo?

Dr. Bernstein non raccomanda l'uso di miscele già pronte - Humalog Mix 25 e 50, Novomix 30, Insuman Combe e altri. Perché la proporzione di insulina lunga e veloce in loro non sarà la stessa di quella che ti serve. I diabetici che si pungono con miscele già pronte non possono evitare picchi nei livelli di glucosio nel sangue. Usa due farmaci diversi allo stesso tempo - esteso e ancora breve o ultracorti. Non essere pigro e non risparmiare su di esso.

È importante! Le iniezioni della stessa insulina nelle stesse dosi, assunte in giorni diversi, possono agire in modo molto diverso. La forza delle loro azioni può differire di ± 53%. Dipende dalla posizione e dalla profondità dell'iniezione, dall'attività fisica del diabetico, dal bilancio idrico del corpo, dalla temperatura e da molti altri fattori. In altre parole, la stessa iniezione può avere scarso effetto oggi, e domani potrebbe causare un basso livello di zucchero nel sangue.

Questo è un grosso problema. L'unico modo per evitarlo è seguire una dieta a basso contenuto di carboidrati, in modo che il dosaggio necessario di insulina sia ridotto di 2-8 volte. E più bassa è la dose, minore è la diffusione della sua azione. Non è consigliabile pungere più di 8 unità alla volta. Se hai bisogno di una dose più alta, dividila per circa 2-3 iniezioni uguali. Falli uno per uno in luoghi diversi, molto distanti l'uno dall'altro, con la stessa siringa.

Come ottenere l'insulina su scala industriale?

Gli scienziati hanno imparato a produrre Escherichia coli geneticamente modificato che E. coli produce insulina adatta per l'uomo. In questo modo, un ormone che abbassa lo zucchero nel sangue è stato prodotto dagli anni '70. Prima di padroneggiare la tecnologia con E. coli, i diabetici hanno tagliato i loro maiali e l'insulina per loro stessi. Tuttavia, è leggermente diverso dall'uomo e ha anche impurezze indesiderabili, a causa delle quali si sono verificate frequenti e gravi reazioni allergiche. L'ormone estratto dagli animali non viene più utilizzato in Occidente, nella Federazione Russa e nei paesi della CSI. Tutta l'insulina moderna è un prodotto OGM.

Qual è la migliore insulina?

Non esiste una risposta universale a questa domanda per tutti i diabetici. Dipende dalle caratteristiche individuali della tua malattia. Inoltre, dopo il passaggio a una dieta a basso contenuto di carboidrati, i fabbisogni di insulina cambiano significativamente. Sicuramente il dosaggio diminuirà e potrebbe essere necessario passare da un farmaco all'altro. Non è raccomandato l'uso di Protafan medio (NPH), anche se è fornito gratuitamente, e altri farmaci a rilascio prolungato non lo sono. I motivi sono spiegati di seguito. C'è anche una tabella dei tipi raccomandati di insulina a lunga durata.

Per i pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di carboidrati, prima di un pasto, i farmaci a breve durata d'azione (Actrapid) sono più indicati come un bolo di insulina rispetto a quelli ultracorti. Gli alimenti a basso contenuto di carboidrati vengono digeriti lentamente e i farmaci ultracorti funzionano rapidamente. Questo è chiamato un mismatch del profilo di azione. Non è consigliabile pungere Humalog prima di mangiare, perché agisce il meno prevedibile, spesso causa salti di zucchero. D'altra parte, Humalog aiuta a ridurre lo zucchero, perché inizia ad agire più velocemente di altri tipi di ultracorti e, soprattutto, di insulina corta.

Il Dr. Bernstein ha un grave diabete di tipo 1 e lo ha controllato con successo da oltre 70 anni. Usa 3 tipi di insulina:

  1. Esteso - al momento Tresiba è il migliore
  2. Breve - per iniezioni prima dei pasti
  3. Ultrashort - Humalog diluito - per situazioni di emergenza quando è necessario estinguere rapidamente i livelli di glucosio nel sangue

Pochi diabetici ordinari vorranno pasticciare con tre farmaci. Forse un buon compromesso sarà limitato a due: esteso e breve. Invece di breve, puoi provare a punzecchiare prima di mangiare NovoRapid o Apidra. Tresiba è l'opzione migliore per l'insulina lunga, nonostante il suo alto prezzo. Perché - leggi sotto. Se le finanze lo consentono, usalo. Probabilmente, le droghe importate sono migliori di quelle domestiche. Alcuni di loro sono sintetizzati all'estero, e poi portati nella Federazione Russa o nei paesi della CSI e imballati sul posto. Al momento non ci sono informazioni su come un tale schema influenzi la qualità del prodotto finito.

Quali farmaci insulinici hanno meno probabilità di causare reazioni allergiche?

Gli ormoni, estratti dal pancreas dei maiali e delle mucche, spesso causavano reazioni allergiche. Pertanto, non vengono più utilizzati. Sul forum, i diabetici a volte si lamentano di dover cambiare l'insulina a causa di allergie e intolleranze. Quindi le persone dovrebbero prima fare una dieta a basso contenuto di carboidrati. I pazienti che limitano i carboidrati nella loro dieta richiedono dosi molto basse. Le allergie, l'ipoglicemia e altri problemi si verificano meno frequentemente rispetto a quelli con dosi standard.

Insulina umana reale - solo farmaci a breve durata d'azione Aktrapid NM, Humulin Regular, Insuman Rapid GT, Biosulin P e altri. Tutti i tipi di azione estesa e ultracorta sono analoghi. Gli scienziati hanno leggermente modificato la loro struttura per migliorare le proprietà. Gli analoghi causano reazioni allergiche non più spesso dell'insulina corta umana. Non aver paura di usarli. L'unica eccezione è un ormone di media lunghezza chiamato protaphan (NPH). Su di lui in dettaglio qui sotto.

Tipi di insulina ad azione prolungata

I tipi di insulina ad azione prolungata sono progettati per mantenere il normale digiuno da zucchero durante il giorno e durante la notte durante il sonno. L'efficacia delle iniezioni di questi fondi durante la notte è monitorata dalla glicemia il mattino seguente a stomaco vuoto.

Il sito web Endocrin-Patient.Com promuove metodi non standard, ma efficaci per il trattamento del diabete di tipo 2 e di tipo 1, che il Dr. Bernstein ha sviluppato. Guarda il suo video sui popolari tipi di insulina lunghi.

I farmaci, che sono descritti di seguito, non aiutano a ridurre rapidamente lo zucchero alto e non sono destinati all'assimilazione di carboidrati e proteine ​​consumati. Non provare a sostituire iniezioni di insulina breve o ultracorta con alte dosi di farmaci a lunga durata d'azione.

Per mantenere la concentrazione di fondo di insulina nel sangue, vengono utilizzati preparati di media durata d'azione (protophane, NPH) ea lungo termine (Lantus e Tujeo, Levemir). Recentemente è apparsa l'insulina a lunga durata d'azione Tresiba (degludek), diventata leader a causa delle sue proprietà migliorate. Vedi la tabella qui sotto per i dettagli.

La terapia insulinica per il diabete di tipo 2 inizia tradizionalmente con iniezioni prolungate di insulina. Successivamente, possono aggiungere un'altra iniezione di un farmaco corto o ultracorto prima dei pasti. Di solito, i medici prescrivono una dose di insulina prolungata di 10-20 U al giorno per i pazienti con diabete di tipo 2 o considerano il dosaggio iniziale in base al peso corporeo del paziente. Dr. Bernstein consiglia di utilizzare un approccio più personale. È necessario seguire il comportamento dello zucchero per 3-7 giorni, misurandolo con un glucometro. Successivamente, il regime di terapia insulinica viene selezionato analizzando i dati accumulati. Maggiori informazioni su questo sopra.

Insuline a lunga durata d'azione: nomi, prezzi, analoghi di droghe

L'insulina per i diabetici del primo tipo e raramente il secondo è un farmaco vitale. Sostituisce l'insulina ormonale, che dovrebbe produrre una certa quantità di pancreas.

Abbastanza spesso, ai pazienti viene prescritta solo un'insulina breve e ultracorta, che viene iniettata dopo un pasto. Ma succede anche che è necessaria l'insulina a lunga durata d'azione, che ha determinati requisiti per il momento dell'iniezione.

I nomi commerciali delle insuline con azione prolungata, le loro proprietà farmaceutiche e i casi in cui sono necessarie le loro iniezioni sono considerati di seguito, così come il feedback dei diabetici sull'uso di insulina ad azione prolungata.

Insulina ad azione prolungata

I diabetici del primo tipo sono prescritti insulina ad azione prolungata come insulina basale e nel secondo tipo come mono terapia. Il concetto di insulina basale implica l'insulina, che deve essere prodotta nel corpo durante il giorno, indipendentemente dai pasti. Ma con il diabete del primo tipo, non tutti i pazienti con il pancreas possono produrre questo ormone anche in dosi minime.

Il trattamento di tipo 1, in ogni caso, è completato con iniezioni di insulina a breve o ultracorti Le iniezioni di insulina ad azione prolungata vengono effettuate al mattino a stomaco vuoto, una volta al giorno, meno spesso due.Il farmaco inizia ad agire dopo una o tre ore, attivo da 12 a 24 ore.

Casi in cui l'appuntamento di insulina a lunga durata d'azione:

  • soppressione del fenomeno dell'alba;
  • stabilizzazione della glicemia al mattino a stomaco vuoto;
  • trattamento del secondo tipo di diabete, per impedire la sua transizione al primo tipo;
  • in caso di primo tipo di diabete, evitamento di chetoacidosi e parziale conservazione delle cellule beta.

L'insulina ad azione prolungata era in precedenza limitata nella scelta, ai pazienti è stata somministrata insulina NPH con il nome Protofan. Ha un colore nuvoloso, ed è stato necessario agitare la fiala prima dell'iniezione. Al momento, la comunità degli endocrinologi ha identificato in modo affidabile il fatto che il Protofan ha un effetto negativo sul sistema immunitario, stimolandolo a produrre anticorpi contro l'insulina.

Tutto ciò porta a una reazione in cui gli anticorpi entrano nell'insulina, rendendola inattiva. Inoltre, l'insulina legata può diventare drammaticamente attiva quando non è più necessaria. Questa reazione è piuttosto debolmente espressa e comporta un piccolo salto in zucchero, entro 2-3 mmol / l.

Questo non è particolarmente sentito male ma, in generale, il quadro clinico diventa negativo. Più recentemente, sono stati sviluppati altri farmaci che non hanno un tale effetto sul corpo del paziente. Analoghi di Protafan:

Hanno un colore trasparente, non richiedono agitazione prima dell'iniezione. L'analogo dell'insulina a lunga durata d'azione può essere facilmente acquistato in qualsiasi farmacia.

Il prezzo medio di Lantus nella Federazione Russa va da 3335 a 3650 rubli e Protofan a 890-970 rubli. Le recensioni dei diabetici suggeriscono che Lantus ha un effetto uniforme sui livelli di zucchero nel sangue durante il giorno.

Prima dell'appuntamento dell'insulina a lunga durata d'azione, l'endocrinologo è tenuto a richiedere al paziente di registrare con il controllo dello zucchero nel sangue, che sono stati fatti da una a tre settimane al giorno. Questo mostrerà un'immagine completa dei salti nel glucosio nel sangue e la necessità o la cancellazione di questo tipo di insulina.

Se il medico prescrive un medicinale senza tenere conto del quadro clinico dei livelli di zucchero nel sangue, allora è meglio rivolgersi a un altro endocrinologo.

Revisione dei migliori tipi di insulina a lunga durata d'azione con un tavolo

Le insuline a lunga durata d'azione sono in grado di mantenere normali livelli di glucosio nel sangue per tutto il giorno per qualsiasi grado di condizione diabetica. Allo stesso tempo, la diminuzione della concentrazione di zucchero nel plasma si verifica a causa del suo assorbimento attivo da parte dei tessuti corporei, in particolare del fegato e dei muscoli. Il termine insuline "lunghe" chiarisce che la durata dell'effetto di tali iniezioni, rispetto ad altri tipi di farmaci ipoglicemizzanti, è più lunga.

Tipi di farmaci insulinici a lunga durata d'azione

L'insulina ad azione prolungata viene rilasciata come soluzione o sospensione per somministrazione endovenosa e intramuscolare. In una persona sana, questo ormone viene prodotto continuamente dal pancreas. La composizione ormonale prolungata è stata sviluppata per simulare un processo simile nelle persone con diabete. Ma le iniezioni del tipo prolungato sono controindicate nei pazienti che si trovano in coma diabetico o in stato pre-comatoso.

Al momento, i prodotti di lunga durata e lunghissimi sono comuni:

Si attiva dopo 60 minuti, l'effetto massimo si ottiene in 2-8 ore Regola il livello di glucosio nel sangue 18-20 ore.

Sospensione del tipo prolungato per p / a introduzione. È venduto in flaconcini da 4-10 ml o in cartucce da 1.5-3.0 ml per penne a siringa.

Inizia a funzionare entro 1-1,5 ore, l'efficienza massima si manifesta in 4-12 ore e dura almeno un giorno.

Sospensione per l'introduzione di s / c. È confezionato in cartucce da 3 ml, in confezione da 5 pezzi.

Si attiva dopo 1-1,5 ore e dura 11-24 ore, con un effetto massimo in un periodo di 4-12 ore.

Insulina estesa per iniezione sc. Disponibile in cartucce da 3 ml, in flaconi da 5 ml e cartucce da 3 ml per penne a siringa.

L'insulina prolungata viene attivata per 1,5 ore. Il picco di attività cade nell'intervallo tra 3-10 ore. Il periodo medio di azione è un giorno.

Significa n / a applicazione. Viene venduto in cartucce per penne a siringa da 3 ml ciascuna, in flaconcini da 10 ml.

Inizia ad agire 60 minuti dopo l'iniezione, regola la concentrazione di zucchero nel sangue per almeno un giorno.

Cartucce solite e per le maniglie di siringa su 3 millilitri, in bottiglie su 10 millilitri per s / per usare.

Il picco di attività si verifica in 3-4 ore. La durata dell'effetto del trattamento prolungato è di un giorno.

L'insulina prolungata è realizzata in una penna da 3 ml.

Il nome della sostanza riducente lo zucchero e come usare l'insulina a azione prolungata può essere raccomandato solo dal medico curante.

Inoltre, le persone affette da diabete non dovrebbero eseguire autonomamente la sostituzione dei mezzi prolungati con la loro controparte. Una sostanza ormonale del tipo esteso dovrebbe essere prescritta ragionevolmente da un punto di vista medico, e il trattamento con esso dovrebbe essere effettuato solo sotto la stretta supervisione di un medico.

Caratteristiche dell'uso dell'insulina lunga

L'insulina dell'azione prolungata, a seconda del tipo di diabete, può essere combinata con un agente ad azione rapida, che viene fatto per assolvere alla sua funzione di base, o essere usato come un monodrug. Ad esempio, nella prima forma di diabete mellito, l'insulina di una forma prolungata è solitamente combinata con un farmaco corto o ultracorto. Nella seconda forma di diabete, i farmaci vengono applicati separatamente. L'elenco dei composti ipoglicemizzanti orali con cui le sostanze ormonali sono abitualmente combinate, sono:

  1. Sulfonilurea.
  2. Meglitinidi.
  3. Biguanidi.
  4. Tiazolidinedioni.

L'insulina a lunga durata d'azione può essere assunta come un apparecchio mono, come con altri medicinali.

Di norma, un prolungato tipi composizione ipoglicemizzanti stanno iniziando a utilizzare per sostituire i fondi con una durata media di esposizione. A causa del fatto che per ottenere un effetto basale, la composizione media di insulina viene somministrata due volte al giorno, e una lunga - una volta al giorno, il cambio della prima settimana di trattamento può provocare una mattina o ipoglicemia notturna. Per porre rimedio alla situazione possibile, riducendo la quantità di farmaco estesa del 30%, che può parzialmente compensare la carenza di ormone prolungato, utilizzando una breve tipo di insulina ai pasti. Dopo di che, la dose di sostanza insulina subisce regolazione prolungato.

La composizione basale viene somministrata una o due volte al giorno. Dopo essere entrato nel corpo attraverso un'iniezione, l'ormone inizia a mostrare la sua attività solo dopo diverse ore. Allo stesso tempo, il periodo di esposizione per ciascuno degli agenti ipoglicemici prolungati elencati nella tabella è il loro. Ma se è necessaria l'insulina di tipo esteso, immettere una quantità superiore a 0,6 U per 1 kg di peso di una persona, quindi la dose indicata viene divisa in 2-3 iniezioni. Allo stesso tempo, al fine di escludere l'insorgenza di complicanze, le iniezioni vengono effettuate in diverse parti del corpo.

Considera come evitare gli effetti collaterali della terapia insulinica.

Qualsiasi rimedio a base di insulina, indipendentemente dalla durata della sua esposizione, può causare effetti collaterali:

  • Ipoglicemia: il livello di glucosio nel sangue scende al di sotto di 3,0 mmol / l.
  • Reazioni allergiche generali e locali - orticaria, prurito e indurimento al sito di iniezioni.
  • Violazione del metabolismo dei grassi - è caratterizzata dall'accumulo di grasso non solo sotto la pelle, ma anche nel sangue.

L'insulina ad azione prolungata offre una maggiore possibilità di prevenire complicazioni nel diabete mellito di tipo 1 e 2. Inoltre, la lunga insulina rende più conveniente il trattamento del diabete. Per escludere la manifestazione di questi effetti collaterali, un diabetico deve seguire una dieta giornaliera prescritta da un medico e cambiare costantemente i luoghi di iniezione.

Fondi prolungati della nuova generazione

Recentemente, due nuovi farmaci a lunga durata approvati dalla FDA per il trattamento di pazienti adulti con diabete sono comparsi sul mercato farmaceutico:

  • Degludek (la cosiddetta Tresiba).
  • Rayzodeg FleksTach (Ryzodeg).

Tresiba è un nuovo farmaco approvato dalla FDA

Esposizione prolungata all'insulina Deglyudek è indicato per la somministrazione sottocutanea. La durata della regolazione del livello di glucosio nel sangue con il suo aiuto è di circa 40 ore. È usato per trattare i diabetici con la prima e la seconda forma di complessità della malattia. Per dimostrare la sicurezza e l'efficacia di un nuovo farmaco a esposizione prolungata, sono stati condotti numerosi studi, a cui hanno partecipato più di 2.000 pazienti adulti. Deglyudek è stato utilizzato come coadiuvante del trattamento orale.

Ad oggi, l'uso del farmaco Deglyudek è consentito nell'UE, in Canada e negli Stati Uniti. Nel mercato interno, un nuovo sviluppo è apparso sotto il nome di Tresiba. La composizione è realizzata in due concentrazioni: 100 e 200 U / ml, sotto forma di una penna a siringa. Ora è possibile normalizzare i livelli di zucchero nel sangue con l'aiuto di un agente ad azione super-prolungata, usando la soluzione di insulina solo tre volte alla settimana.

Descriviamo la droga Ryzodeg. Mezzi Ryzodeg prolungata esposizione ad una combinazione di sostanze ormonali, i cui nomi sono ben noti diabetici - questa insulina basale Aspart Deglyudek e veloce (rapporto 70:30). Due sostanze insulina interagiscono con specifici recettori di insulina endogena, dando attuazione proprio effetto farmacologico simile all'effetto di insulina umana.

La sicurezza e l'efficacia del nuovo farmaco sviluppato per l'esposizione a lungo termine è stata dimostrata da test clinici, a cui hanno preso parte 360 ​​diabetici adulti.

Ryzodeg è stato assunto in associazione con un altro ipoglicemico durante i pasti. Di conseguenza, è stata raggiunta una riduzione della glicemia a un livello precedentemente raggiunto solo con l'uso di preparati insulinici a lunga durata.

I farmaci a lunga esposizione ormonale Tresiba e Rayzodeg sono controindicati per le persone con complicanze acute del diabete. Inoltre, questi farmaci, come discusso sopra analoghi, dovrebbero essere prescritti solo dal medico curante, altrimenti non si eviteranno effetti collaterali sotto forma di ipoglicemia e vari tipi di allergie.

Gruppo farmacologico - Insuline

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

L'insulina (dal latino Insula-isolotto) è un ormone peptidico-proteico prodotto dalle cellule beta delle isole pancreatiche di Langerhans. In condizioni fisiologiche, l'insulina β-cellule è formata dalla preproinsulina, una proteina precursore a catena singola costituita da 110 residui di aminoacidi. Dopo che il reticolo endoplasmatico ruvido viene trasferito attraverso la membrana, un peptide segnale 24 amminoacidi viene scisso dalla preproinsulina e la proinsulina è formata. La lunga catena di proinsulina nell'apparato di Golgi è confezionata in granuli, dove a seguito dell'idrolisi, quattro residui di amminoacidi basici vengono separati per formare l'insulina e il peptide C-terminale (la funzione fisiologica del peptide C è sconosciuta).

La molecola di insulina è costituita da due catene di polipeptidi. Uno di questi contiene 21 residui di amminoacidi (catena A), il secondo - 30 residui di amminoacidi (catena B). Le catene sono collegate da due ponti disolfuro. Il terzo ponte disolfuro è formato all'interno della catena A. La massa molecolare totale della molecola di insulina è di circa 5700. La sequenza di amminoacidi dell'insulina è considerata conservativa. La maggior parte delle specie ha un gene dell'insulina che codifica per una proteina. L'eccezione è ratti e topi (hanno due geni dell'insulina), producono due insulina, che differiscono in due residui amminoacidici della catena B.

La struttura primaria dell'insulina in varie specie biologiche, incl. e in diversi mammiferi, in qualche modo diversi. Il più vicino alla struttura dell'insulina umana è l'insulina suina, che differisce da quella umana per un amminoacido (ha un residuo di alanina nella catena B invece del residuo di amminoacido treonina). L'insulina bovina differisce dai tre residui di amminoacidi umani.

Sfondo storico Nel 1921, Frederick G. Banting e Charles G. Best, lavorando nel laboratorio di John J. McLeod presso l'Università di Toronto, estrassero un estratto dal pancreas (come in seguito rivelò contenere l'insulina amorfa), che ridusse il livello di glucosio nel sangue nei cani con diabete sperimentale. Nel 1922, un estratto del pancreas fu presentato al primo paziente, il quattordicenne Leonard Thompson, che ha il diabete, e così gli salvò la vita. Nel 1923, James B. Collip sviluppò un metodo per la purificazione di un estratto estratto dal pancreas, che in seguito consentì la preparazione di estratti attivi dalle ghiandole del pancreas di suini e bovini, che danno risultati riproducibili. Nel 1923, Banting e McLeod ottennero il premio Nobel in Fisiologia e Medicina per la scoperta dell'insulina. Nel 1926, J. Abel e V. Du-Vigno ottennero insulina in forma cristallina. Nel 1939, l'insulina fu prima approvata dalla FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger decifrò completamente la sequenza aminoacidica dell'insulina (1949-1954) e nel 1958 Sanger ottenne il premio Nobel per il suo lavoro sulla decifrazione della struttura delle proteine, in particolare dell'insulina. Nel 1963, l'insulina artificiale fu sintetizzata. La prima insulina umana ricombinante è stata approvata dalla FDA nel 1982. Un analogo di insulina ad azione ultracorta (insulina lispro) è stato approvato dalla FDA nel 1996.

Il meccanismo di azione. Nell'attuazione degli effetti dell'insulina, il ruolo principale è giocato dalla sua interazione con specifici recettori localizzati sulla membrana plasmatica della cellula e la formazione del complesso del recettore dell'insulina. In combinazione con il recettore dell'insulina, l'insulina entra nella cellula, dove influenza la fosforilazione delle proteine ​​cellulari e innesca numerose reazioni intracellulari.

Nei mammiferi, i recettori dell'insulina si trovano su quasi tutte le cellule, sia su cellule classiche bersaglio di insulina (epatociti, miociti, lipociti), sia su cellule del sangue, cervello e ghiandole sessuali. Il numero di recettori su diverse cellule varia da 40 (eritrociti) a 300 mila (epatociti e lipociti). Il recettore dell'insulina è costantemente sintetizzato e decomposto, la sua emivita è di 7-12 ore.

Il recettore dell'insulina è una grande glicoproteina transmembrana costituita da due subunità α con una massa molecolare di 135 kDa (ciascuna contiene 719 o 731 residui di amminoacidi a seconda dello splicing di mRNA) e due subunità β con una massa molecolare di 95 kDa (620 residui di amminoacidi). Le subunità sono interconnesse da legami disolfuro e formano una struttura eterotetramerica β-a-α-β. Le subunità alfa si trovano extracellulari e contengono siti che legano l'insulina, essendo la parte di riconoscimento del recettore. Le subunità beta formano un dominio transmembrana, possiedono attività di tirosina chinasi e svolgono la funzione di conversione del segnale. Il legame dell'insulina alla subunità α del recettore insulinico porta alla stimolazione dell'attività tirosin-chinasica delle subunità β autofosforilanti i loro residui di tirosina, l'aggregazione di α, β-eterodimeri e la rapida internalizzazione dei complessi recettore ormonale. Il recettore insulinico attivato innesca una cascata di reazioni biochimiche, incl. fosforilazione di altre proteine ​​all'interno della cellula. La prima di queste reazioni è la fosforilazione di quattro proteine, chiamate substrati del recettore dell'insulina (substrato del recettore dell'insulina), IRS-1, IRS-2, IRS-3 e IRS-4.

Effetti farmacologici di insulina L'insulina colpisce praticamente tutti gli organi e i tessuti. Tuttavia, i suoi obiettivi principali sono il fegato, i muscoli e il tessuto adiposo.

L'insulina endogena è il regolatore più importante del metabolismo dei carboidrati, l'insulina esogena è uno specifico agente riducente dello zucchero. L'effetto dell'insulina sul metabolismo dei carboidrati è dovuto al fatto che aumenta il trasporto del glucosio attraverso la membrana cellulare e il suo utilizzo da parte dei tessuti, contribuisce alla conversione del glucosio in glicogeno nel fegato. L'insulina, inoltre, inibisce la produzione endogena di glucosio sopprimendo la glicogenolisi (la scomposizione del glicogeno in glucosio) e la gluconeogenesi (la sintesi del glucosio da fonti non di carboidrati - ad esempio, da aminoacidi, acidi grassi). Oltre all'ipoglicemia, l'insulina ha una serie di altri effetti.

L'effetto dell'insulina sul metabolismo dei grassi si manifesta nell'inibizione della lipolisi, che porta a una diminuzione del flusso di acidi grassi liberi nel sangue. L'insulina impedisce la formazione di corpi chetonici nel corpo. L'insulina migliora la sintesi degli acidi grassi e la loro successiva esterificazione.

L'insulina è coinvolta nel metabolismo delle proteine: aumenta il trasporto di aminoacidi attraverso la membrana cellulare, stimola la sintesi dei peptidi, riduce il consumo di proteine ​​nei tessuti e inibisce la conversione degli aminoacidi in chetoacidi.

L'azione dell'insulina è accompagnata dall'attivazione o inibizione di un certo numero di enzimi: la glicogeno sintetasi, la piruvato deidrogenasi, l'esochinasi sono stimolate, le lipasi (e idrolizzando i lipidi del tessuto adiposo e la lipoproteina lipasi, che riducono la torbidità sierica dopo l'ingestione di cibi ricchi di grassi).

Nella regolazione fisiologica della biosintesi e della secrezione di insulina da parte del pancreas, la concentrazione di glucosio nel sangue gioca un ruolo importante: con un aumento del suo contenuto, la secrezione di insulina aumenta e con una diminuzione rallenta. La secrezione di insulina, oltre al glucosio, è influenzata dagli elettroliti (soprattutto gli ioni Ca 2+), dagli amminoacidi (compresa la leucina e l'arginina), il glucagone, la somatostatina.

Farmacocinetica. Le preparazioni di insulina vengono iniettate s / c, per via intramuscolare o endovenosa (in / in, solo le insuline a breve durata d'azione vengono somministrate e solo in precoma e coma diabetici). È impossibile entrare in / in sospensioni di insulina. La temperatura dell'insulina dovrebbe essere a temperatura ambiente, dal momento che l'insulina fredda viene assorbita più lentamente. Il modo più ottimale per la terapia insulinica continua nella pratica clinica è un'amministrazione s / c.

La completezza dell'assorbimento e l'inizio dell'effetto insulinico dipendono dal sito di iniezione (solitamente l'insulina viene iniettata nell'addome, nelle cosce, nelle natiche, nella parte superiore delle braccia), nella dose (volume di insulina iniettata), nella concentrazione di insulina nel farmaco, ecc.

Il tasso di assorbimento di insulina nel sangue dal sito di iniezione dipende da una serie di fattori, quali insulina, sito di iniezione, flusso sanguigno locale, attività muscolare locale, quantità di insulina iniettata (non si consiglia di iniettare più di 12-16 U del farmaco in un unico posto). L'insulina entra più rapidamente nel sangue dal tessuto sottocutaneo della parete addominale anteriore, più lentamente dalla spalla, dalla superficie anteriore della coscia e più lentamente dal sottoscapolare e dalle natiche. Ciò è dovuto al grado di vascolarizzazione del tessuto adiposo sottocutaneo delle aree elencate. Il profilo di azione dell'insulina è soggetto a fluttuazioni significative sia nelle diverse persone che nella stessa persona.

Nel sangue, l'insulina si lega alle alfa e beta globuline, normalmente 5-25%, ma il legame può aumentare durante il trattamento a causa della comparsa di anticorpi sierici (produzione di anticorpi verso l'insulina esogena porta all'insulino-resistenza, con moderni preparati altamente purificati, l'insulino-resistenza si verifica raramente ). T1/2 di sangue è inferiore a 10 minuti. La maggior parte dell'insulina rilasciata nel flusso sanguigno subisce una degradazione proteolitica nel fegato e nei reni. Viene rapidamente espulso dai reni (60%) e dal fegato (40%); meno dell'1,5% viene escreto con le urine invariate.

I preparati di insulina attualmente utilizzati differiscono in diversi modi, tra cui per fonte di origine, durata dell'azione, pH della soluzione (acido e neutro), presenza di conservanti (fenolo, cresolo, fenol-cresolo, metilparaben), concentrazione di insulina - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml.

Classificazione. Le insuline sono generalmente classificate per origine (bovino, suino, umano, nonché analoghi dell'insulina umana) e durata dell'azione.

A seconda delle fonti di produzione, si distinguono insuline di origine animale (principalmente preparazioni di insulina di maiale), preparazioni di insulina umana semisintetica (ottenute dall'insulina di maiale mediante trasformazione enzimatica), preparati di insulina umana (DNA ricombinante, prodotto dall'ingegneria genetica).

Per uso medico, l'insulina è stata precedentemente ottenuta principalmente dal pancreas del bestiame, quindi dalle ghiandole pancreatiche dei suini, dato che l'insulina suina è più vicina all'insulina umana. Poiché l'insulina bovina, che differisce dai tre amminoacidi umani, causa spesso reazioni allergiche, oggi non viene praticamente utilizzata. Insulina suina, che differisce dall'aminoacido umano, meno probabilità di causare reazioni allergiche. Nelle preparazioni di insulina medicinali, se la purificazione è insufficiente, possono essere presenti impurità (proinsulina, glucagone, somatostatina, proteine, polipeptidi) che possono causare varie reazioni collaterali. Le moderne tecnologie rendono possibile ottenere purificati (mono-picco-cromatograficamente purificati con il rilascio di insulina "picco"), altamente purificati (mono-componente) e preparati di insulina cristallizzata. Dei preparati di insulina di origine animale, è preferibile l'insulina mono-picco derivata dal pancreas dei maiali. L'insulina prodotta dall'ingegneria genetica è pienamente coerente con la composizione aminoacidica dell'insulina umana.

L'attività dell'insulina è determinata da un metodo biologico (dalla capacità di ridurre la glicemia nei conigli) o da un metodo fisico-chimico (mediante elettroforesi su carta o cromatografia su carta). Per un'unità di azione o un'unità internazionale, intraprendere un'attività di 0,04082 mg di insulina cristallina. Il pancreas umano contiene fino a 8 mg di insulina (circa 200 U).

I preparati a base di insulina sono suddivisi in farmaci corti e ultracorti - imitano la normale secrezione fisiologica di insulina dal pancreas in risposta a stimolazione, farmaci di durata media e farmaci a lunga durata - imitano la secrezione insulinica basale (di sfondo) e farmaci combinati (combinare entrambe le azioni).

Ci sono i seguenti gruppi:

Insuline ad azione ultracorta (l'effetto ipoglicemico si sviluppa 10-20 minuti dopo la somministrazione di S / C, il picco di azione è raggiunto in media dopo 1-3 ore, la durata dell'azione è di 3-5 ore):

- insulina lispro (Humalog);

- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- insulina glulisina (apidra).

Insuline a breve durata d'azione (insorgenza dell'azione di solito dopo 30-60 minuti, massimo di 2-4 ore, durata dell'azione fino a 6-8 ore):

- insulina solubile [ingegneria genetica umana] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- insulina solubile [semisintetico umano] (Biogulin R, Humodar R);

- Insulina solubile [monocomponente suina] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Preparati di insulina a lunga durata d'azione - comprendono farmaci di media durata d'azione e farmaci a lunga durata d'azione.

Insuline di media durata d'azione (esordio dopo 1,5-2 ore, picco dopo 3-12 ore, durata 8-12 ore):

- Insulina isofano [ingegneria genetica umana] (Biosulina N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

- insulina isofano [semisintetico umano] (Biogulin N, Humodar B);

- insulina isofano [monocomponente suina] (Monodar B, Protafan MS);

- sospensione di composti zinco-insulina (Monotard MS).

Insuline ad azione prolungata (insorgenza dopo 4-8 ore, picco dopo 8-18 ore, durata totale 20-30 ore):

- insulina glargine (Lantus);

- insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Preparazioni combinate di insulina (preparati bifasici) (l'effetto ipoglicemico inizia 30 minuti dopo la somministrazione di s / c, raggiunge un massimo dopo 2-8 ore e dura fino a 18-20 ore):

- insulina bifasica [semi-sintetica umana] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- insulina bifasica [umana geneticamente modificata] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

- insulina aspart bifasica (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Le insuline ad azione ultracorta sono analoghi dell'insulina umana. È noto che l'insulina endogena nelle cellule β del pancreas, così come le molecole ormonali nelle soluzioni prodotte dall'insulina ad azione rapida sono polimerizzate e sono esameri. Quando le forme esamiche di somministrazione di s / c vengono assorbite lentamente e la concentrazione massima dell'ormone nel sangue, simile a quella di una persona sana dopo aver mangiato, è impossibile da creare. Il primo analogo dell'insulina a breve durata d'azione, che viene assorbito dal tessuto sottocutaneo 3 volte più velocemente dell'insulina umana, era l'insulina lispro. L'insulina lispro è un derivato dell'insulina umana ottenuto scambiando due residui di amminoacidi nella molecola di insulina (lisina e prolina nelle posizioni 28 e 29 della catena B). La modifica della molecola dell'insulina interrompe la formazione di esameri e fornisce un rapido flusso del farmaco nel sangue. Quasi immediatamente dopo l'iniezione di s / c nei tessuti, le molecole di insulina lispro sotto forma di esameri si dissociano rapidamente in monomeri e penetrano nel sangue. Un altro analogo dell'insulina - insulina aspart - è stato creato sostituendo la prolina nella posizione B28 con acido aspartico caricato negativamente. Come l'insulina lispro, dopo l'iniezione sc, si scompone rapidamente anche nei monomeri. Nell'insulina glulisina, la sostituzione dell'insulina aminoacidica asparagina umana nella posizione B3 per lisina e lisina nella posizione B29 per l'acido glutammico contribuisce anche ad un assorbimento più rapido. Analoghi dell'azione insulino-ultracorta possono essere inseriti immediatamente prima di un pasto o dopo un pasto.

Le insuline a breve durata d'azione (anche chiamate solubili) sono soluzioni in un tampone con valori di pH neutri (6.6-8.0). Sono destinati alla somministrazione sottocutanea, meno frequente - intramuscolare. Se necessario, vengono anche somministrati per via endovenosa. Hanno un effetto ipoglicemico rapido e relativamente breve. L'effetto dopo l'iniezione sottocutanea si verifica dopo 15-20 minuti, raggiunge un massimo dopo 2 ore; la durata totale dell'azione è di circa 6 ore e viene utilizzata principalmente in ospedale durante la determinazione della dose di insulina necessaria per il paziente e anche quando è richiesto un effetto rapido (urgente) - con coma e precoma diabetici. Con il / nell'introduzione di T1/2 fa 5 min. perciò a un comete chetoacidotico diabetico l'insulina è amministrata in / in una flebo. Preparazioni di insulina ad azione rapida sono anche usate come agenti anabolizzanti e sono prescritte, di regola, in piccole dosi (4-8 IU 1-2 volte al giorno).

Le insuline di media durata d'azione sono meno solubili, vengono assorbite più lentamente dal tessuto sottocutaneo e, di conseguenza, hanno un effetto più lungo. L'effetto prolungato di questi farmaci è ottenuto dalla presenza di un prolungatore speciale - protamina (isofano, protaphan, basale) o zinco. Il rallentamento nell'assorbimento di insulina in preparati contenenti composto di sospensione di zinco insulina, dovuto alla presenza di cristalli di zinco. L'insulina NPH (protamina neutra Hagedorn o isofano) è una sospensione costituita da insulina e protamina (la protamina è una proteina isolata dal latte di pesce) in un rapporto stechiometrico.

Le insuline a lunga durata d'azione includono l'insulina glargine, un analogo dell'insulina umana ottenuta mediante la tecnologia ricombinante del DNA - il primo farmaco insulinico che non ha un picco di azione pronunciato. L'insulina glargine è ottenuta mediante due modifiche nella molecola di insulina: sostituzione della catena A (asparagina) con glicina in posizione 21 e collegamento di due residui di arginina al C-terminale della catena B. Il farmaco è una soluzione limpida con un pH di 4. Il pH acido stabilizza gli esameri di insulina e fornisce un assorbimento lungo e prevedibile del farmaco dal tessuto sottocutaneo. Tuttavia, a causa del pH acido, l'insulina glargine non può essere combinata con insuline a breve durata d'azione con pH neutro. Una singola iniezione di insulina glargine fornisce un controllo glicemico non picco 24 ore. La maggior parte delle preparazioni di insulina hanno un cosiddetto. "Picco" d'azione, notato quando la concentrazione di insulina nel sangue raggiunge il massimo. L'insulina glargine non ha un picco pronunciato, poiché viene rilasciata nel flusso sanguigno ad un ritmo relativamente costante.

Preparati a base di insulina di azione prolungata sono disponibili in varie forme di dosaggio che hanno un effetto ipoglicemico di diversa durata (da 10 a 36 ore). L'effetto prolungato riduce il numero di iniezioni giornaliere. Di solito vengono prodotti sotto forma di sospensioni, somministrati solo per via sottocutanea o intramuscolare. Negli stati di coma diabetico e pre-comatosi non vengono usati farmaci prolungati.

I preparati combinati di insulina sono sospensioni composte da insulina neutra solubile a breve durata d'azione e insulina isofano (durata media dell'azione) in alcuni rapporti. Questa combinazione di insuline di diversa durata d'azione in un'unica preparazione consente al paziente di risparmiare su due iniezioni con l'uso separato di droghe.

Indicazioni. L'indicazione principale per l'uso di insulina è il diabete mellito di tipo 1, ma in determinate condizioni è anche prescritto per il diabete mellito di tipo 2, incl. con resistenza agli agenti ipoglicemici orali, con gravi malattie concomitanti, in preparazione a interventi chirurgici, coma diabetico, diabete in donne in gravidanza. Le insuline ad azione rapida sono utilizzate non solo nel diabete mellito, ma anche in altri processi patologici, ad esempio in esaurimento generale (come agente anabolico), foruncolosi, tireotossicosi, nelle malattie dello stomaco (atonia, gastroptosi), epatite cronica e forme iniziali di cirrosi epatica così come in alcune malattie mentali (la somministrazione di grandi dosi di insulina - il cosiddetto coma ipoglicemico); a volte viene utilizzato come componente di soluzioni "polarizzanti" utilizzate per il trattamento dell'insufficienza cardiaca acuta.

L'insulina è il principale trattamento specifico per il diabete mellito. Il trattamento del diabete mellito viene effettuato secondo schemi appositamente sviluppati con l'uso di preparati insulinici di diversa durata d'azione. La scelta del farmaco dipende dalla gravità e dalle caratteristiche del decorso della malattia, dalle condizioni generali del paziente e dalla velocità di insorgenza e dalla durata dell'azione di abbassamento dello zucchero del farmaco.

Tutti i preparati a base di insulina sono utilizzati in conformità al regime alimentare con un valore energetico limitato del cibo (da 1700 a 3000 kcal).

Nel determinare la dose di insulina, sono guidati dal livello di glucosio a digiuno e durante il giorno, così come il livello di glicosuria durante il giorno. La selezione della dose finale viene effettuata sotto il controllo della riduzione dell'iperglicemia, della glicosuria e delle condizioni generali del paziente.

Controindicazioni. L'insulina è controindicata in malattie e condizioni che si verificano con l'ipoglicemia (ad esempio l'insulinoma), nelle malattie acute del fegato, pancreas, reni, ulcera gastrica e duodenale, difetti cardiaci scompensati, nell'insufficienza coronarica acuta e in alcune altre malattie.

Utilizzare durante la gravidanza. Il principale trattamento farmacologico per il diabete mellito durante la gravidanza è la terapia insulinica, che viene effettuata sotto stretta supervisione. In caso di diabete mellito di tipo 1, il trattamento con insulina viene continuato. In caso di diabete mellito di tipo 2, i farmaci ipoglicemici orali vengono cancellati e viene praticata la terapia dietetica.

Il diabete mellito gestazionale (diabete gravido) è un disturbo del metabolismo dei carboidrati che è apparso per la prima volta durante la gravidanza. Il diabete mellito gestazionale è associato ad un aumentato rischio di mortalità perinatale, all'incidenza di malformazioni congenite e al rischio di progressione del diabete 5-10 anni dopo il parto. Il trattamento del diabete gestazionale inizia con la dieta. Se la terapia dietetica è inefficace, viene utilizzata l'insulina.

Per i pazienti con diabete mellito preesistente o gestazionale, è importante mantenere un'adeguata regolazione dei processi metabolici durante la gravidanza. La necessità di insulina può diminuire nel primo trimestre di gravidanza e aumentare nel secondo e terzo trimestre. Durante il parto e immediatamente dopo di loro, la necessità di insulina può diminuire drasticamente (aumenta il rischio di ipoglicemia). In queste condizioni, è essenziale un attento controllo della glicemia.

L'insulina non penetra la barriera placentare. Tuttavia, gli anticorpi di IgG materni verso l'insulina passano attraverso la placenta e possono causare iperglicemia nel feto neutralizzando l'insulina secreta da esso. D'altra parte, la dissociazione indesiderabile dell'insulina - complessi di anticorpi può portare a iperinsulinemia e ipoglicemia nel feto o nel neonato. È stato dimostrato che la transizione dai preparati di insulina bovina / suina ai preparati monocomponenti è accompagnata da una diminuzione del titolo anticorpale. A questo proposito, durante la gravidanza si raccomanda di usare solo preparati di insulina umana.

Gli analoghi dell'insulina (come altri farmaci di nuova concezione) vengono prescritti con cautela durante la gravidanza, sebbene non vi siano dati affidabili sugli effetti avversi. Conformemente alle raccomandazioni generalmente accettate dalla FDA (Food and Drug Administration), che determinano la possibilità di usare droghe durante la gravidanza, i preparati insulinici per l'effetto sul feto appartengono alla categoria B (lo studio della riproduzione sugli animali non ha rivelato effetti avversi sul feto e studi adeguati e strettamente controllati in donne in gravidanza donne non sono state condotte) o alla categoria C (gli studi sulla riproduzione animale hanno rivelato un effetto avverso sul feto e non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati in donne in gravidanza, ma i potenziali benefici associati all'uso di droghe in donne in gravidanza possono giustificarne l'uso, nonostante il possibile rischio). Quindi, l'insulina lispro appartiene alla classe B, e l'insulina aspart e l'insulina glargine - alla classe C.

Complicazioni della terapia insulinica. L'ipoglicemia. L'introduzione di dosi troppo elevate, così come la mancanza di assunzione di carboidrati con il cibo può causare uno stato ipoglicemico indesiderabile, un coma ipoglicemico può svilupparsi con perdita di coscienza, convulsioni e depressione dell'attività cardiaca. L'ipoglicemia può anche svilupparsi a causa dell'azione di ulteriori fattori che aumentano la sensibilità all'insulina (ad esempio, insufficienza surrenalica, ipopituitarismo) o aumentano l'assorbimento del glucosio da parte dei tessuti (esercizio fisico).

I primi sintomi di ipoglicemia, che sono in gran parte associati all'attivazione del sistema nervoso simpatico (sintomi adrenergici) comprendono tachicardia, sudore freddo, tremori, con l'attivazione del sistema parasimpatico: fame grave, nausea e formicolio alle labbra e alla lingua. Al primo segno di ipoglicemia, sono necessarie misure urgenti: il paziente deve bere tè dolce o mangiare qualche pezzo di zucchero. Nel coma ipoglicemico, una soluzione di glucosio al 40% in una quantità di 20-40 ml o più viene iniettata in una vena fino a quando il paziente non lascia lo stato comatoso (di solito non più di 100 ml). L'ipoglicemia può anche essere rimossa mediante somministrazione intramuscolare o sottocutanea di glucagone.

Un aumento del peso corporeo durante la terapia insulinica è associato all'eliminazione della glucosuria, all'aumento del contenuto calorico effettivo del cibo, all'aumento dell'appetito e alla stimolazione della lipogenesi sotto l'azione dell'insulina. Se segui i principi della nutrizione, questo effetto collaterale può essere evitato.

L'uso di moderni farmaci ormonali altamente purificati (in particolare preparati di insulina umana geneticamente modificati) porta relativamente raramente all'insulino-resistenza e allergie, ma tali casi non sono esclusi. Lo sviluppo di una reazione allergica acuta richiede una terapia desensibilizzante immediata e la sostituzione del farmaco. Quando si sviluppano reazioni ai preparati di insulina bovina / suina, devono essere sostituiti con preparati di insulina umana. Reazioni locali e sistemiche (prurito, rash locale o sistemico, formazione di noduli sottocutanei nel sito di iniezione) sono associate ad una inadeguata purificazione dell'insulina da impurità o all'uso di insulina bovina o suina, che differiscono nella sequenza di amminoacidi dall'uomo.

Le reazioni allergiche più frequenti sono la pelle, mediata dagli anticorpi IgE. Occasionalmente si osservano reazioni allergiche sistemiche e resistenza insulinica mediata dagli anticorpi IgG.

Visione offuscata I disturbi transitori di rifrazione dell'occhio si verificano all'inizio della terapia insulinica e scompaiono da soli in 2-3 settimane.

Gonfiore. Nelle prime settimane di terapia, il gonfiore transitorio delle gambe si verifica anche a causa della ritenzione di liquidi, il cosiddetto. gonfiore di insulina.

Le reazioni locali includono lipodistrofia nel sito di iniezioni ripetute (una rara complicazione). Assegni la lipoatrofia (la scomparsa dei depositi di grasso sottocutaneo) e la lipoipertrofia (aumento del deposito di grasso sottocutaneo). Questi due stati hanno una natura diversa. Lipoatrofia - una reazione immunologica, principalmente dovuta alla somministrazione di preparati insulinici scarsamente purificati di origine animale, non è attualmente praticamente trovata. Lipoipertrofia sviluppo e l'utilizzo di preparazioni altamente purificate di insulina umana e può verificarsi quando la tecnica di amministrazione abuso (farmaco freddo, penetrazione alcool sotto la pelle), e anche per l'azione anabolizzante di preparazione topica. Lipoipertrofia crea un difetto estetico che è un problema per i pazienti. Inoltre, a causa di questo difetto, l'assorbimento del farmaco è compromesso. Per prevenire lo sviluppo della lipoipertrofia, si raccomanda di cambiare costantemente i siti di iniezione all'interno della stessa area, lasciando almeno 1 cm tra le due forature.

Ci possono essere reazioni locali come dolore nel sito di somministrazione.

Interazione. I preparati di insulina possono essere combinati tra loro. Molti farmaci possono causare ipo o iperglicemia o alterare la risposta di un paziente con diabete al trattamento. Dovresti considerare l'interazione, possibile con l'uso simultaneo di insulina con altri farmaci. Alfa-bloccanti e beta-adrenomimetiki aumentano la secrezione di insulina endogena e aumentano l'effetto del farmaco. effetto ipoglicemizzante dell'insulina migliorare agenti orali ipoglicemizzanti, salicilati, inibitori MAO (compresi furazolidone, procarbazina, selegilina), ACE inibitori, bromocriptina, octreotide, sulfamidici, steroidi anabolizzanti (specialmente ossandrolone, methandienone) e androgeni (aumento della sensibilità all'insulina e aumentare la resistenza del tessuto al glucagone, che porta a ipoglicemia, soprattutto nel caso di insulino-resistenza, può essere necessario una dose ridotta di insulina), gli analoghi della somatostatina, guanetidina, DIZO piramidi, clofibrato, ketoconazolo, preparazioni litio, mebendazolo, pentamidina, piridossina, propossifene, fenilbutazone, fluoxetina, teofillina, fenfluramina, preparati litio, preparazioni di calcio, tetracicline. Chlorochina, chinidina, chinina riducono la degradazione dell'insulina e possono aumentare la concentrazione di insulina nel sangue e aumentare il rischio di ipoglicemia.

Gli inibitori dell'anidrasi carbonica (specialmente acetazolamide), stimolando le β-cellule pancreatiche, promuovono il rilascio di insulina e aumentano la sensibilità dei recettori e dei tessuti all'insulina; sebbene l'uso simultaneo di questi farmaci con insulina possa aumentare l'effetto ipoglicemico, l'effetto può essere imprevedibile.

Un numero di farmaci causa iperglicemia in persone sane e aggravano il decorso della malattia nei pazienti con diabete. effetto ipoglicemizzante dell'insulina indebolire: farmaci antiretrovirali, asparaginasi contraccettivi ormonali orali, corticosteroidi, diuretici (tiazidici, acido etacrinico), antagonisti eparina, H2-recettori, sulfinpirazone, antidepressivi triciclici, dobutamina, isoniazide, calcitonina, niacina, simpaticomimetici, danazolo, clonidina, BCC, diazossido, morfina, fenitoina, ormone della crescita, ormoni tiroidei, derivati ​​fenotiazinici, nicotina, etanolo.

I glucocorticoidi e l'epinefrina hanno l'effetto opposto all'insulina sui tessuti periferici. Ad esempio, l'uso prolungato di glucocorticoidi può causare iperglicemia sistemica fino diabete (diabete steroide), che può essere osservata in circa il 14% dei pazienti trattati con corticosteroidi sistemici entro poche settimane o uso prolungato di corticosteroidi topici. Alcuni farmaci inibiscono la secrezione di insulina direttamente (fenitoina, clonidina, diltiazem) o riducendo le riserve di potassio (diuretici). Gli ormoni tiroidei accelerano il metabolismo dell'insulina.

Il più significativo e spesso influisce sull'azione dei beta-bloccanti dell'insulina, degli agenti ipoglicemici orali, dei glucocorticoidi, dell'etanolo, dei salicilati.

L'etanolo inibisce la gluconeogenesi nel fegato. Questo effetto è osservato in tutte le persone. A questo proposito, si dovrebbe tenere presente che l'abuso di bevande alcoliche sullo sfondo della terapia insulinica può portare allo sviluppo di uno stato ipoglicemico grave. Piccole quantità di alcol assunto con il cibo di solito non causano problemi.

I beta-bloccanti possono inibire la secrezione di insulina, alterare il metabolismo dei carboidrati e aumentare la resistenza periferica all'insulina, che porta all'iperglicemia. Tuttavia, possono anche inibire l'effetto delle catecolamine sulla gluconeogenesi e sulla glicogenolisi, che è associato al rischio di gravi reazioni ipoglicemiche nei pazienti diabetici. Inoltre, nessuno dei beta-bloccanti possono mascherare i sintomi causati da una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue (tra cui tremore, palpitazioni), rompendo così il riconoscimento tempestivo di ipoglicemia paziente. Beta selettivo1-i bloccanti adrenergici (inclusi acebutololo, atenololo, betaxololo, bisoprololo, metoprololo) mostrano questi effetti in misura minore.

FANS e salicilati ad alte dosi inibiscono la sintesi di prostaglandina E (che inibisce la secrezione di insulina endogena) e quindi aumentare la secrezione di insulina basale, aumentano la sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio; l'effetto ipoglicemico con l'uso simultaneo può richiedere un aggiustamento della dose di FANS o salicilati e / o insulina, specialmente con una condivisione a lungo termine.

Attualmente viene prodotto un numero significativo di preparati a base di insulina, incl. derivato dal pancreas degli animali e sintetizzato dall'ingegneria genetica. I farmaci di scelta per la terapia insulinica sono le insuline umane altamente purificate e geneticamente modificate con antigenicità minima (attività immunogenica), nonché analoghi dell'insulina umana.

Le preparazioni di insulina sono prodotte in flaconcini di vetro, sigillati ermeticamente con tappi di gomma con funzionamento in alluminio, in speciali cosiddetti. siringhe per insulina o penne a siringa. Quando si usano le penne a siringa, i farmaci sono contenuti in speciali cartucce per fiale (penfill).

Si stanno sviluppando forme intranasali di insulina e preparazioni di insulina per somministrazione orale. Con la combinazione di insulina con detergente e somministrazione sotto forma di aerosol sulla mucosa nasale, il livello plasmatico effettivo viene raggiunto rapidamente come con la somministrazione di bolo ev. Preparazioni di insulina intranasale e orale sono in fase di sviluppo o in fase di sperimentazione clinica.

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