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Bifosfonati per l'osteoporosi: sono così efficaci e sicuri?

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e riducono il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, così come ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

I bifosfonati, a seconda della struttura chimica sono divisi in due gruppi:

  • quelli che non contengono atomi di azoto;
  • aminobifosfonati, che includono l'azoto.

Formula chimica dei bifosfonati

Bifosfonati semplici: cosa scegliere?

I bifosfonati semplici includono:

  1. Tiludronat (Skelid) è prescritto per il trattamento dell'osteoporosi e della deformazione dell'osteodistrofia. Assumere 1 volta al giorno (400 mg) 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti. Lavalo con un po 'd'acqua o succo di frutta. La durata della terapia è di 3 mesi. Dopo una pausa di 6 mesi, il corso può ripetere.
  2. Etidronato (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) è prescritto per deformare l'osteodistrofia, l'osteoporosi, l'ipercalcemia, che si sviluppa sullo sfondo di tumori maligni e di calcoli di ossalato nei reni. Rilasciali in forme iniettabili e orali. Durante il trattamento, di norma, vengono prescritti preparati di calcio, magnesio e vitamina D. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia e dall'età del paziente. I farmaci a base di etidronato sono approvati per l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni. Per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 5-7 mg / kg per 2-3 mesi, dopo 1-2 mesi, il trattamento viene ripetuto. Con una diminuzione della densità minerale ossea e la perdita di sostanza spugnosa nei pazienti con artrite reumatoide, la durata della terapia è di almeno 12 mesi con una dose giornaliera di 5-10 mg / kg di peso. La dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi. Sullo sfondo del trattamento, è necessario seguire una dieta ricca di calcio e, se necessario, assumere preparazioni farmaceutiche con esso.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) è prescritto per l'osteoporosi, la perdita ossea, per la prevenzione delle metastasi ossee in pazienti con carcinoma mammario primario e per l'oncologia con ipercalcemia. Sono disponibili forme di amplificazione e orali. I preparati per la somministrazione orale contenenti clodronato non devono essere assunti con liquidi contenenti cationi bivalenti (latte, acqua minerale). Le capsule non sono masticate. Una compressa (800 mg) può essere divisa in due metà, ma devono essere assunte contemporaneamente, senza macinare e masticare. La forma iniettabile viene sciolta in 500 ml di soluzione salina o 5% di glucosio. Il regime di trattamento in ciascun caso viene selezionato individualmente.

Aminobisfosfonati: una forma più avanzata di droghe

Tra gli aminobifosfonati più spesso prescritti:

  1. L'acido zoledronico (Zoledronato, Aklast, Zometa) influenza selettivamente il tessuto osseo, inibisce l'attività degli osteoclasti che causano la lisi delle ossa. Pertanto, è usato con successo nei pazienti con osteoporosi. La caratteristica principale dello zoledronato è che inibisce il riassorbimento della materia ossea e allo stesso tempo non mostra un effetto indesiderato sul processo di formazione e mineralizzazione del tessuto osseo, sulle sue proprietà meccaniche. Assegnare sotto forma di infusioni endovenose lenta. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia, ma affinché l'effetto terapeutico della prima dose sia massimale, il secondo sistema può essere impostato solo dopo una settimana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Questo bisfosfonato è prescritto per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, anche durante la menopausa, per la prevenzione delle fratture ossee, delle metastasi ossee, di un eccesso di calcio causato dal cancro.
    Le forme di dosaggio per via orale vengono assunte un'ora prima dei pasti, prendendo medicine o liquidi (eccetto acqua naturale). Dopo l'assunzione di farmaci sulla base di ibandronato, è necessario essere in una posizione verticale per 1 ora. Non permettere il loro ricevimento di notte.
    Le iniezioni endovenose sono consentite solo nell'ambientazione ospedaliera. È necessario assicurarsi che il principio attivo non entri nell'arteria e nei tessuti adiacenti quando è presente la flebo.
  3. L'acido alendronico (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) è un inibitore non ormonale del riassorbimento osseo, normalizza il metabolismo osseo, attiva l'osteogenesi, controlla l'equilibrio tra i processi di distruzione e restauro, stimola la formazione del tessuto osseo di una normale struttura istologica. È prescritto per l'osteoporosi postmenopausale e senile per la prevenzione delle fratture, con la malattia di Paget e l'ipercalcemia maligna.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) include il regime di trattamento dell'osteoporosi e l'osteite deformante. Disponibile in compresse.

Possibili complicazioni durante il trattamento con bifosfonati

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni, che sono accompagnati da metastasi ossee, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, dovrebbero essere cancellati:

  • effetto tossico sui reni;
  • ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
  • osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
  • alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi di restauro nelle ossa dei pazienti oncologici;
  • fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
  • ulcere dell'apparato digerente;
  • febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
  • reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
  • debolezza generale;
  • perdita della vista, dolore oculare, congiuntivite e sclerite;
  • reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

  • I FANS aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
  • se assunto in parallelo con diuretici dell'ansa aumenta la probabilità di ipocalcemia e ipomagnesiemia;
  • in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
  • Oltre al trattamento con bifosfonati, non consentiremo l'assunzione di alcol.

Opinione delle persone

Ho l'osteoporosi postmenopausale, una volta all'anno prendo l'acido zoledronico. Per la prima volta in 3 giorni ci sono stati sintomi simil-influenzali, il paracetamolo ha visto eliminarli.

Le successive infusioni hanno tollerato bene. Sono sottoposto regolarmente a densitometria ossea, il medico ha notato una tendenza positiva.

Maria, a Mosca

Cosa pensano i dottori

I bifosfonati sono utilizzati con successo nel trattamento di vari tipi di osteoporosi, riducono la probabilità di fratture, comprese le articolazioni dell'anca.

Ma, sfortunatamente, hanno alcune controindicazioni da usare e una serie di effetti collaterali piuttosto gravi, quindi, possono essere trattati solo sotto stretto controllo medico e con la considerazione obbligatoria degli indicatori di laboratorio. È necessario aderire strettamente al regime di trattamento prescritto.

Maria Alexandrovna, reumatologa

I bifosfonati sono disponibili rigorosamente sul modulo di prescrizione. Conservali in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 gradi.

L'uso di bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Nella medicina moderna spesso usano preparati efficaci bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. L'uso di questi farmaci previene la distruzione del tessuto osseo, che ha un effetto positivo sulle misure terapeutiche della patologia. Una dettagliata familiarizzazione con il meccanismo d'azione e i tipi di composti aiuterà ad esplorare le principali proprietà benefiche dei medicinali.

L'uso dei bifosfonati nel corso dell'osteoporosi è uno dei principali metodi di trattamento della patologia, poiché rappresentano farmaci di prima linea e la loro efficacia è stata confermata dall'80%.

Principio degli effetti dei farmaci

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati consiste nel combinare due composti organici con contenuto di fosforo. Dopo l'applicazione del farmaco, i componenti attivi della composizione vengono assorbiti nel flusso sanguigno generale e si legano alla molecola di calcio nel corpo. Di conseguenza, la sostanza interrompe il lavoro di speciali cellule osteoclastiche e contribuisce al ripristino del tessuto osseo.

Risultati inaspettati tra i trattamenti articolari più efficaci

Non c'è da stupirsi che in primo luogo fosse ben noto a tutti.

Gli osteoclasti in condizioni fisiologiche normali sono responsabili della distruzione del vecchio tessuto osseo e gli osteoblasti rinnovano le cellule, il che aiuta a stabilire l'equilibrio nel sistema metabolico. Con lo sviluppo dell'osteoporosi, questo schema scocca e le ossa iniziano a rompersi, quindi, sullo sfondo di tali sintomi, questa patologia progredisce.

L'uso dei bifosfonati implica il controllo degli osteoclasti e la prevenzione del loro aumento. Allo stesso tempo, nelle ossa iniziano a verificarsi processi di recupero e impedisce il processo di assottigliamento del tessuto osseo. Pertanto, i farmaci sono particolarmente efficaci nel trattamento dell'osteoporosi e hanno un gran numero di risposte positive sull'ottenimento di buoni risultati della terapia.

Quando si usano bifosfonati, è anche importante considerare le possibili complicanze dopo la loro somministrazione:

  • tossine nei reni;
  • lo sviluppo di ipocalcemia con somministrazione impropria della sostanza nella vena;
  • aumento del rischio di frattura dell'anca;
  • violazione del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici;
  • manifestazioni negative nel campo dell'oftalmologia;
  • reazioni allergiche (prurito, orticaria).

Vantaggi, svantaggi ed effetti collaterali dei composti

Secondo studi clinici confermati, i bifosfonati hanno un certo numero di vantaggi:

  1. aumento della densità ossea dopo l'uso prolungato di farmaci;
  2. prevenzione efficace dell'osteoporosi e riduzione del rischio di fratture ossee;
  3. l'assenza di gravi controindicazioni ed effetti collaterali;
  4. corso di trattamento relativamente breve.

Allo stesso tempo, l'uso di tali farmaci è caratterizzato dai seguenti svantaggi:

  • basso assorbimento di sostanze attive se assunto per via orale e gran parte del farmaco non viene assorbito nella circolazione generale;
  • uso scomodo di droghe, poiché la maggior parte richiede l'aderenza a condizioni speciali durante l'uso (assunzione di pillole a stomaco vuoto e l'eliminazione di una posizione sdraiata per 40 minuti dopo l'uso del medicinale);

Le regole di conformità con la ricezione dei bifosfonati sono spesso violate, il che può portare allo sviluppo di effetti collaterali:

  1. processi infiammatori nel tratto digestivo e la formazione di erosione nell'esofago;
  2. malattie gastrointestinali (gastrite, erosione, ulcera gastrica);
  3. sanguinamento nello stomaco;
  4. dolore nell'addome;
  5. perdita di appetito e costante nausea;
  6. mal di stomaco;
  7. il fenomeno della flatulenza e del bruciore di stomaco.

La comparsa dei suddetti sintomi suggerisce di interrompere la somministrazione di bisfosfonati e di richiedere un parere medico per ottenere una raccomandazione qualificata! Lo specialista determinerà la causa del disagio e prescriverà un mezzo sicuro e idoneo!

Varietà di droghe

A seconda della composizione del bisfosfonato emettono composti senza azoto. Tali farmaci rappresentano la prima generazione di farmaci e sono usati per trattare la fase acuta dell'osteoporosi.

etidronate

Bifosfonato di prima generazione efficace con sviluppo di ipercalcemia grave. Il farmaco viene presentato sotto forma di iniezioni per somministrazione endovenosa e compresse destinate all'uso interno del farmaco. Indicazioni per l'uso: trattamento dell'osteoporosi, malattia di Paget, squilibrio di calcio in oncologia.

Il farmaco è richiesto tra i pazienti e ha riscontri positivi da parte di consumatori e professionisti qualificati. Controindicazioni: disfunzione epatica, eccesso di calcio nel corpo, gravidanza, allattamento al seno. Il costo medio di Etidronato è nell'intervallo di 500-550 rubli.

Reumatologi di 12 anni hanno ingannato i pazienti in tutto il paese.

tiludronate

Rimedio efficace per il trattamento dell'ipercalcemia, avente origine bifosfonata. La combinazione attiva di componenti fornisce le proprietà di base del farmaco. Il farmaco è destinato al trattamento efficace dell'osteoporosi.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o sotto forma di compresse per uso interno. La sostanza non è raccomandata durante la gravidanza, l'allattamento al seno, l'oncologia, l'intolleranza individuale ai componenti. Il prezzo di Tiludronat è in media di 600-650 rubli.

clodronato

Bifosfonato ad azione diretta contenente acido clavulonico, che impedisce la distruzione del tessuto osseo e ne favorisce il ripristino. Indicazioni per l'uso: osteoporosi acuta, malattia di una giacca, mancanza di calcio nel corpo.

Il farmaco viene prescritto per via orale, a seconda dello sviluppo della malattia. Il corso generale di trattamento non è più di 10 giorni. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, manifestazioni allergiche, disfunzione epatica. Il costo del clodronato è dell'ordine di 500-570 rubli.

I composti bifosfonici contenenti azoto sono farmaci di seconda generazione. I farmaci sono anche efficaci nel trattamento dell'osteoporosi. I seguenti sono i principali rappresentanti delle droghe.

pamidronato

Un farmaco ad alta azione che previene il riassorbimento osseo. Lo scopo del farmaco è il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi e di altre patologie causate dalla distruzione del tessuto osseo. Il farmaco viene presentato sotto forma di polvere secca per la preparazione di una soluzione di iniezione.

La quantità massima del farmaco è 90 mg. Il tempo di utilizzo del medicinale dipende dallo sviluppo della diagnosi ed è prescritto dal medico curante dopo aver studiato il quadro clinico completo. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, ipersensibilità al principio attivo, categoria di età dei bambini sotto i 16 anni. Il costo medio del Pamidronato è di 6000-6500 rubli.

alendronato

Bifosfonato di alto impatto economico presentato come compresse bianche di una forma specifica. La sostanza principale L'acido alendronico previene la distruzione del tessuto del gatto e contribuisce al suo parziale recupero. Indicazioni per l'uso: per l'osteoporosi negli uomini e nelle donne, la malattia della giacca.

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di malattia e dalla gravità della patologia. Il farmaco è un farmaco efficace dei produttori nazionali ed è richiesto dai consumatori. Controindicazioni: allergie, ipocalcemia, disfunzione del fegato, reni, paziente sdraiato, intolleranza al glucosio, gravidanza, allattamento al seno, categoria di età dei bambini. Il prezzo di Alendronat è 300-350 rubli.

ibandronato

Bisfosfonato contenente acido ibandronico come principio attivo che sopprime lo sviluppo degli osteoclasti e promuove la rigenerazione ossea. Il farmaco viene prescritto nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne durante la menopausa per prevenire il verificarsi di varie lesioni e fratture.

L'uso del farmaco è raccomandato una volta al mese. In questo caso, un singolo dosaggio massimo del farmaco è di 150 mg. Il farmaco viene prescritto preferibilmente lo stesso giorno del mese successivo per tutto il corso del trattamento. Controindicazioni: manifestazioni allergiche, ipocalcemia, gravidanza, periodo di allattamento, categoria di età degli adolescenti fino a 18 anni, posizione orizzontale del paziente dopo l'assunzione della pillola, malattie del tratto gastrointestinale. Il costo di Ibandronat è 1200-1300 rubli.

zoledronato

Uno dei bifosfonati efficaci che influenza la struttura della mineralizzazione ossea. Rilascio di forme: concentrato per la preparazione di infusi. Indicazioni per l'uso: processi oncologici di distruzione del tessuto osseo, ipercalcemia, trattamento di vari stadi dell'osteoporosi.

L'uso di farmaci è monouso e viene utilizzato una volta all'anno. Il dosaggio raccomandato per gli adulti e gli anziani è di 4 mg. In terapia complessa, oltre al farmaco è prescritta la vitamina D. Controindicazioni: intolleranza individuale ai componenti, disfunzione epatica e renale, asma bronchiale, malattie cardiache, sensibilità all'aspirina. Prezzo 1600-1650 rubli.

Bondronat

Bifosfonato attivo contenente acido ibadronico, che fornisce l'azione principale del farmaco. Il farmaco viene utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi e come misura preventiva per prevenire le fratture.

Il farmaco è popolare tra le donne durante la menopausa, così come per sostituire la terapia necessaria con la mancanza di ormoni sessuali. Controindicazioni: gravidanza, allattamento al seno, fegato, disfunzione renale, asma bronchiale. Il prezzo è di 10.000-10.500 rubli.

La selezione e la prescrizione di questi preparati contenenti bifosfonati devono essere assunti solo come prescritto da uno specialista qualificato che selezionerà una medicina efficace e sicura che soddisfi tutti i requisiti necessari!

I bifosfonati sono efficaci nel trattamento dell'osteoporosi negli uomini e nelle donne. I farmaci hanno una serie di vantaggi ed effetti collaterali, ma sono più sicuri e non causano ulteriori danni al corpo. L'efficacia dei farmaci dipende dall'uso corretto e dal rispetto di tutti i dosaggi prescritti dal medico!

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

I bifosfonati (chiamati anche bifosfonati e difosfonati) sono un gruppo di farmaci usati per trattare le patologie del metabolismo osseo. L'indicazione principale per l'uso dei bisfosfonati è una malattia accompagnata da una diminuzione della densità ossea e dalla sua progressiva distruzione. La tollerabilità di questi farmaci nella maggior parte dei casi è soddisfacente, ma l'assunzione di difosfonati per un lungo periodo non è raccomandata a causa dell'alto rischio di complicanze. I primi farmaci, le cui molecole contengono due fosfonati, furono studiati solo nel 1960 e la produzione di questo gruppo farmacologico fu aperta alla fine degli anni '90. Nonostante ciò, è stata acquisita molta esperienza nel trattamento di pazienti affetti da cancro e pazienti con gravi patologie del sistema scheletrico, pertanto i bifosfonati sono inclusi nei protocolli per la terapia principale dell'osteoporosi e dei tumori maligni come farmaci di prima linea.

Ruolo nella formazione della matrice ossea

L'effetto terapeutico dell'uso dei bifosfonati si basa sull'inibizione dell'attività degli osteoclasti. Le cosiddette grandi cellule multinucleate che distruggono le fibre di collagene e sciolgono il tessuto osseo (un osteoclasto può contenere fino a 18-20 nuclei situati a una distanza microscopica l'uno dall'altro).

Insieme alle giovani cellule del tessuto osseo, da cui si formano gli osteociti ("nuove" cellule ossee chiamate osteoblasti), le cellule multinucleate sono coinvolte nel mantenimento del metabolismo osseo.

L'osso e il tessuto connettivo nel corpo umano sono costantemente aggiornati a causa della regolare maturazione degli osteoblasti, che secernono una sostanza extracellulare contenente una grande quantità di sali di calcio.

Nel processo di maturazione, le giovani cellule ossee vengono depositate nelle cavità ossee (lacune), dove avviene la formazione finale degli osteociti.

Gli osteoclasti, al contrario, distruggono il vecchio tessuto in modo che al suo posto possano apparire nuovi osteociti, i cui processi formano i canalicoli ossei. Un gran numero di vasi sanguigni si trovano nei tubuli ossei, attraverso i quali i nutrienti fluiscono dal sangue nelle strutture ossee dello scheletro umano.

Se il numero di osteoclasti aumenta, gli osteociti vengono distrutti e i tubuli ossei si svuotano. Ciò porta alla cessazione della nutrizione degli osteociti e al riassorbimento dell'osso e del tessuto connettivo (distruzione, riassorbimento delle ossa).

Inibizione del riassorbimento osseo e inibizione dell'attività di grandi cellule multinucleate - l'effetto terapeutico primario dei bifosfonati, ma i mezzi di questo gruppo possiedono altre proprietà farmacologiche, tra cui:

  • prevenzione del riassorbimento osseo e la distruzione di fibre connettivali che possono essere attivati ​​dalla riduzione della funzione gonadica (utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale e menopausa);
  • inibizione del riassorbimento osseo endogeno, in cui tumori e metastasi sono coinvolti nel processo di distruzione;
  • riduce la velocità di scissione delle fibre di collagene;
  • ridurre il rischio di fratture nei pazienti di età avanzata e anziani.

La distruzione del principio attivo e dei suoi metaboliti nel tessuto osseo avviene a causa di cellule giganti multinucleate, che distruggono gli acidi fosfonici contenuti nelle molecole.

È importante! Una proprietà importante di bifosfonati è che i loro molecole di legame agli ioni calcio possono accumularsi in alta concentrazione solo nella struttura ossea, cioè, questi farmaci non influenzare la mineralizzazione dell'osso.

Indicazioni per l'uso

L'osteoporosi è l'indicazione principale per l'uso di bifosfonati. Questa è una grave malattia del sistema scheletrico, in cui la forza e la densità delle ossa diminuiscono a causa della carenza acuta di calcio nel corpo.

Bifosfonati mantengono calcio nelle ossa, impedendo il riassorbimento osseo e riducendo notevolmente il rischio di fratture, che sono soggetti a più del 70% dei pazienti con varie forme e fasi di osteoporosi. L'efficacia degli acidi fosfonici in questa malattia è dal 33% al 50%, l'utilità dei bifosfonati poeta in ogni caso deve essere determinato in funzione singolarmente del particolare quadro clinico, l'età del paziente e dei rischi potenziali.

La terapia con bifosfonati è anche abbastanza efficace per le malattie oncologiche, ad esempio il mieloma multiplo. Il mieloma multiplo (una malattia Rustitskogo Calera) - una malattia maligna del sistema di sangue con la localizzazione preferenziale dei tumori nel midollo osseo. Patologia è incline a flusso aggressivo e progressivo e clinicamente si manifesta con frequenti fratture, dolore osseo e dolore articolare, sanguinamento pesante e grave anemia.

meccanismi patogenetici di mieloma rappresentati deterioramento del tessuto osseo e il rilascio di ioni calcio che si accumulano nei reni, formando calcoli solidi (pietre). Bifosfonati (acido zoledronico e pamidronato) monitorare il corso della malattia e per raggiungere la remissione a lungo termine, e sono utilizzati come terapia di mantenimento dopo l'applicazione protocollo di trattamento chemioterapico primario.

Altre indicazioni per l'uso di preparati di acido fosfonico sono anche:

  • indurimento diffuso cronico e fragilità del tessuto osseo con una progressiva violazione della formazione di sangue nel midollo osseo (malattia del marmo);

Trattamento con bifosfonati nell'osteoporosi: tipi di farmaci e uso

Il ventunesimo secolo ci ha portato non solo progressi tecnici, ma anche molte utili scoperte in vari settori che contribuiscono a salvare e facilitare la vita delle persone. La medicina è anche famosa per tali scoperte.

Ad oggi, una malattia così pericolosa, come l'osteoporosi, che in precedenza ha portato molte persone a disabilità precoce, è stata corretta con successo con gli ultimi farmaci bifosfonati.

Osteoporosi come una malattia delle ossa

L'osteoporosi è una condizione patologica in cui il tessuto osseo diventa gradualmente più sottile, perde la sua densità, che porta ad una diminuzione della forza delle ossa e un aumento della loro tendenza alle fratture.

Il primo stadio della malattia è considerato una leggera perdita di forza, chiamata osteopenia, quindi progredisce e lo scheletro diventa anormalmente fragile, poroso, per cui è facilmente soggetto a stress meccanico e viene ferito. L'osteoporosi porta a frequenti fratture ossee, anche con piccole cadute e protuberanze.

I componenti principali che compongono lo scheletro sono responsabili della forza delle ossa:

Quando queste sostanze vengono lavate, l'equilibrio è disturbato e aumenta il rischio di danni, come le crepe: una frattura dell'osso pelvico; distruzione - frattura dovuta alla compressione delle vertebre.

Ci sono casi in cui i pazienti da molto tempo non sono consapevoli della presenza della malattia. Spesso la malattia progredisce nel periodo postmenopausale nelle donne.

I seguenti sintomi possono indicare l'osteoporosi:

  • dolore costante localizzato nel sito di lesione;
  • scoliosi, postura scorretta;
  • crescita ridotta;
  • fratture frequenti derivanti da bassa esposizione si verificano principalmente nelle costole, polsi, bacino, colonna vertebrale, piedi, coxartrosi;
  • guarigione lenta del danno osseo.

Gruppo di farmaci bifosfonati

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci progettati per prevenire il diradamento del tessuto osseo. Il nome di questa classe di farmaci ricevuti a causa del contenuto nella composizione di due fosfanati. Nelle ossa, arrestano la distruzione dell'idrossiapatite, il principale componente minerale delle ossa.

Il principale vantaggio è l'effetto selettivo sicuro dei farmaci, grazie al quale gli ioni di calcio si accumulano solo nello scheletro. Questa capacità determina l'efficacia di questo gruppo di sostanze nel trattamento dell'osteoporosi.

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati o i benefici del trattamento

La formula dei bifosfonati consiste di due composti organici del fosforo, i loro benefici per il trattamento:

  • Dopo l'inizio di prendere le pillole, queste sostanze entrano nella struttura delle ossa e interagiscono con il calcio, durante l'uso di droghe mantengono l'elemento all'interno e contribuiscono al suo accumulo nelle ossa, aumentando così la forza.
  • Penetrando nella composizione dello scheletro, i bifosfonati distruggono la funzionalità degli osteoclasti. Nello stato normale, queste cellule sono responsabili del riassorbimento della vecchia struttura ossea e cooperano con gli osteoblasti, il cui compito è quello di formare nuovi tessuti ossei.
  • Nello stato di osteoporosi, questa relazione si rompe, causando lo scheletro di diventare poroso, permeabile e fragile.
  • Quando i bisfosfonati vengono consumati, la loro attività diminuisce, la crescita rallenta e il processo di autodistruzione viene accelerato. Il trattamento determina il rafforzamento delle ossa e il ripristino delle aree diluite.

L'attività comparativa dei bifosfonati è presentata nella tabella seguente.

Analisi e indicazioni per la nomina dei bifosfonati

Nel trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono prescritti come primo e principale mezzo. Quando arriva nello studio del medico, inizia a compilare una storia medica e la prima cosa che fa è condurre un sondaggio. È anche importante determinare la causa della malattia. Poiché parte della terapia è l'eliminazione del fattore provocante.

Indicazioni per appuntamento

Di solito le cause dell'osteoporosi sono:

  • violazioni nel tratto digestivo associate all'assorbimento di Ca, dieta squilibrata, che è gravemente priva di prodotti contenenti calcio;
  • mancanza di vitamina D nel corpo;
  • malattie endocrine e l'inizio della menopausa precoce;
  • basso rapporto di massa corporea o sovrappeso, stile di vita sedentario;
  • difetti scheletrici cronici e acquisiti, necrosi del tessuto osseo in oncologia;
  • uso prolungato di farmaci ormonali;
  • lungo periodo di recupero dopo la frattura.

Analisi e studi

Se si sospetta l'osteoporosi, sono prescritti i seguenti test:

  • densitometria - ultrasuoni o radiazioni a raggi x;
  • scansione radioisotopica dello scheletro;
  • trepanobiopsy: una procedura in cui una particella di tessuto osseo viene prelevata da un'area interessata;
  • determinazione del livello degli enzimi tiroidei.

Anche per la nomina di bifosfonati prescritti alla ricerca. Un esame del sangue offre l'opportunità di valutare il metabolismo del calcio-fosforo.

Il sangue viene prelevato da una vena e quindi procedere allo studio della lista di parametri:

  • Osteocalcina - la principale sostanza di collagene, un livello elevato di cui indica la presenza della malattia.
  • Il fosforo inorganico il cui contenuto è superato indica una violazione.
  • Il calcio è l'elemento principale del tessuto osseo, se il suo volume è superiore alla norma, allora il paziente ha iperparatiroidismo, se il contenuto è inferiore, allora questa è una manifestazione di rachitismo o osteomalacia.
  • Il marker D-Cross Laps indica la quantità di sostanze fissili, un livello elevato è un segno di osteopatia e osteoporosi.
  • L'enzima fosfatasi alcalina nel valore superiore agli indicatori standard indica disturbi ossei.

L'analisi delle urine aiuta a determinare il fosforo inorganico e il DPID. L'eccesso indica un eccesso di vitamina D, rachitismo, sali nei reni, frattura. La diminuzione indica la presenza di processi atrofici, lesioni secondarie o acromegalia e la necessità di ricevere bifosfonati.

L'essenza di queste analisi è di determinare i dati sul metabolismo nelle ossa, i livelli ormonali delle ghiandole endocrine nel sangue e di identificare il volume degli oligoelementi del tessuto osseo nell'urina del paziente.

Assegna i test per la nomina di un medico bisfosfonato, in base ai risultati della densitometria, dei reclami, dei sintomi e delle manifestazioni della malattia. Gli studi biochimici sono uno dei metodi più istruttivi per diagnosticare e monitorare gli effetti terapeutici.

Tipi o classificazione dei bifosfonati

Esistono due gruppi principali di bifosfonati che agiscono sugli osteoclasti in diversi modi:

  • la prima generazione - senza azoto;
  • seconda generazione (nuova) contenente azoto.

Prima generazione - senza azoto

Questi farmaci sono prodotti e utilizzati sotto forma di soluzioni per iniezioni endovenose e intramuscolari e per somministrazione orale, nonché in forma di compresse. Farmacologia offre una vasta lista di analoghi. Si raccomanda di accompagnare la somministrazione di bifosfonati con complessi di calcio con magnesio e vitamina D.

Le compresse di disodio tiludronato partecipano alla mineralizzazione della struttura ossea, ne aumentano la densità e la forza. Promuove l'accumulo di fosforo e calcio rallenta il lavoro degli osteoblasti. Il farmaco Skelid è disponibile sotto forma di compresse, il prezzo varia da 450 a 600 rubli per confezione.

L'etidronato è usato principalmente nelle donne durante la menopausa, è anche usato nel trattamento delle metastasi nel cancro, aiuta a ripristinare e mantenere il tessuto osseo:

  • Phospotech - sotto forma di una soluzione. Il costo è di circa 800 rubli.
  • Ksiphon - nella forma di una soluzione. Il prezzo è 550 - 760 rubli.
  • Ksikrem - sotto forma di crema. Il prezzo varia da 480 a 535 rubli.

L'acido cloridrico migliora l'interazione tra fosforo e calcio, rafforza le ossa, ferma la distruzione e accelera la rigenerazione:

  • Syndronate - pillole. Prezzo da 2000 a 10.000 rubli.
  • Clodronate - capsule. Il costo di 3500 rubli.
  • Diphosphonal - capsule. Prezzo da 4 150 rubli.
  • Bonefos - prezzo da 4750 a 7500 rubli.

La seconda generazione - contenenti azoto o aminobifosfonati

Bifosfonati moderni che differiscono dai loro predecessori per la seguente composizione.

L'acido ibandronico è l'ultimo sviluppo rilasciato dall'industria farmaceutica non molto tempo fa:

  • Ibandronato - Teva - 3 compresse da 150 mg. Costa da 1590 rubli.
  • Bonviva - 1 siringa con 3 ml di soluzione. Costa da 4960 rubli.
  • Bondronat - 28 compresse da 50 mg ciascuna, 1 iniezione da 2 ml ciascuna. Il costo di 5350 rubli.
  • Acido ibandronico in polvere per preparazioni iniettabili. Il costo di 1500 rubli.

L'acido zoledronico avrà un effetto selettivo, che ha un effetto sul tessuto osseo, ha una proprietà antitumorale, questa sostanza può essere trovata in tali preparati:

  • Zometa - bottiglie per iniezioni. Il costo di 10.100 rubli.
  • Teva zoledronato - iniezioni. Il costo di 1190 rubli.
  • Riassorbire - sotto forma di iniezioni. Il costo di 5960 rubli.
  • Aklast - iniezioni. Costano 3850 rubli.

L'alendronato di sodio è un regolatore metabolico non steroideo nelle ossa che garantisce uno sviluppo scheletrico adeguato, analoghi:

  • Alendronato - in compresse. Costo da 300 a 500 rubli.
  • FOSAMAX - compresse. Il costo di 500 rubli.
  • Tevanat - pillole. Il costo di 890 rubli.
  • Ostepar - compresse. Il costo di 380 rubli.

Studi di efficacia

Gli studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati rinforza le ossa e riduce il rischio di fratture.

Questa tabella consente di confrontare l'efficacia clinica dei bifosfonati nella prevenzione delle fratture correlate all'osteoporosi.

La droga Denosumab

Il denosumab è un farmaco costituito interamente da anticorpi umani (lgG2) ed è sostituito dai bisfosfonati. Il meccanismo d'azione di questa sostanza ha la capacità di inibire la funzionalità degli osteoclasti che distruggono la vecchia struttura ossea.

Farmaci a base di Denosumab:

  • Rende più forte lo scheletro, aumenta la densità, proteggendo così l'osso dalle fratture. Prodotto con il nome di Proli, nello stato di Porto Rico, il costo del farmaco in Russia è in media di 15580 rubli.
  • Il trattamento viene effettuato introducendo una soluzione nella coscia e nell'addome sotto la pelle, il corso è ogni sei mesi.
  • È usato ad alto rischio di fratture, nei casi in cui l'uso di altri mezzi è impossibile.

Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non ci sono regole speciali per l'assunzione di bifosfonati, ci sono raccomandazioni generali che devono essere seguite. In caso contrario, il risultato del trattamento può differire dal previsto, così come il rischio di reazioni indesiderate nel corpo.

Secondo le istruzioni ufficiali, i bisfosfonati dovrebbero essere usati come segue:

  • Mangiare bifosfonati dovrebbe essere a stomaco vuoto, non oltre mezz'ora prima dei pasti.
  • Per evitare possibili danni alle mucose dello stomaco, per qualche tempo dopo aver assunto il farmaco è necessario essere in posizione orizzontale, il mancato rispetto di questa condizione porterà al reflusso.
  • Devi bere il farmaco con molta acqua.
  • Le iniezioni con soluzioni di bifosfonati devono essere qualificate.

Istruzioni più dettagliate per i bifosfonati possono essere ottenute dal medico curante, le regole generali per l'ammissione sono anche riportate nelle istruzioni per il medicinale.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni per tutti i farmaci, i bisfosfonati non fanno eccezione, si dovrebbe rifiutare l'uso di bifosfonati o prestare attenzione al loro uso nei seguenti casi:

  • esacerbazione di malattie gastrointestinali, predisposizione alla comparsa di gastrite;
  • il periodo di gravidanza e allattamento, infanzia e adolescenza;
  • insufficienza renale;
  • violazione del duodeno, ulcera gastrica;
  • disfunzione della deglutizione, interruzioni nella pervietà dell'esofago;
  • bassi livelli di calcio nel sangue;
  • mancanza di vitamina D nel corpo.

Effetti collaterali

Il danno al corpo del paziente o gli effetti collaterali dei bifosfonati includono:

  • infiammazione della mucosa gastrica e sanguinamento nel tratto gastrointestinale, irritazione duodenale;
  • nausea e vomito, dolore all'addome, gonfiore e flatulenza, stitichezza;
  • emicrania e dolori muscolari e articolari;
  • insufficienza renale ed epatica acuta;
  • riduzione del calcio nel sangue;
  • reazioni allergiche.

Compatibilità con altre sostanze

Compatibilità dei bifosfonati con i farmaci:

  • Le compresse anti-infiammatorie non ormonali aumentano la probabilità di irritazione e sanguinamento gastrointestinale.
  • I farmaci diuretici ad anello possono causare una diminuzione della quantità di magnesio e calcio nel sangue.
  • L'aminoglicosi aumenta gli effetti tossici sul fegato e sui reni.
  • I prodotti alcolici in combinazione con i bisfosfonati minacciano lo sviluppo di complicanze.

Trattamento dell'osteoporosi senza bifosfonati

L'obiettivo principale della terapia dell'osteoporosi è ridurre la distruzione del tessuto osseo e attivarne il recupero:

  • Per il trattamento vengono utilizzati preparati ormonali, complessi vitaminico-minerali, calcitonina.
  • Per aumentare la crescita della struttura ossea, sono raccomandati bioflavonoidi, calcio D3, stronzio e composti di fluoro. La calcitonina e gli estrogeni bloccano la distruzione dello scheletro.
  • I mezzi di tipo ormonale sono selezionati su base individuale, tenendo conto del sesso, dell'età e delle caratteristiche del paziente.
  • Come ulteriori misure di supporto, vengono assegnati esercizi terapeutici e una dieta speciale, compresi i prodotti contenenti calcio, fosforo e vitamina D.

Dr. Myasnikov sui biofosfonati

Il Dott. Alexander Butnikov conferma l'efficacia dei bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi e ne consiglia l'uso in caso di malattia. Aiutano a rinforzare le ossa, inibiscono la loro distruzione, ma il trattamento deve essere supportato dall'uso del calcio sotto forma di compresse, oltre che con il cibo.

Panoramica dei bifosfonati popolari nell'osteoporosi e non solo

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci usati per le malattie del sistema scheletrico, spesso un medico prescrive bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. Aumentano la forza dello scheletro e migliorano la sua capacità di resistere a fattori negativi. Quindi bifosfonati - che cos'è?

Cos'è?

Il corpo umano ha molti modi di autoregolamentazione. Uno di questi riguarda le ossa: cellule "appositamente addestrate" attivano meccanismi per il ripristino o la distruzione del tessuto osseo. Gli osteoblasti sono responsabili del restauro, gli osteoclasti sono responsabili della distruzione. I bifosfonati influenzano il secondo gruppo - interferiscono con il suo lavoro, inibiscono o fermano completamente gli effetti degli osteoclasti sull'osso. Vale la pena notare che non è completamente chiaro come lo fanno, ma l'effetto è clinicamente confermato.

Nell'industria, questo gruppo di sostanze chimiche è stato utilizzato dalla metà del secolo scorso, ma nessuno aveva pensato di utilizzare queste sostanze in medicina.

Classificazione ed elenchi

I bifosfonati (farmaci) possono essere divisi in 2 gruppi: contenenti azoto e non contenenti azoto. Questi ultimi appartengono alla terza e ultima generazione al momento dei bifosfonati.

Di seguito è riportato un elenco di farmaci e informazioni brevi (nomi, principio attivo, forma, uso, controindicazioni, prezzo).

Contenente azoto

Bonviva

Principio attivo: acido ibandronico. Liberatoria: pillole, iniezioni. Applicazione: il medicinale è destinato al trattamento dell'osteoporosi causata dalla menopausa.

Controindicazioni: ipersensibilità, ipocalcemia, gravidanza e allattamento.

Prezzo: circa 1.800 rubli per pillola, 5.500 rubli per iniezione.

Bondronat

Ingrediente attivo: sodio ibandronato. Liberatoria: pillole, iniezioni. Applicazione: in oncologia, per prevenire la formazione di metastasi e proteggere le ossa.

Controindicazioni: ipersensibilità, età infantile, gravidanza e allattamento.

Prezzo: circa 11400 rubli per 28 compresse, 5100-13900 rubli per iniezione.

Rezorba

Ingrediente attivo: acido zoledronico. Liberatoria: iniezioni. Applicazione: le iniezioni hanno lo scopo di eliminare l'ipercalcemia causata da tumori maligni.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, età fino a 18 anni.

Prezzo: 6200 rubli per iniezione.

alendronato

Principio attivo: acido alendronico. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: osteoporosi di varia origine, malattia di Paget.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, ipocalcemia, grave insufficienza renale, grave ipoparatiroidismo, infanzia.

Prezzo: 260 rubli per pillola.

Senza azoto

bonefos

Principio attivo: acido clodronico. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: ipercalcemia dovuta a tumori maligni.

Controindicazioni: ipersensibilità, insufficienza renale, gravidanza e allattamento.

Prezzo: 10.000 rubli per 60 compresse.

ksidifon

Ingrediente attivo: acido etidronovy. Modulo di rilascio: soluzione per somministrazione orale. Applicazione: osteoporosi, regolazione del calcio, vitamine e metalli nel corpo.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, ipocalcemia.

Prezzo: 400 rubli per 50 ml.

tiludronate

Principio attivo: tiludronato di sodio. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: malattia di Paget.

Controindicazioni: reazioni allergiche, gravidanza e allattamento, ipocalcemia.

Prezzo: 12.000 rubli per confezione.

Phospotech, 99mTc

Ingrediente attivo: acido etidronovy. Liberatoria: iniezioni. Applicazione: nefrolitiasi, ipervitaminosi D, iperparatiroidismo, ipercalcemia nei tumori maligni, nefrite interstiziale, osteoporosi.

Controindicazioni: reazioni allergiche, gravidanza e allattamento, età infantile, ipocalcemia.

Prezzo: 8000 rubli per 5 fiale.

Regole di ammissione

Le istruzioni per l'uso indicano che i bisfosfonati per l'osteoporosi devono essere assunti a stomaco vuoto (se si tratta di compresse), bevendo molta acqua. Dopo averlo preso è impossibile andare a letto, in modo che la pillola dissolvente non "cammini" lungo lo stomaco. I pasti devono essere consumati un'ora e mezza prima di prendere il farmaco o mezz'ora dopo. Non è possibile assumere bifosfonati e calcio allo stesso tempo, idealmente solo l'acqua pura può essere assunta con una compressa.

testimonianza

I preparati sono usati in una vasta gamma di casi:

  • Osteoporosi. In questo caso, i farmaci (bifosfonati) sono considerati quasi i farmaci più efficaci, poiché il loro obiettivo principale è quello di rallentare il catabolismo e, quindi, aumentare la forza del sistema scheletrico.
  • Violazione della formazione dell'osso. La predominanza del riassorbimento sull'educazione, che può avere molteplici cause.
  • Applicazione per indicazioni dentali. Con cautela, è possibile utilizzare farmaci per i pazienti con problemi dentali.
  • Osteite deformante
  • Ipercalcemia. I bifosfonati regolano il livello di calcio nel sangue, riportandolo alla normalità.
  • Mieloma, altri tumori, metastasi. Farmaci di questo tipo rallentano lo sviluppo di alcuni tipi di cancro e la formazione di metastasi nelle ossa. Il meccanismo non è completamente chiaro, ma si presume che in questo caso la proprietà regolatrice dei bifosfonati funzioni. In ogni caso, i bifosfonati sono spesso prescritti per le metastasi ossee.
  • Osteoporosi postmestruale. A causa di una diminuzione della produzione di estrogeni, alcune donne sviluppano l'osteoporosi durante la menopausa e i bifosfonati lo fermano con successo.

Complicazioni ed effetti collaterali

Devi pagare per l'utilità degli effetti collaterali della droga:

  • reazioni allergiche;
  • ulcere del tubo digerente;
  • aumento dello stress su reni e fegato;
  • aumento della pressione sanguigna, fibrillazione;
  • osteonecrosi della mascella;
  • abbassamento della vista;
  • ipocalcemia.

Compatibilità farmacologica

Nel caso di iniezioni, questo farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. Nel caso di compresse, devono passare 30 minuti tra l'assunzione di bisfosfonati e qualsiasi altro farmaco.

Con l'uso simultaneo di diuretici dell'ansa e bifosfonati, aumenta il rischio di ipomagnesiemia e ipocalcemia.

I FANS aumentano il carico sul tratto gastrointestinale, gli aminoglicosidi aumentano il carico sui reni, l'alcol aumenta il carico sui reni, sul fegato e sul tratto gastrointestinale.

Recensioni

Stranamente, i pazienti rispondono alla medicina meglio dei medici. Dal punto di vista dei pazienti, la droga si mostra nella maggior parte dei casi efficacemente, vale a dire, rafforza le ossa e impedisce lo sviluppo di metastasi. Naturalmente, c'erano quelli a cui l'uso non dava risultati tangibili, ma tali - una chiara minoranza.

I medici si comportano in modo più cauto nelle dichiarazioni.

Quali farmaci possono sostituire i bifosfonati?

No. Questi farmaci sono unici a modo loro. È possibile ottenere un effetto parziale se si prende la vitamina D in dosi terapeutiche, ma questo strumento non ha analoghi completi.

Bifosfonati - un gruppo di farmaci che inibiscono la distruzione del tessuto osseo, aumentando così la sua forza. Sono piuttosto costosi, ma hanno un effetto quasi unico.

Top bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Oggi ci sono molti farmaci per il trattamento delle malattie delle articolazioni, alcuni agiscono sulla struttura ossea, altri sulla condizione generale del corpo, rispettivamente, e aiutano in modi diversi. Prendi in considerazione droghe come i bifosfonati, scopri come si differenziano dagli altri farmaci e se davvero aiutano.

Fai attenzione! Ogni organismo è completamente individuale e solo un medico può selezionare il trattamento attuale.

Solo dopo che la diagnostica dell'organismo è stata effettuata, è stata identificata la causa dell'osteoporosi, si può essere portati al trattamento farmacologico. I bifosfonati sono farmaci moderni progettati per arrestare i sintomi e lo sviluppo dell'osteoporosi. Indicato per rafforzare il tessuto osseo, in particolare per le donne durante la postmenopausa

Cos'è l'osteoporosi e perché è così importante trattarla?

L'osteoporosi è una diminuzione graduale della densità ossea dovuta alla lisciviazione dei minerali, che porta ad una diminuzione della sua forza e aumento della fragilità. Inizialmente, si sviluppa una leggera diminuzione della densità ossea (osteopenia), che diventa anormalmente porosa e comprimibile, come una spugna. Una tale violazione della struttura dello scheletro porta a frequenti fratture.

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L'osso è costituito da proteine, collagene e calcio - sostanze che ne assicurano la resistenza (vedi prodotti contenenti calcio). Quando lo squilibrio di questi componenti è disturbato, le lesioni si verificano sotto forma di fratture (frattura del collo del femore) o frattura (frattura da compressione della vertebra della colonna vertebrale). Alcuni pazienti per diversi anni non sono nemmeno a conoscenza della presenza di danni.
Si può sospettare lo sviluppo della malattia con i seguenti sintomi:

  • dolore cronico, localizzato nel sito della frattura;
  • riduzione dell'altezza, curvatura della colonna vertebrale, slouch;
  • fratture con attività fisica minima, che cadono da un'altezza della loro altezza, che sono localizzate principalmente nelle zone delle costole, fianchi, colonna vertebrale, piedi e polsi.
  • lenta giunzione ossea.

L'osteoporosi non è solo un problema medico, ma anche socio-economico che colpisce tutti i segmenti della popolazione in tutto il mondo.

statistica

  • La frattura dell'anca si verifica più spesso nelle persone di età compresa tra 75 e 80 anni; altri tipi di fratture sono caratteristici per i 50-59enni e diminuiscono con l'età.
  • La perdita del 10% della densità ossea aumenta il rischio di fratture vertebrali di 2 volte, il collo del femore di 2,5 volte.
  • Entro il 2050, le fratture dell'anca negli uomini saranno del 310% e nelle donne del 240% in più rispetto a oggi.
  • Ogni 3 secondi, viene diagnosticata una frattura causata dall'osteoporosi nel mondo; frattura da compressione spinale - ogni 22 secondi.
  • La stragrande maggioranza dei pazienti con alto rischio di lesioni associate a maggiore fragilità ossea (circa l'80%), compresi quelli che hanno già avuto almeno una frattura, non sono a conoscenza della loro malattia e non assumono pillole per l'osteoporosi.
  • La mortalità dopo una frattura dell'anca in entrambi i sessi aumenta con l'età ed è più probabile entro un anno dopo l'infortunio ed è di circa il 20%.
    Il compito principale nel trattamento dell'osteoporosi è la prevenzione delle fratture, riducendo la perdita ossea, aumentandone la densità e ripristinando la resistenza ossea. La diagnosi precoce e il trattamento specifico avviato tempestivamente riducono significativamente il rischio di lesioni e altre complicanze della malattia.

Circa 200 milioni di donne in tutto il mondo sono affette da questa malattia;

  • ogni decima donna di 60 anni
  • quinto all'età di 70 anni
  • due su cinque dopo l'80
  • due su tre dopo il 90.

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Cos'è il bifosfonato

  1. Questi sono nomi generici per gruppi di farmaci che riducono la perdita ossea progressiva. Questi medicinali sono usati per trattare l'osteoporosi e altre malattie simili.
  2. I principi attivi contenuti nei preparati hanno lo scopo di ridurre la decalcificazione nelle persone che soffrono di osteoporosi e fragilità ossea.
  3. I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

Questo è interessante! In passato, i bifosfonati venivano utilizzati nell'industria petrolifera e tessile come detergenti e nell'agricoltura come fertilizzanti.
Nel diciannovesimo secolo, queste sostanze chimiche erano usate nell'ingegneria meccanica come inibitori dei processi di corrosione. Grazie a questa caratteristica, sono ampiamente utilizzati in medicina, ma ora il loro scopo principale è quello di rallentare il processo di demolizione del tessuto osseo nel corpo umano e non la distruzione corrosiva di parti in macchine e meccanismi.

I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

I bifosfonati, o come vengono anche chiamati "difosfonati", sono basati su due acidi fosfonici, che costituiscono la base di tutti i composti organici del fosforo.

Tutti i bifosfonati moderni sono divisi in due classi:

Entrambe le classi di farmaci hanno già dimostrato la loro efficacia e sono ampiamente utilizzate in medicina.

Indicazioni per l'uso

Il gruppo di preparati di bifosfonati noti all'umanità dalla metà del XIX secolo. Inizialmente, è stato utilizzato nell'ingegneria meccanica per prevenire la corrosione o come fertilizzante o detergente nell'industria tattile e petrolifera.

Dopo che i bifosfonati iniziarono a essere studiati, come medicina, e ciò avvenne alla fine degli anni '70, fu loro assegnato un ruolo di primo piano nel trattamento dell'osteoporosi e delle sue complicanze.

Ad oggi, il loro uso è giustificato, soprattutto quando si tratta di malattie del sistema muscolo-scheletrico con riassorbimento focale del tessuto osseo.

  • Attraverso l'uso di droghe di questo gruppo sta bloccando il processo di distruzione dell'osso, di conseguenza - diventano più forti. Inoltre, i bifosfonati possono aiutare a proteggere l'osso dagli effetti del progresso del cancro o di altre malattie.
  • In pratica, i farmaci vengono utilizzati per alleviare il dolore osseo, in particolare causato da mieloma e metastasi. Applicato per ridurre il livello di calcio nel sangue, rafforzare l'osso e ridurre al minimo le fratture.
  • I bifosfonati sono usati in modo abbastanza efficace nell'osteoporosi, nei mielomi, nei disturbi del funzionamento del tessuto osseo, nella malattia di Paget, nell'iperparatiroidismo primario, così come nei tumori e nelle metastasi, in particolare, che sono combinati con l'ipercalcemia.

La medicina aiuta?

Per struttura, i bifosfonati sono simili ai minerali naturali. Interferiscono con il metabolismo del tessuto osseo. La struttura dei preparati consiste in due processi che si oppongono l'un l'altro - formazione del tessuto e distruzione naturale (riassorbimento).

Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.

Nel processo di esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti - cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.

  1. Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
  2. Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.
  3. Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.
  4. Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

A causa dell'uso di questi farmaci, viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non sono più sottili, ma al contrario, è possibile recuperare.

Se usato nel trattamento, il meccanismo d'azione

L'azione farmacologica principale dei bifosfonati è la creazione di ostacoli alla distruzione naturale del tessuto osseo in alcune malattie. Inoltre, questi farmaci hanno un effetto antitumorale e analgesico.

I bifosfonati sono usati con successo per trattare un impressionante elenco di malattie:

  • l'osteoporosi;
  • metastasi del tessuto osseo;
  • gonfiore;
  • ipercalcemia;
  • deformazione dell'osteodistrofia;
  • mieloma;
  • osteogenesi;
  • giperparatireorez;
  • compromissione della formazione ossea.

La base degli effetti complessi dei bifosfonati su un organismo vivente è il meccanismo di inibizione degli osteoblasti. Gli osteoblasti sono cellule giovani che, con una crescita eccessiva, indeboliscono significativamente la stabilità del tessuto osseo, pertanto, nel trattamento dell'osteoporosi, è importante inibire la loro formazione attiva.

  1. Il farmaco è coinvolto nel processo di sintesi proteica e rallenta la degradazione del tessuto osseo. Di conseguenza, le ossa mantengono la loro forza e la probabilità di fratture è significativamente ridotta.
    Come parte della terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei farmaci non indicano la presenza di azoto in essi.
    Inoltre, i bifosfonati hanno un effetto anestetico e riducono i tumori, migliorando così in modo significativo la condizione dei pazienti.
  2. Questi farmaci sono utilizzati in oncologia, poiché riescono a far fronte alle conseguenze dello sviluppo delle cellule tumorali e ne prevengono la crescita.
  3. Come parte della terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei farmaci non indicano la presenza di azoto in essi, ma i loro effetti sul corpo, tuttavia, variano notevolmente.

Come funzionano i bifosfonati?

Per struttura, i bifosfonati sono simili ai minerali naturali. Interferiscono con il metabolismo del tessuto osseo. La struttura dei preparati consiste in due processi che si oppongono l'un l'altro - formazione del tessuto e distruzione naturale (riassorbimento).

  • Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.
  • Nel processo di esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti - cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.
  • Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
  • Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.

Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.

Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

A causa dell'uso di questi farmaci, viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non sono più sottili, ma al contrario, è possibile recuperare.

Bifosfonati per l'osteoporosi: sono così efficaci e sicuri?

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e riducono il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, così come ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

I bifosfonati, a seconda della struttura chimica sono divisi in due gruppi:

  • quelli che non contengono atomi di azoto;
  • aminobifosfonati, che includono l'azoto.

Qual è il loro vantaggio?

Gli aminobifosfonati sono quei farmaci che sono indispensabili nel trattamento dell'osteoporosi e contengono azoto nella loro composizione. Sono più efficaci dei fondi privi di azoto, con particolare attenzione che dovrebbero essere usati dalle donne. Gli aminobifosfonati non possono essere assunti da lunghi corsi. Quanto segue può essere aggiunto all'elenco dei migliori farmaci di questo tipo:

  1. Zoledronato. Colpisce il tessuto osseo in modo molto selettivo, solo nel luogo in cui le ossa subiscono cambiamenti degenerativi. Lo strumento può causare il riassorbimento osseo influenzando gli osteoclasti. Tuttavia, lo strumento non può influire negativamente sulla mineralizzazione. Il principale ingrediente attivo in questo caso è l'acido zoledronico. Venduto sotto forma di concentrato per infusione.
  2. Bondronat. Contiene acido ibandronico, che ha un effetto positivo nel trattamento dell'osteoporosi. È opportuno utilizzare questo farmaco per la prevenzione dell'osteoporosi. Può essere usato dalle donne nel periodo dopo la menopausa. È combinato con successo con compresse di ormoni sessuali. Gli uomini sono prescritti nei casi in cui ci sono reali manifestazioni cliniche della malattia. Bondronat può essere usato quando l'analisi biochimica del sangue ha registrato ipercalcemia.
  3. Acido alendronico Un farmaco non ormonale in grado di correggere con successo il metabolismo osseo. Lo strumento è in grado di stimolare efficacemente l'osteogenesi. Venduto in forma di pillola. È preso 1 volta a settimana. La durata del trattamento è determinata dal medico in accordo con lo stato di salute del paziente.
  4. Acido cloridrico Oggi è uno dei farmaci della medicina sperimentale in grado di ridurre selettivamente le microfaghe. Nell'industria farmaceutica viene prodotto con i nomi di Clodron e Bonefos. Svolge il ruolo di inibitore del riassorbimento del tessuto osseo. Riduce la probabilità di fratture, ha un effetto analgesico.

Caratteristiche d'uso

Bifosfonati: quei farmaci che non puoi assolutamente usare da soli. Per nominare e controllare il loro uso dovrebbe essere uno specialista. I farmaci in questo gruppo sono scarsamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. Ecco perché i medici consigliano di assumerli a stomaco vuoto e almeno un'ora prima dei pasti. Ma non dimenticare che i bifosfonati hanno un effetto molto negativo sullo stomaco. Pertanto, una persona dovrebbe aiutare il più rapidamente possibile la digestione dei fondi. Non puoi occupare una posizione orizzontale dopo aver colpito il tablet all'interno.

  • A causa di uno scarso assorbimento, il medicinale deve essere preso con attenzione con il calcio.
  • È meglio assumere farmaci contenenti calcio in 2-3 ore dopo l'uso di bifosfonati.
  • La prima somministrazione endovenosa di farmaci di questo gruppo è accompagnata da manifestazioni generali negative (febbre, forte dolore muscolare, vertigini, nausea).
  • I seguenti colpi non daranno una reazione così forte o non si mostreranno affatto.
  • Dato l'impatto negativo temporaneo, questi sintomi non devono essere trattati.

Per i bifosfonati più efficaci, la loro terapia deve essere eseguita in combinazione con integratori di calcio e vitamina D. La principale controindicazione all'uso di tali farmaci è l'insufficienza renale. Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve:

  • gravi malattie del sistema cardiovascolare;
  • patologie e gravi malattie erosive del tratto gastrointestinale;
  • sensibilità al farmaco.

Bifosfonati semplici: cosa scegliere?

I bifosfonati semplici includono:

  1. Tiludronat (Skelid) è prescritto per il trattamento dell'osteoporosi e della deformazione dell'osteodistrofia. Assumere 1 volta al giorno (400 mg) 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti. Lavalo con un po 'd'acqua o succo di frutta. La durata della terapia è di 3 mesi. Dopo una pausa di 6 mesi, il corso può ripetere.
  2. Etidronato (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) è prescritto per deformare l'osteodistrofia, l'osteoporosi, l'ipercalcemia, che si sviluppa sullo sfondo di tumori maligni e di calcoli di ossalato nei reni. Rilasciali in forme iniettabili e orali. Durante il trattamento, di norma, vengono prescritti preparati di calcio, magnesio e vitamina D. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia e dall'età del paziente. I farmaci a base di etidronato sono approvati per l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni. Per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 5-7 mg / kg per 2-3 mesi, dopo 1-2 mesi, il trattamento viene ripetuto. Con una diminuzione della densità minerale ossea e la perdita di sostanza spugnosa nei pazienti con artrite reumatoide, la durata della terapia è di almeno 12 mesi con una dose giornaliera di 5-10 mg / kg di peso. La dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi. Sullo sfondo del trattamento, è necessario seguire una dieta ricca di calcio e, se necessario, assumere preparazioni farmaceutiche con esso.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) è prescritto per l'osteoporosi, la perdita ossea, per la prevenzione delle metastasi ossee in pazienti con carcinoma mammario primario e per l'oncologia con ipercalcemia. Sono disponibili forme di amplificazione e orali. I preparati per la somministrazione orale contenenti clodronato non devono essere assunti con liquidi contenenti cationi bivalenti (latte, acqua minerale). Le capsule non sono masticate. Una compressa (800 mg) può essere divisa in due metà, ma devono essere assunte contemporaneamente, senza macinare e masticare. La forma iniettabile viene sciolta in 500 ml di soluzione salina o 5% di glucosio. Il regime di trattamento in ciascun caso viene selezionato individualmente.

Sullo sfondo del trattamento con bifosfonati, deve essere fornita al corpo una quantità sufficiente di liquido, è inoltre necessario monitorare i reni e il livello di calcio nel sangue.

Aminobisfosfonati: una forma più avanzata di droghe

Tra gli aminobifosfonati più spesso prescritti:

  1. L'acido zoledronico (Zoledronato, Aklast, Zometa) influenza selettivamente il tessuto osseo, inibisce l'attività degli osteoclasti che causano la lisi delle ossa. Pertanto, è usato con successo nei pazienti con osteoporosi. La caratteristica principale dello zoledronato è che inibisce il riassorbimento della materia ossea e allo stesso tempo non mostra un effetto indesiderato sul processo di formazione e mineralizzazione del tessuto osseo, sulle sue proprietà meccaniche. Assegnare sotto forma di infusioni endovenose lenta. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia, ma affinché l'effetto terapeutico della prima dose sia massimale, il secondo sistema può essere impostato solo dopo una settimana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Questo bisfosfonato è prescritto per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, anche durante la menopausa, per la prevenzione delle fratture ossee, delle metastasi ossee, di un eccesso di calcio causato dal cancro.
    Le forme di dosaggio per via orale vengono assunte un'ora prima dei pasti, prendendo medicine o liquidi (eccetto acqua naturale). Dopo l'assunzione di farmaci sulla base di ibandronato, è necessario essere in una posizione verticale per 1 ora. Non permettere il loro ricevimento di notte.
    Le iniezioni endovenose sono consentite solo nell'ambientazione ospedaliera. È necessario assicurarsi che il principio attivo non entri nell'arteria e nei tessuti adiacenti quando è presente la flebo.
  3. L'acido alendronico (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) è un inibitore non ormonale del riassorbimento osseo, normalizza il metabolismo osseo, attiva l'osteogenesi, controlla l'equilibrio tra i processi di distruzione e restauro, stimola la formazione del tessuto osseo di una normale struttura istologica. È prescritto per l'osteoporosi postmenopausale e senile per la prevenzione delle fratture, con la malattia di Paget e l'ipercalcemia maligna.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) include il regime di trattamento dell'osteoporosi e l'osteite deformante. Disponibile in compresse.

Antiresistente (prevenzione della perdita ossea), obsoleto

calcitonina

La calcitonina (Miacalcic 5 amp 1100 rub) è un ormone tiroideo ed è usata per trattare l'osteoporosi. Nell'industria farmaceutica vengono sintetizzati calcitonina umana ricombinante e calcitonina di suino e salmone.

Effetti collaterali: sanguinamento nasale, naso che cola, irritazione delle mucose, nausea o vomito possono verificarsi con la via di somministrazione nasale. Quando si utilizza la forma di iniezione di calcitonina, può verificarsi un'infiammazione nel sito di iniezione.

Il farmaco è stato precedentemente usato come antiriassorbimento (prevenzione del riassorbimento osseo). Aveva una base di evidenza piuttosto modesta, riducendo in qualche modo la frequenza delle fratture vertebrali e fermando il dolore acuto associato a fratture osteoporotiche. Negli ultimi anni sono state accumulate informazioni sull'aumento della frequenza delle oncopatologie appena registrate nei pazienti che utilizzano il miocardio. Il farmaco viene rimosso dalle raccomandazioni per il trattamento dell'osteoporosi, rimanendo sul mercato come mezzo. Riduzione del dolore nelle fratture vertebrali sullo sfondo dell'osteoporosi e per il trattamento della malattia di Paget.

Raloxifene (Evista)

Il raloxifene è un modulatore selettivo dei recettori per gli estrogeni dell'II generazione, SMER abbreviato. Il farmaco ha un effetto simile agli estrogeni nel tessuto osseo, ma si comporta come un antiestrogeno nell'endometrio. Questo ti permette di prevenire i suoi possibili effetti collaterali, incluso il rischio di sviluppare il cancro.

Effetti collaterali: l'uso di Raloxifene può aumentare la gravità delle vampate di calore; rischio di trombosi, inclusa trombosi venosa profonda ed embolia polmonare. Il rischio di reazioni avverse è più probabile durante i primi quattro mesi di utilizzo.

Ad oggi, l'efficacia del farmaco non è stata dimostrata, in quanto non è stata dimostrata, e riduce il rischio di fratture extravertebrali.

Efficace antiresistente

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 sfregamento) è un anticorpo umano (IgG2) che blocca la formazione e l'attività degli osteoclasti, responsabili del riassorbimento osseo. Proli rinforza le ossa, aumenta la loro densità minerale, previene le fratture. Il farmaco viene somministrato due volte all'anno sotto la pelle nella coscia o nell'addome. Nominato per eliminare l'osteoporosi:

  • in donne dopo cambiamenti climaterici con una tendenza a fratture di localizzazione diversa;
  • negli uomini con ridotta densità ossea e rischio di frattura vertebrale di fronte alla terapia soppressiva dell'ormone.

Il Denosumab è il farmaco di scelta in caso di elevato rischio di fratture multifattoriali, nonché intolleranza ad altri metodi di terapia dell'osteoporosi.

Il farmaco viene somministrato 1 volta in sei mesi. Ricercato in sperimentazioni cliniche dal 2004. In parallelo con l'osteoporosi, è stato studiato per il trattamento delle lesioni tumorali metastatiche delle ossa. A differenza dei bifosfonati, non è controindicato nei pazienti con insufficienza renale.

Farmaci che aumentano la massa ossea

Teriparatide (Forteo)

Il farmaco è l'unico anabolizzante efficace che stimola la crescita delle ossa. È indicato per l'osteoporosi postmenopausale, primaria, senile e forme idiopatiche negli uomini. Il corso della terapia va dai 12 ai 18 mesi. È la droga di scelta quando i bisfosfonati sono inefficaci. In Russia, prodotto con il nome di Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 sfregamento). è un analogo sintetico dell'ormone paratiroideo umano, che è coinvolto nella regolazione del metabolismo del calcio. A differenza di altri farmaci per l'osteoporosi, che riducono il riassorbimento osseo, il teriparatide promuove la crescita del nuovo tessuto osseo.

Questo medicinale è usato per trattare casi di grave osteoporosi in donne e uomini di varie eziologie. Il farmaco stimola l'attività degli osteoblasti, promuove la formazione di nuovo tessuto osseo, rende le ossa più forti e previene le fratture.

Metodo di applicazione: la dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Teriparatide viene iniettato per via sottocutanea nella coscia o nell'addome.

Forteo non dovrebbe essere usato:

  • allergico ai suoi ingredienti;
  • bambini e adolescenti;
  • incinta o in allattamento;
  • in neoplasmi maligni di ossa;
  • durante o dopo la radioterapia;
  • con ipercalcemia;
  • iperparatiroidismo e malattia di Paget;
  • grave malattia renale.

Tutti i farmaci elencati in questo articolo sono farmaci da prescrizione e non sono destinati all'automedicazione. A causa del potenziale rischio di gravi danni alla salute, è necessario consultare il medico prima di usare questi medicinali.
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classificazione

I preparati di bisfosfonati sono condizionalmente divisi in due gruppi che sono completamente diversi nelle loro azioni:

  • Preparati con un contenuto di azoto;
  • Preparazioni senza azoto.

Bifosfonati contenenti azoto (aminobifosfonati) - contengono le seguenti sostanze:

  1. "Alendronato di sodio" è un farmaco non ormonale che corregge il metabolismo tra i tessuti ossei e forma la sua normale struttura. Possibile uso per uomini e donne.
  2. "L'acido ibandronico" è un farmaco nella terza generazione di bisfosfonati. È ben dimostrato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nelle donne. L'acido ibandronico è ampiamente usato per l'ipercalcemia (eccessivo aumento del calcio nel sangue). Gli uomini non sono raccomandati per usare questo farmaco.
  3. "Acido zoledronico" - caratterizzato dalla capacità di effetti selettivi sul tessuto osseo. Il farmaco influenza selettivamente la struttura dell'osso a causa della sua somiglianza con la griglia ossea. Un effetto importante è la proprietà antitumorale. Sulla base di questo acido, vengono prodotti i seguenti bisfosfonati: "Zoledronato", "Zometa". Nominato nel trattamento di forme progressive di osteoporosi.
  4. "Ibandronato di sodio" (Bonviva, Bondronat, preparati a base di esso) riduce l'attività degli osteoclasti, riduce la distruzione delle ossa. Utilizzato principalmente per il trattamento profilattico delle fratture nelle donne in postmenopausa.

È importante! Gli aminobifosfonati sono più efficaci nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne.

Bifosfonati privi di azoto:

  • Sodio tiludronato (acido tiludronico) - accumula fosfati e composti del calcio nelle ossa, contribuendo alla loro mineralizzazione e rafforzamento. È usato nei casi di eccessiva morbidezza delle ossa o nel trattamento della malattia di Paget. Non assegnato ai bambini.
  • "Etidronato" ("Didronel", "Ksipifon", acido etidronico) è raccomandato per il trattamento dell'osteoporosi con concomitanti processi oncologici, con la malattia di Paget e le patologie renali. Sempre prescritto in combinazione con integratori di calcio.
  • "Clodronate" (sodio clodronato, "Bonefos", "Clobir") - è prescritto per il carcinoma mammario primario, per la prevenzione tempestiva dello sviluppo delle metastasi ossee. Interferisce con lo sviluppo di ipercalcemia e osteolisi.

Bifosfonati - forme di dosaggio vendute esclusivamente su prescrizione medica e sotto la supervisione obbligatoria del medico curante. La ricezione senza prescrizione medica può essere dannosa per la salute! Non auto-diagnosticare l'osteoporosi!

Come prendere i bifosfonati

La cosa principale nel prendere il farmaco è di usarlo rigorosamente a stomaco vuoto, mezz'ora prima dei pasti, che migliorerà notevolmente l'effetto delle sostanze medicinali. Non dobbiamo dimenticare che i farmaci in questo gruppo possono causare infiammazioni del tratto gastrointestinale. Pertanto, dopo aver assunto il medicinale, è necessario essere in posizione eretta per circa un'ora, il che ridurrà significativamente il rischio di erosione gastrica.

Suggerimento: I bifosfonati vanno bevuti solo con acqua in grandi quantità.

Possibili complicazioni durante il trattamento con bifosfonati

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni, che sono accompagnati da metastasi ossee, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, dovrebbero essere cancellati:

  • effetto tossico sui reni;
  • ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
  • osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
  • alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi di restauro nelle ossa dei pazienti oncologici;
  • fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
  • ulcere dell'apparato digerente;
  • febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
  • reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
  • debolezza generale;
  • perdita della vista, dolore oculare, congiuntivite e sclerite;
  • reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

  • I FANS aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
  • se assunto in parallelo con diuretici dell'ansa aumenta la probabilità di ipocalcemia e ipomagnesiemia;
  • in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
  • Oltre al trattamento con bifosfonati, non consentiremo l'assunzione di alcol.

Non è possibile combinare forme iniettabili in una siringa con altri farmaci.

Azione farmacologica

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO3). Questi composti chimici sono analoghi più vicini ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale delle preparazioni farmaceutiche di bifosfonati è di stabilizzare lo stato dello scheletro in caso di malattie accompagnate da rapida perdita di massa ossea.

Capiremo come ciò accadrà. Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

  1. Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
  2. Gli osteoblasti sono coinvolti nella formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, nel frattempo gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bifosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'iniziare il processo di autodistruzione, a seguito della quale viene sospeso il diradamento delle ossa. Un altro punto importante: i farmaci sono trattenuti nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.
Entrando nel corpo e accumulando droghe:

  • ridurre l'elevato calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
  • prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
  • avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Un inconveniente significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Gruppi di droga

Esistono due tipi principali di bifosfonati, che differiscono nel modo in cui influiscono sugli osteoclasti:

  • Senza gas, o mezzi della prima generazione.
    Tali farmaci basati su di essi, come l'Etidronato, il Clodronato e il Tiludronato, sono attivamente utilizzati. Gli effetti distruttivi sugli osteoclasti sono dovuti all'assimilazione di questi ultimi. Etidronato e Clodronato sono utilizzati con successo nel complesso trattamento dell'oncologia.
  • Amminobisfosfonati, con un contenuto di azoto, farmaci di seconda generazione.
    Più efficace a causa della loro selettività quando agisce su osteoclasti e azione prolungata che può avere, perché non assorbito dagli osteoclasti, in contrasto con quelli privi di azoto. Questi sono farmaci come il Pamidronato e l'Alendronato. Efficace per l'osteoporosi causata dalla menopausa nelle donne, nel trattamento di pazienti oncologici con metastasi ossee.

Al momento sono già stati introdotti agenti contenenti azoto, che gli esperti fanno riferimento alla terza generazione di bifosfonati. I loro principi attivi sono l'acido ibandronico e l'acido zoledronico. Tra le medicine più comuni, queste includono Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronato) ha una speciale struttura molecolare (la presenza di due atomi di azoto nella catena laterale), che determina il maggiore potenziale dell'acido zoledronico e provoca un forte aumento dell'attività della droga rispetto alla precedente generazione di farmaci.

Varianti di uso di droghe: orale ed endovenoso.

Cosa è necessario sapere quando si trattano i bifosfonati

Come sapete, tutto in un cucchiaio rappresenta una medicina in una tazza può diventare veleno. Pertanto, quando si consumano bifosfonati, è importante seguire le istruzioni di dosaggio e leggere attentamente l'elenco delle controindicazioni e altre informazioni necessarie indicate nell'annotazione. Per gli stessi motivi, l'autotrattamento è pericoloso.
I farmaci possono essere usati solo come indicato dal medico curante!

Funzionalità di ricezione

Poiché i bifosfonati sono farmaci abbastanza seri, carichi di effetti collaterali, si raccomanda di seguire alcune regole quando li si applica:

  1. Assumi la mattina a stomaco vuoto, allo stesso tempo con abbondante acqua.
    Mangiare dopo questo è consentito non prima di un'ora.
  2. Lavare solo con normale acqua naturale. Tutte le altre bevande inibiranno l'effetto del farmaco.
  3. Entro un'ora e mezza dalla ricezione, se possibile, mantenere una posizione verticale. Durante questo periodo, il farmaco raggiungerà l'intestino, riducendo al minimo il suo effetto irritante sulle pareti dell'esofago e dello stomaco.
  4. È consigliabile assumere calcio o vitamina D in parallelo con il bifosfonato del corso, ma devono essere consumati in conformità con gli intervalli di tempo di due ore. La ricezione simultanea di questi fondi è esclusa.

I bifosfonati per via parenterale vengono somministrati per via endovenosa mediante infusione (goccia a goccia) entro 2-3 ore.
L'iniezione rapida di farmaci può causare insufficienza renale acuta, che, sullo sfondo dell'ipercalcemia associata al cancro, può essere fatale.
Le restrizioni per l'assunzione di bifosfonati sono:

  • la gravidanza,
  • periodo di allattamento
  • età fino a 18 anni
  • intolleranza individuale,
  • insufficienza renale
  • malattie del tratto gastrointestinale nella fase acuta.

Se segui rigorosamente questi suggerimenti, puoi evitare complicazioni o mitigare i possibili effetti collaterali dei farmaci durante il trattamento.

Effetti collaterali

Tra gli effetti negativi di assunzione frequente di bifosfonati sono:

  • nel sistema digestivo - irritazione della mucosa dello stomaco e del duodeno, gastrite, sanguinamento, nausea, mal di stomaco, flatulenza e stitichezza;
  • mal di testa e dolori muscolari;
  • artralgia;
  • malattie dei reni e del fegato dovute all'accumulo di sostanze tossiche;
  • ipocalcemia - mancanza di calcio nel sangue;
  • sintomi allergici.

Se i bisfosfonati sono usati senza permesso e senza controllo, sono possibili complicazioni più significative, come la fibrillazione - desincronizzazione delle contrazioni cardiache, osteonecrosi della mascella, fratture da sovversione del femore.

Tuttavia, la manifestazione di tutti questi sintomi indesiderabili non è stata osservata in tutti i pazienti. Il trattamento e l'aderenza calcolati correttamente aiutano ad evitare effetti collaterali e minimizzano il rischio di complicanze.

Opinione delle persone

Ho l'osteoporosi postmenopausale, una volta all'anno prendo l'acido zoledronico. Per la prima volta in 3 giorni ci sono stati sintomi simil-influenzali, il paracetamolo ha visto eliminarli.

Le successive infusioni hanno tollerato bene. Sono sottoposto regolarmente a densitometria ossea, il medico ha notato una tendenza positiva.

Maria, a Mosca

Cosa pensano i dottori

I bifosfonati sono utilizzati con successo nel trattamento di vari tipi di osteoporosi, riducono la probabilità di fratture, comprese le articolazioni dell'anca.

Ma, sfortunatamente, hanno alcune controindicazioni da usare e una serie di effetti collaterali piuttosto gravi, quindi, possono essere trattati solo sotto stretto controllo medico e con la considerazione obbligatoria degli indicatori di laboratorio. È necessario aderire strettamente al regime di trattamento prescritto.

Maria Alexandrovna, reumatologa

I bifosfonati sono disponibili rigorosamente sul modulo di prescrizione. Conservali in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 gradi.
osteocure.ru

istruzione

Prendendo bifosfonati, è necessario aderire a queste raccomandazioni:

  1. Prendi il farmaco sotto forma di compresse o capsule al mattino a stomaco vuoto;
  2. Laviamo la compressa con 1 bicchiere d'acqua (200 ml);
  3. Dopo aver preso il farmaco non è consigliabile sedersi o sdraiarsi;
  4. Puoi mangiare cibo in 30-40 minuti.

Spesso la durata del corso di trattamento dell'osteoporosi con farmaci della classe dei bifosfonati è di circa 3-5 anni. Il farmaco può essere somministrato 1 volta al giorno o 1 volta a settimana.

Prezzi di esempio

Il prezzo dei bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi dipende dal nome del farmaco, dall'azienda e dal paese del produttore, nonché dalla composizione farmacologica e dalla formula chimica.

Vi presentiamo i prezzi approssimativi di alcuni farmaci:

  1. Alendronato (il costo delle preparazioni di acido ibandronico è 270-700 rubli);
  2. Acido zoledronico (il costo di un ciclo di trattamento per 12 mesi varia da 15.500 a 35.000 rubli);
  3. Pamidronat (il prezzo varia tra 5 e 10 mila rubli);
  4. Klodronat (costo - 8-17 mila rubli);
  5. Bondronat (il costo varia da 7 a 9 mila rubli).

Maggiori informazioni sulla terapia dell'osteoporosi con i bifosfonati sono disponibili nel seguente video:

Bifosfonati: farmaci per l'osteoporosi, che sono parte integrante di un ciclo completo di effetti medici sul corpo del paziente. Aderendo al corso di trattamento prescritto, è possibile ripristinare la salute del proprio corpo. Prenditi cura della tua salute!

Recensioni

Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità, ogni anno, il 20 ottobre, è il giorno in cui combattere l'osteoporosi. Con mio grande rammarico, ultimamente, il numero di pazienti con questa malattia è aumentato in modo significativo.

Naturalmente, una tale malattia non è fatale, ma dà molti problemi ai pazienti e riduce significativamente la qualità della vita.

Inoltre, a causa del fatto che le persone anziane, dopo una frattura dell'anca, muoiono a una percentuale maggiore rispetto a un'altra malattia. Per la maggior parte delle persone, i preparati a base di bifosfonati sono una speranza per il recupero.

Secondo il dottore delle scienze mediche S.Rodionova, la situazione con l'osteoporosi è abbastanza difficile, perché al giorno d'oggi c'è una insufficiente saturazione del corpo con sostanze nutritive ed elementi, cattive abitudini, consumo di droghe, alcool, scarsa attività fisica - sia negli uomini che nelle donne che contribuisce allo sviluppo e allo sviluppo dell'osteoporosi.

La necessità di buoni farmaci progettati per combattere l'osteoporosi è giustificata.
Secondo gli esperti, i bifosfonati non sono una panacea, il loro uso dovrebbe rasentare il buon senso, anche se è necessario affidarsi a loro per il trattamento e fermare la crescita del tessuto osseo delle cellule maligne, perché per i pazienti è il modo più sicuro per superare le malattie più gravi del mondo.

conclusione

L'uso di un gruppo di farmaci bifosfonati, consente di rafforzare le ossa e la salute, ma in seguito a tutto quanto sopra, è necessario comprendere che l'auto-trattamento e l'auto-prescrizione di farmaci di questo tipo possono portare a effetti dannosi indesiderati.

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